Нефопам

Ненаркотический анальгетик

Торговые наименования и формы выпуска
  • Нефопам:
    • раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
    • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг
  • Нефопейн:
    • раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
  • Нефозип:
    • раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
  • Нефалгин 10:
    • раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
  • Акупан-Биокодекс:
    • раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
Механизм действия

Нефопама гидрохлорид — это сильнодействующий анальгетик быстрого действия. Он полностью отличается от прочих болеутоляющих средств центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен.

Нефопам является циклическим аналогом дифенгидрамина (антигистаминного препарата), также по химической структуре он близок к орфенадрину (м-холинолитику).

Нефопам является центральным анальгетиком, при этом он обладает как спинальными, так и супраспинальными механизмами действия. Анальгетические свойства нефопама основываются на подавлении обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина, усилении нисходящих тормозных серотонинергических и норадренергических эффектов. Нефопам влияет также на глутаминергическую передачу через модуляцию кальциевых и натриевых ионных каналов, подавляя активность NМDА-рецепторов.

В отличие от наркотических средств нефопама гидрохлорид не вызывает дыхательную недостаточность.

Показания к применению
Таблетки

Острая и хроническая боль, включая послеоперационную, скелетно-мышечную и острую травматическую боль, а также болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Раствор

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания
Таблетки
  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • судорожный синдром в анамнезе;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); детский возраст до 15 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • ишемическая болезнь сердца (в том числе в анамнезе);
  • риск задержки мочеиспускания (объемные образования органов малого таза, нарушение иннервации и т.д.);
  • пациенты пожилого возраста.
Раствор
  • Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
  • Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
  • Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
  • Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
  • Риск развития острой глаукомы.
  • Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Следует соблюдать осторожность:

  • при печеночной недостаточности;
  • при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
  • у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
  • у пациентов пожилого возраста лечение препаратом НЕФОПЕЙН® не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и в период лактации
Таблетки

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Данные о влиянии нефопама на фертильность у человека отсутствуют.

Раствор

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы
Таблетки
  • Перорально.

Взрослые и дети старше 15 лет:

  • дозировка может находиться в диапазоне от 1 до 3 таблеток 3 раза в день, в зависимости от тяжести болевых ощущений и реакции пациента.
  • Рекомендуемая начальная доза составляет 1 или 2 таблетки 3 раза в день.

Особые группы пациентов

Дети:

  • прием нефопама пациентами младше 15 лет противопоказан.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет):

  • 1 таблетка 3 раза в день.
  • Пациентам пожилого возраста рекомендуется сниженная дозировка из-за возможного замедленного метаболизма, вследствие чего увеличивается риск возникновения побочных эффектов нефопама, в частности, со стороны ЦНС.
  • В данной возрастной группе отмечались некоторые случаи возникновения галлюцинаций и спутанности сознания.

Пациенты с почечной недостаточностью:

  • поскольку в ходе терапии нефопамом у этих пациентов могут наблюдаться повышенные пиковые концентрации препарата в сыворотке крови, суточную дозу рекомендуется снизить.
Раствор
  • Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение:

  • НЕФОПЕЙН® следует вводить внутримышечно глубоко.
  • Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг.
  • При необходимости введение повторяют каждые 6 часов.
  • Максимальная суточная доза- 120 мг.

Внутривенное введение:

  • НЕФОПЕЙН® следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость.
  • Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг.
  • При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.
  • Максимальная суточная доза- 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения:

  • НЕФОПЕЙН® можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы).
  • Следует избегать смешивание препарата НЕФОПЕЙН®и других инъекционных препаратов в одном шприце.
  • Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения

  • не более 8-10 дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки

Одновременное применение нефопама с другими лекарственными препаратами, повышающими доступность серотонина, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы МАО, может привести к интоксикации серотонином, в том числе серотониновому синдрому. Нефопам следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты. Нефопам противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО.

Нефопам может влиять на результаты лабораторных исследований в отношении бензодиазепинов и апиоидов (исследования в отношении бензодиазипинов и апиоидов могут дать ложные положительные результаты у пациентов, принимающих нефопам).

Раствор

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания
Таблетки

Побочные эффекты нефопама могут суммироваться с таковыми от других препаратов антихолинергического или симпатомиметического действия. Препарат не следует применять при лечении инфаркта миокарда в силу отсутствия опыта клинического применения по этому показанию. Печеночная и/или почечная недостаточность могут препятствовать метаболизму и выведению нефопама. Нефопам следует применять с осторожностью пациентам с риском задержки мочеиспускания. Редко отмечалось временное безопасное окрашивание мочи в розовый цвет.

При применении нефопама были отмечены случаи развития лекарственной зависимости.

Раствор

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам апиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом НЕФОПЕЙН®, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. НЕФОПЕЙН®не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Таблетки

Во время лечения нефопамом управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, противопоказано.

Раствор

Во время лечения препаратом НЕФОПЕЙН® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам Нефопама:

  • Нефопам, таблетки
  • Нефопейн, раствор для инфузий и внутримышечного введения
Материалы статьи