• Пипекурония бромид: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
• Аперомид: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 4 мг
• Ардуан: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 4 мг

Является недеполяризирующим миорелаксантом длительного действия. За счет конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90 % снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела, соответственно.

Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5 — 5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.

Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30 — минутную миорелаксацию и в условиях ИВЛ.

• Гиперчувствительность к пипекурония бромиду и/или брому или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Детский возраст до 3 месяцев.

Применяют с осторожностью:

• при обструкции желчевыводящих путей
• при отечном синдроме
• при повышении объема циркулирующей крови или дегидратации
• при приеме диуретиков
• при нарушении кислотно-основного состояния (ацидоз, гиперкапния) и водно- электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия)
• при гипотермии
• при дигитализации
• при гипопротеинемии
• при кахексии
• при миастении (в том числе миастении gravis, синдрома Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата.

Беременность

Клинических исследований для доказательства безопасности препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД у беременных и плода недостаточно. Применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Лактация

Клинических данных по безопасному использованию препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД в период лактации недостаточно. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

• Применять только внутривенно.
• Рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.
• Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

Режим дозирования

• Как и в случаях с другими недеполяризующими миорелаксантами, дозу препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет

• начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин;
• начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием суксаметония: 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;
• поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;
• при хронической почечной недостаточности не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг/кг (в больших дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации);
• при избыточном весе и ожирении возможно продление действия пипекурония бромида, поэтому следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес.

Дозы у детей

• от 3 до 12 месяцев — 0,04 мг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин.).
• от 1 года до 14 лет — 0,05-0,06 мг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин.).

Прекращение эффекта

• В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5 — 1,25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1 — 3 мг) или галантамином (10 — 30 мг) прекращает миорелаксирующее действие пипекурония бромида.

Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицпн, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикостероиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, α- и β-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы

«медленных» кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для внутривенного введения усиливают и/или удлиняют действие.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризуюших миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета- адреноблокаторов).

Во время интубации с суксаметонием препарат ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.

При длительном предварительном применении глюкокортикостероидов, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризирующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Небольшие дозы препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска, угнетение дыхания, почечная недостаточность (продлевает действие препарата и время постнаркозной депрессии), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, детский возраст до 14 лет, злокачественная гипертермия, анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорелаксантом в анамнезе больного (из-за возможной перекрестной аллергии).

Применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру.

Необходим тщательный контроль во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления мышечной сократимости.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного к препарату.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии пипекурония бромида, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

Следует соблюдать повышенную осторожность в применении препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД при наличии в анамнезе больного анафилактической реакции, вызванной каким- либо миорелаксантом из-за возможной перекрестной аллергии.

Дозы препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и практически не вызывают брадикардию.

Применение и доза м-холиноблокаторов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует так же учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, одновременно используемых лекарственных препаратов и типа операции.

С целью избежания относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.

В случае заболевания печени применение препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД возможно исключительно в случаях, когда риск оправдан. При этом доза должна быть минимальной. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния. кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.

Как и в случае с другими миорелаксантами, перед применением ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД следует нормализовать электролитный баланс и кислотно-основное состояние, устранить дегидратацию.

Подобно другим миорелаксантам препарат ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД может снижать активированное частичное тромбопластиновое и протромбиновое время.

Дети в возрасте от 1 года до l4 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность миорелаксирующего эффекта у них короче, чем у взрослых и детей в возрасте до года.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Миорелаксирующий эффект у грудных детей от 3 месяцев до 1 года практически не отличается от такового у взрослых.

Содержание натрия

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на растворитель натрия хлорид, то есть по сути не содержит натрия.

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия препарата ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами о деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.