Гипотензивное средство с центральным механизмом действия
Торговые наименования и формы выпуска
- Моксонидин, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксонитекс, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксарел, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Тензотран, таблетки (0,2 мг, 0,4 мг)
- Физиотенз, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин-Тева, таблетки (0,2 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин Канон, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин солофарм, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин-СЗ, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин ФТ, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин Реневал, таблетки (0,2 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин Авексима, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин-АЛСИ, таблетки (0,2 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин-Акрихин, таблетки (0,2 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин-Алиум, таблетки (200 мкг, 300 мкг, 400 мкг)
- Моксонидин-ЛФ, таблетки (0,2 мг, 0,4 мг)
- Моксонидин Гексал, таблетки (0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг)
Механизм действия
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р <0,05).
Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
- -выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин.);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.
Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
- Внутрь, независимо от приема пищи.
- В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки.
- Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
- Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).
- Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).
Дети
Безопасность и эффективность применения моксонидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В пострегистрационном наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества
Препарат Моксонидин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования влияния моксонидина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Эго следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Моксонидин