• Прегабалин, капсулы (25 мг, 50 мг, 75 мг, 150 мг, 300 мг)
• Лирика, капсулы (25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг)
• Прега-Эйч, капсулы (75 мг, 150 мг, 300 мг)
• Прегабалин Д-р Редди’с, капсулы (50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг)
• Прегабалин Канон, капсулы (25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг)
• Прегабалин-Рихтер, капсулы (75 мг, 150 мг, 300 мг)
• Прегабалин Медисорб, капсулы (75 мг, 150 мг, 300 мг)
• Прегабалин-натив, капсулы (25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг)

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей ( а2- дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связьmание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

• Нейропатическая боль:
  • лечение нейропатической боли у взрослых.
• Эпилепсия:
  • в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
• Генерализованное тревожное расстройство:
  • лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.
• Фибромиалгия
  • лечение фибромиалгии у взрослых.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и/или любому другому компоненту препарата
• детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (эффективность и безопасность не установлены)
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы,  глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Беременность

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.

При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим препарат Прега®-Эйч можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения препарата Прега®-Эйч у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Прега®-Эйч, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудное вскармливание для новорожденного.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.

• Внутрь, независимо от приема пищи.
• Препарат Прега®-Эйч применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Нейропатическая боль

• Лечение препаратом Прега®-Эйч начинают с дозы 150 мг/сут.
• В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

• Лечение препаратом Прега®-Эйч начинают с дозы 150 мг/сут.
• С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

• Лечение препаратом Прега®-Эйч начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут).
• В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 150 мг два раза в сутки (300 мг/сут).
• При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 225 мг два раза в сутки (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
• Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не дает дополнительных преимуществ, но хуже переносится.

Генерализованное тревожное расстройство

• Лечение препаратом Прега®-Эйч начинают с дозы 150 мг/сут.
• В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут.
• При отсутствии положительного эффекта через 7 дней увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена прегабалина

• Если лечение препаратом Прега®-Эйч необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

• КК (мл/мин) = [140- возраст в годах] х масса тела (кг)/ 72 х сывороточный креатинин (мг/дл)
• Для женщин этот результат нужно умножить на 0,85 (х 0,85 для женщин)

У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек*

*при необходимости использования доз 25 мг и 50 мг, необходимо применение прегабалина в соответствующих дозировках.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

• У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»)

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

• Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)

• Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина:

• необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Препарат Прега®-Эйч выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом.

Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялось.

Препараты, влияющие на центральную нервную систему

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступление комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по­ видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно­ кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды) (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Пациенты с сахарным диабетом

У части пациентов, больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

Прега®-Эйч необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение препаратом Прега®-Эйч сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей.

В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные побочные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

Имеются данные о том, что у пациентов, постоянно получавших препарат Прега®-Эйч, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения.

В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получающих плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены препарата Прега®-Эйч после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома «отмены» могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином.

Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии препаратом Прега®-Эйч у некоторых пациентов.

У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение артериального давления или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены препарата Прега®-Эйч возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении препарата Прега®-Эйч по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

 Прега®-Эйч может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Стартовая доза — 25 мг в сутки.

Далее достаточно быстро увеличивать дозировку (можно ежедневно, в зависимости от переносимости) до 150 мг/сут следующими шагами

• 25 мг 1 раз в день — стартовая доза
• 25 мг 2 раза в день (50 мг/сут)
• 25 мг утром, 50 мг вечером (75 мг/сут)
• 50 мг 2 раза в день (100 мг/сут)
• 50 мг утром, 75 мг вечером (125 мг/сут)
• 75 мг 2 раза в день (150 мг/сут)

Далее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, каждые 2-4 дня дозу можно увеличить по схеме:

• 100 мг 2 раза в день
• 125 мг 2 раза в день
• 150 мг 2 раза в день

При отсутствии эффекта в течение 5 дней с последнего увеличения дозы, при условии нормальной переносимости препарата, каждые 2-4 дня дозу можно увеличивать далее, но не более 600 мг/сут, по следующей схеме:

• 200 мг 2 раза в день
• 250 мг 2 раза в день
• 300 мг 2 раза в день