Выпускается только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой

• Динамико Лонг: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Купид 36: 20 мг
• Пин Ап: 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Сиавелл: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Сиалис: 2,5 мг, 5 мг, 20 мг
• Ситара:  20 мг
• Тадалафил-Алиум: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Тадалафил: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Тадалафил Бактэр: 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Тадалафил Вертекс: 5 мг, 20 мг
• Тадалафил Канон: 2,5 мг, 5 мг, 20 мг
• Тадалафил-Акрихин: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Тадалафил-КРКА: 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Тадалафил-Ксантис: 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Тадалафил-СЗ: 5 мг и 20 мг
• Таданорд: 5 мг и 20 мг
• Фреймитус: 5 мг и 20 мг

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической к циклическому гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Тадалафил вместе с оксидом азота (NO), образующимся локально во время сексуальной стимуляции, приводит к повышению содержания цГМФ в кавернозных (пещеристых) телах полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц, приток крови к кавернозным телам и эрекция полового члена.

Обязательным условием эффективности тадалафила является сексуальная, стимуляция.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

В гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудов, которые их кровоснабжают, ингибирование ФДЭ-5 оказывает аналогичное влияние на концентрацию цГМФ, как и в пещеристом теле полового члена. В результате гладкая мускулатура сосудов расслабляется, что приводит к увеличению перфузии крови и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Ингибирование афферентной активности нервов мочевого пузыря и расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

• Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.
• Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы — для дозировки препарата 5 мг.
• Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы — для дозировки препарата 5 мг.
• Обязательным условием эффективности тадалафила является сексуальная стимуляция.

• Гиперчувствительность к тадалафилу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Прием тадалафила противопоказан пациентам, регулярно или периодически принимающим любые лекарственные препараты, содержащие органические нитраты. В клинических исследованиях было показано, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Считается, что это связано с комбинированным воздействием нитратов и тадалафила на метаболический путь оксида азота/цГМФ.
• Возраст до 18 лет.
• Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Врачи должны учитывать возможный кардиологический риск сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Следующие группы пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не были включены в клинические исследования, в связи с чем прием тадалафила им противопоказан: пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней, пациенты с нестабильной стенокардией или возникновением приступа стенокардии во время полового акта, пациенты с хронической сердечной недостаточностью II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (АД менее 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемой артериальной гипертензией, пациенты с инсультом в течение последних 6 месяцев.
• У пациентов с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва с потерей зрения на один глаз, независимо от того, были ли эти эпизоды связаны с предыдущим применением ингибитора ФДЭ-5. Одновременное применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими вариантами терапии эректильной дисфункции.
• Одновременное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии.
• Применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

• У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) в связи с недостаточностью данных.
• У пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
• При одновременном приеме с ингибиторами изофермента СУРЗА4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа редуктазы.
• У пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

• Для приема внутрь.

Применение препарата ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ по показанию эректильная дисфункция (ЭД)

Для пациентов с частой сексуальной активностью (2 раза в неделю и более):

• рекомендованная частота приема — ежедневно 1 раз в сутки в дозе 5 мг в одно и то же время вне зависимости от времени приема пищи.
• Доза может быть снижена до 2,5 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности.
• Целесообразность ежедневного применения препарата должна периодически пересматриваться.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2-х раз в неделю):

• рекомендуемая доза препарата ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ составляет 20 мг, которые принимаются перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.
• Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до сексуальной активности.
• Максимальная частота приема — 1 раз в сутки.
• Тадалафил в дозе 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для постоянного ежедневного приема.

Применение препарата ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ для симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) или эректильной дисфункции у пациентов с симптомами ДГПЖ

• Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки, которые принимаются примерно в одно и то же время, каждый день, независимо от приема пищи.
• Для взрослых мужчин, проходящих лечение как доброкачественной гиперплазии предстательной железы, так и эректильной дисфункции, рекомендуемая доза также составляет 5 мг в сутки, которые принимаются примерно в одно и то же время, каждый день.

Применение в особых клинических группах пациентов

У пожилых пациентов

• У пациентов пожилого возраста подбор дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек

• У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется.
• У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени максимальной рекомендуемой дозой при применении по требованию (перед предполагаемой сексуальной активностью) является доза 10 мг.
• Ежедневный прием тадалафила в дозах 2,5 или 5 мг как для лечения эректильной дисфункции, так и доброкачественной гиперплазии предстательной железы пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции печени

• При лечении эректильной дисфункции с применением препарата ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ по требованию рекомендуемая доза составляет 10 мг, которые принимаются перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи.
• Имеются ограниченные клинические данные о безопасности препарата ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью); поэтому при назначении данного препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения.
• Данные о применении пациентами с печеночной недостаточностью тадалафила в дозах более 10 мг отсутствуют.
• Ежедневный прием тадалафила как для лечения эректильной дисфункции, так и доброкачественной гиперплазии предстательной железы, у пациентов с печеночной недостаточностью не оценивался; поэтому при назначении данного препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения. У пациентов с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом подбор дозы препарата не требуется.

