Ненаркотический анальгетик
Торговые наименования и формы выпуска
- Нефопам:
- раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг
- Нефопейн:
- раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
- Нефозип:
- раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
- Нефалгин 10:
- раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
- Акупан-Биокодекс:
- раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл
Механизм действия
Нефопама гидрохлорид — это сильнодействующий анальгетик быстрого действия. Он полностью отличается от прочих болеутоляющих средств центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен.
Нефопам является циклическим аналогом дифенгидрамина (антигистаминного препарата), также по химической структуре он близок к орфенадрину (м-холинолитику).
Нефопам является центральным анальгетиком, при этом он обладает как спинальными, так и супраспинальными механизмами действия. Анальгетические свойства нефопама основываются на подавлении обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина, усилении нисходящих тормозных серотонинергических и норадренергических эффектов. Нефопам влияет также на глутаминергическую передачу через модуляцию кальциевых и натриевых ионных каналов, подавляя активность NМDА-рецепторов.
В отличие от наркотических средств нефопама гидрохлорид не вызывает дыхательную недостаточность.
Показания к применению
Таблетки
Острая и хроническая боль, включая послеоперационную, скелетно-мышечную и острую травматическую боль, а также болевой синдром при онкологических заболеваниях.
Раствор
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания
Таблетки
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- судорожный синдром в анамнезе;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе в анамнезе);
- риск задержки мочеиспускания (объемные образования органов малого таза, нарушение иннервации и т.д.);
- пациенты пожилого возраста.
Раствор
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
- Риск развития острой глаукомы.
- Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Следует соблюдать осторожность:
- при печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом НЕФОПЕЙН® не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и в период лактации
Таблетки
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Данные о влиянии нефопама на фертильность у человека отсутствуют.
Раствор
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Таблетки
- Перорально.
Взрослые и дети старше 15 лет:
- дозировка может находиться в диапазоне от 1 до 3 таблеток 3 раза в день, в зависимости от тяжести болевых ощущений и реакции пациента.
- Рекомендуемая начальная доза составляет 1 или 2 таблетки 3 раза в день.
Особые группы пациентов
Дети:
- прием нефопама пациентами младше 15 лет противопоказан.
Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет):
- 1 таблетка 3 раза в день.
- Пациентам пожилого возраста рекомендуется сниженная дозировка из-за возможного замедленного метаболизма, вследствие чего увеличивается риск возникновения побочных эффектов нефопама, в частности, со стороны ЦНС.
- В данной возрастной группе отмечались некоторые случаи возникновения галлюцинаций и спутанности сознания.
Пациенты с почечной недостаточностью:
- поскольку в ходе терапии нефопамом у этих пациентов могут наблюдаться повышенные пиковые концентрации препарата в сыворотке крови, суточную дозу рекомендуется снизить.
Раствор
- Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение:
- НЕФОПЕЙН® следует вводить внутримышечно глубоко.
- Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг.
- При необходимости введение повторяют каждые 6 часов.
- Максимальная суточная доза- 120 мг.
Внутривенное введение:
- НЕФОПЕЙН® следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость.
- Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг.
- При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.
- Максимальная суточная доза- 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения:
- НЕФОПЕЙН® можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы).
- Следует избегать смешивание препарата НЕФОПЕЙН®и других инъекционных препаратов в одном шприце.
- Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения
- не более 8-10 дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки
Одновременное применение нефопама с другими лекарственными препаратами, повышающими доступность серотонина, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы МАО, может привести к интоксикации серотонином, в том числе серотониновому синдрому. Нефопам следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты. Нефопам противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО.
Нефопам может влиять на результаты лабораторных исследований в отношении бензодиазепинов и апиоидов (исследования в отношении бензодиазипинов и апиоидов могут дать ложные положительные результаты у пациентов, принимающих нефопам).
Раствор
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Особые указания
Таблетки
Побочные эффекты нефопама могут суммироваться с таковыми от других препаратов антихолинергического или симпатомиметического действия. Препарат не следует применять при лечении инфаркта миокарда в силу отсутствия опыта клинического применения по этому показанию. Печеночная и/или почечная недостаточность могут препятствовать метаболизму и выведению нефопама. Нефопам следует применять с осторожностью пациентам с риском задержки мочеиспускания. Редко отмечалось временное безопасное окрашивание мочи в розовый цвет.
При применении нефопама были отмечены случаи развития лекарственной зависимости.
Раствор
При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам апиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом НЕФОПЕЙН®, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. НЕФОПЕЙН®не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Таблетки
Во время лечения нефопамом управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, противопоказано.
Раствор
Во время лечения препаратом НЕФОПЕЙН® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам Нефопама:
- Нефопам, таблетки
- Нефопейн, раствор для инфузий и внутримышечного введения