• Налбуфина гидрохлорид, раствор для инъекций (10 мг/мл, 20 мг/мл)
• Налбуфин Серб, раствор для инъекций (10 мг/мл)
• Налбуфин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения (10 мг/мл, 20 мг/мл); раствор для инъекций (10 мг/мл, 20 мг/мл)

Налбуфин обладает свойствами агониста-антагониста опиоидных рецепторов (агонист каппа­ и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамические показатели. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

• препарат показан для купирования выраженного болевого синдрома, который требует применения опиоидных анальгетиков, при недостаточной эффективности альтернативных методов лечения;
• в качестве дополнения к сбалансированной анестезии, для предоперационной и послеоперационной анальгезии, а также для акушерской анальгезии во время родов.

• повышенная чувствительность к налбуфину или любым другим компонентам препарата;
• выраженное угнетение дыхания и центральной нервной системы;
• эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия;
• травмы головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз;
• острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);
• оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм
• сфинктера Одди);
• лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) возможность развития синдрома отмены;
• диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи);
• приступ бронхиальной астмы или тяжелая неконтролируемая бронхиальная астма при отсутствии специального реанимационного оборудования;
• одновременное применение или применение в течение 14 дней после прекращения применения ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• детский возраст до 18 лет; период грудного вскармливания;
• установленная или предполагаемая желудочно-кишечная непроходимость, включая паралитический илеус.

С осторожностью

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

• пожилой возраст;
• кахексия;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких, уремии);
• преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода;
• беременность;
• инфаркт миокарда у пациентов, при наличии тошноты и рвоты;
• желчекаменная болезнь;
• тяжелые воспалительные заболевания кишечника;
• бронхиальная астма;
• аритмия;
• артериальная гипертензия;
• гипотиреоз;
• гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала;
• суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность;
• тяжелобольные, ослабленные пациенты;
• при длительном применении препарата возникает риск развития надпочечниковой недостаточности и риск снижения уровня половых гормонов.

Беременность

Данные о медицинском применении налбуфина недостаточны для оценки потенциального тератогенного риска. Налбуфин проникает через плацентарный барьер. Допускается применять во время беременности, если польза для матери однозначно превышает риск для плода. При длительном применении во время беременности сообщалось о развитии синдрома отмены у новорожденных. Новорожденных, матерям которых вводили наркотические анальгетики во время родов, следует наблюдать на предмет угнетения дыхания, а также при необходимости вводить антагонисты опиоидных рецепторов.

Грудное вскармливание

Налбуфин проникает в грудное молоко, его концентрация в нем превышает плазменную концентрацию у матери. Поскольку у новорожденных может достигаться клинически значимая концентрация, грудное вскармливание не рекомендуется.

Фертильность

Данные о влиянии налбуфина на фертильность отсутствуют.

• Внутривенно, внутримышечно или подкожно.
• При внутривенном применении препарат необходимо развести изотоническим раствором хлорида натрия.

Болевой синдром.

• Режим дозирования препарата для каждого пациента должен подбираться индивидуально, учитывая степень выраженности болевого синдрома, факторы риска, предшествующий анамнез лечения анальгетиками, наличие зависимости, злоупотребления и неправильного применения.
• Необходимо внимательно следить за состоянием пациента на предмет угнетения дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала применения препарата и последующего увеличения дозы в периоде титрации.

Начальная доза.

• Обычная рекомендуемая доза препарата Налбуфин для взрослых составляет 10 мг для пациента весом 70 кг. При необходимости можно вводить повторно каждые 3-6 часов.
• Дозу препарата следует подбирать в зависимости от степени выраженности болевого синдрома, физического состояния пациента, сопутствующей лекарственной терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственным средствами»).
• Максимальная доза препарата в случае отсутствия ответа составляет 20 мг с максимальной суточной дозой 160 мг.
• В том случае, если интенсивность болевого синдрома увеличивается после стабилизации дозы препарата, необходимо выяснить причину перед последующим увеличением дозы.
• При появлении нежелательных реакций, связанных с опиоидами, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата.
• Следует регулировать дозу препарата для достижения соответствующего баланса между уменьшением болевого синдрома и возникновением нежелательных реакций.

Дополнение в анестезии.

• В качестве дополнения к общей анестезии препарат должен применяться только медицинским работником, специально обученным использованию внутривенных анестетиков и управлению респираторными эффектами сильнодействующих апиоидов.
• Следует обеспечить доступность необходимого оборудования для реанимации и интубации, наличие кислорода и налоксона.

Дозы:

• Применение препарата Налбуфин в качестве дополнения к сбалансированной анестезии требует больших доз, чем рекомендуется для обезболивания.
• Начальная доза препарата варьирует от 0,3 мг/кг до 3 мг/кг при внутривенном введении в течение 10-15 минут.
• Поддерживающая доза составляет от 0,25 до 0,5 мг/кг для однократного внутривенного введения.
• Применение препарата может сопровождаться угнетением дыхания, которое можно устранить с помощью налоксона (антагониста опиоидных рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Прекращение применения препарата.

• Пациенту, которому более не требуется продолжения терапии, и который регулярно принимает препарат и может иметь физическую зависимость, необходимо постепенно снижать дозу на 25-50 % каждые 2-4 дня, внимательно наблюдая за признаками и симптомами отмены.
• Если при снижении дозы препарата у пациента появляются эти признаки или симптомы, необходимо увеличить дозу до предыдущего уровня и уменьшать постепенно, либо увеличивая интервал, либо процент снижения дозы препарата или совместно.
• Не рекомендовано резко прекращать прием препарата у пациента с зависимостью.

Применение в особых группах

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

• Так как налбуфин метаболизируется в печени и выводится почками, его следует применять в уменьшенных дозах у пациентов с нарушенной функцией печени или почек.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и дыхание миорелаксантов.

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Опиоиды могуr снизить эффективность диуретиков, вызывая высвобождение антидиуретического гормона. Необходимо следить за пациентами на предмет признаков снижения диуреза и/или влияния на артериальное давление и при необходимости увеличивать дозу диуретика.

Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов µ- или к- опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.

Снижает эффект метоклопрамида.

Существует риск развития серотонинового синдрома при применении налбуфина с антидепрессантами и противомигренозными средствами.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других апиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).

Не следует применять более 3 дней и превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости.

При длительном применении налбуфина существует риск развития надпочечниковой недостаточности и риск снижения уровня половых гормонов.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.