Исследования лекарственного взаимодействия проводили с тадалафилом 10 мг и/или 20 мг в соответствии с указаниями ниже. Что касается тех исследований взаимодействия, в которых применялась только доза тадалафила 10 мг, нельзя полностью исключить клинически значимые взаимодействия при применении более высоких доз.

Влияние других препаратов на тадалафил

Ингибиторы цитохрома Р450

Тадалафил в основном метаболизируется изоферментом СУРЗА4. Селективный ингибитор изофермента СУРЗА4 кетоконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза, и Сmах тадалафила на 15 % относительно значений AUC, и Сmах при применении тадалафила в монотерапии. А кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и Сmах тадалафила на 22 %.

Ингибитор протеаз ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), который подавляет активность изоферментов СУРЗА4, СУР2С9, СУР2С19 и СУР2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Сmах. Хотя специфические взаимодействия с другими ингибиторами протеаз, такими как саквинавир, и другими ингибиторами СУРЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, не изучались, их следует назначать совместно с тадалафилом с осторожностью, поскольку они могут способствовать повышению концентрации тадалафила в плазме крови. Следовательно, частота нежелательных реакций может повышаться.

Переносчики

Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.

Индукторы цитохромаР450

Селективный индуктор изофермента СУРЗА4, рифампицин, снижает величину AUC тадалафила на 88 % в сравнении со значениями AUC при монотерапии тадалафилом (10 мг). Возможно, при этом снижается эффективность тадалафила; степень снижения эффективности неизвестна. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента СУРЗА4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Влияние тадалафила на другие лекарственные препараты

Нитраты

В клинических исследованиях было показано, что тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение препарата на фоне приема любой формы органических нитратов противопоказано. Клинические исследования, в которых пациенты на протяжении 7 дней ежедневно в разное время получали тадалафил в дозе 20 мг и сублингвальный нитроглицерин в дозе 0,4 мг, показали, что взаимодействие длится более 24 часов и не определяется по истечении 48 часов после последнего приема тадалафила.

Таким образом, у пациентов, получающих препарат в любой из доз (от 2,5 мг до 20 мг), в случае возникновения медицинской необходимости применения нитратов в угрожающей жизни ситуации, должно пройти как минимум 48 часов после последнего приема препарата, чтобы иметь возможность ввести нитрат. При таких обстоятельствах нитраты следует вводить под тщательным медицинским наблюдением с соответствующим мониторингом гемодинамики.

Гипотензивные препараты (включая блокаторы «медленных» кальциевых каналов)

Прием доксазозина (4 и 8 мг в сутки) в сочетании с тадалафилом (суточная доза 5 мг и 20 мг в виде однократной дозы) значительно усиливает антигипертензивный эффект данного альфа 1-адреноблокатора. Этот эффект длится не менее 12 часов и может проявляться симптоматически, включая обморочные состояния. Поэтому такая комбинация препаратов не рекомендуется.

В исследованиях лекарственного взаимодействия с альфузозином или тамсулозином, проведенных с участием ограниченного количества здоровых добровольцев, таких эффектов зарегистрировано не было. Тем не менее следует проявлять осторожность при применении тадалафила у пациентов (особенно пожилого возраста), получающих альфа-адреноблокаторы. Лечение должно начинаться с минимальной дозы и постепенно корректироваться.

В клинических фармакологических исследованиях был изучен потенциал тадалафила в отношении усиления антигипертензивных эффектов гипотензивных лекарственных препаратов. Были изучены основные классы гипотензивных лекарственных средств, включая блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, отдельно или в сочетании с тиазидами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и/или альфа-адреноблокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований с антагонистами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не проявлял клинически значимого взаимодействия ни с одним из вышеперечисленных классов лекарственных препаратов. В другом клиническом фармакологическом исследовании изучали применение тадалафила (20 мг) в сочетании с 4 классами гипотензивных средств. У участников, получающих несколько гипотензивных препаратов, колебания измеренного в амбулаторных условиях артериального давления, по-видимому, были связаны со степенью контроля артериального давления. У участников исследования, чье артериальное давление хорошо контролировалось, снижение было минимальным и схожим с наблюдаемым у здоровых добровольцев. У участников, артериальное давление которых не контролировалось, снижение было более выраженным, хотя у большинства испытуемых оно не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующее антигипертензивное лечение, тадалафил в дозе 20 мг может вызывать незначительное (за исключением альфа-блокаторов) снижение артериального давления, которое, скорее всего, не является клинически значимым. Анализ данных клинических исследований III фазы не показал различия в профиле нежелательных явлений, зарегистрированных у пациентов, получавших тадалафил в монотерапии и в сочетании с гипотензивными препаратами. Тем не менее пациентам, получающим гипотензивные препараты, следует дать соответствующие клинические рекомендации относительно возможного снижения у них артериального давления.

Риоцигуат

В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает антигипертензивные эффекты ингибиторов ФДЭ-5. Доказательств благоприятного клинического эффекта от применения комбинации в проанализированной популяции пациентов получено не было. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

Целенаправленных исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Субстраты СУР1А2 (например, теофиллин)

При применении тадалафила в дозе 10 мг с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) в клиническом фармакологическом исследовании фармакокинетического взаимодействия зарегистрировано не было. Единственным фармакодинамическим эффектом являлось незначительное (3,5 уд. в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя данный эффект является незначительным и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при совместном применении этих лекарственных препаратов.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме внутрь тербуталина, однако клинические последствия не установлены.

Алкоголь

Тадалафил (10 мг или 20 мг) не оказывал влияния на концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08 %) при совместном приеме, как и алкоголь не оказывал влияния на концентрацию тадалафила через 3 часа после совместного применения. Алкоголь принимали таким образом, чтобы максимизировать скорость его всасывания (утром натощак с воздержанием от приема пищи в течение 2 часов после употребления). При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.

Тадалафил (10 мг) не усиливал влияние алкоголя на когнитивные функции.

Лекарственные препараты, метаболизируемые цитохромом Р450

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты СУР1А2, СУРЗА4, СУР2С9, СУР2С19, CYP2D6, CYP2E1.

Субстраты СУР2С9 (например, R-варфарин)

Тадалафил (10 и 20 мг) не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина и не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.

Аспирин

Тадалафил (10 и 20 мг) не способствовал увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.

Гипогликемические препараты

Исследований взаимодействия с гипогликемическими препаратами не проводилось.

Перед началом терапии препаратом ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ

Прежде чем принять решение о фармакотерапии, необходимо собрать медицинский анамнез и провести медицинский осмотр для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения возможных причин их развития.

Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенная степень кардиологического риска, связанного с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к незначительному преходящему снижению артериального давления, и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.

Перед началом лечения тадалафилом ДГПЖ следует обследовать пациентов, чтобы исключить наличие рака предстательной железы, и провести тщательную оценку состояния сердечно-сосудистой системы.

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную простатэктомию без сохранения сосудисто-нервных пучков, неизвестна.

Сердечно-сосудистая система

По данным пострегистрационного наблюдения и/или клинических исследований были зарегистрированы серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в грудной клетке, сердцебиение и тахикардия. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы данные проявления, имели в анамнезе сердечно-сосудистые факторы риска. Тем не менее невозможно окончательно определить, связаны ли эти явления непосредственно с факторами риска, приемом препарата, сексуальной активностью или комбинацией тех или иных факторов.

У пациентов, получающих сопутствующую антигипертензивную терапию, тадалафил может вызывать снижение артериального давления. Перед началом ежедневного приема тадалафила следует рассмотреть вопрос о возможной коррекции дозы гипотензивных средств. У пациентов, которые принимают альфа-адреноблокаторы, одновременный прием препарата в некоторых случаях может привести к симптоматической гипотензии. Принимать тадалафил в сочетании с доксазозином не рекомендуется.

Зрение

При приеме препарата и других ингибиторов ФДЭ-5 наблюдались случаи нарушения зрения и развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН). Анализ данных наблюдений свидетельствует о повышенном риске развития острой НПИНЗН у мужчин с эректильной дисфункцией после воздействия тадалафила или других ингибиторов ФДЭ-5. Поскольку это касается всех пациентов, получающих тадалафил, им следует сообщать, что в случае внезапного нарушения зрения они должны прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Снижение или внезапная потеря слуха

Сообщалось о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Хотя в некоторых случаях присутствовали другие факторы риска (такие как возраст, сахарный диабет, артериальная гипертензия и случаи потери слуха в анамнезе), следует рекомендовать прекратить прием тадалафила и оперативно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.

Почечная и печеночная недостаточность

Из-за повышенных значений AUC, ограниченного клинического опыта и отсугствия способности влиять на клиренс путем диализа прием препарата в ежедневном режиме пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется.

Имеются ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема препарата пациентами с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Ежедневный прием тадалафила как для лечения эректильной дисфункции, так и доброкачественной гиперплазии предстательной железы, у пациентов с печеночной недостаточностью не оценивался. Поэтому при назначении препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения. Приапизм и анатомическая деформация полового члена

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии).

Применение ингибиторов СУРЗА4

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, использующим ингибиторы СУРЗА4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при совместном применении данных препаратов наблюдалось повышение значений AUC тадалафила.

Препарат ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ и другие препараты для лечения эректильной дисфункции Безопасность и эффективность комбинаций препарата ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ и других ингибиторов ФДЭ-5 или других средств лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациентов следует информировать, что прием препарата ТАДАЛАФИЛ-АЛИУМ в сочетании с этими препаратами нежелателен.

Препарат оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период применения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.