Метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие
Торговые наименования и формы выпуска
В виде монопрепарата:
- Кофеин-бензоат натрия: таблетки, раствор для подкожного введения
В виде комбинированного препарата:
- Кофеин + Парацетамол
- Кофеин + Ибупрофен
- Кофеин + Эрготамин
- Кофеин + Напроксен + Парацетамол
- Кофеин + Напроксен + Салициламид
- Кофеин + Парацетамол + Ацетилсалициловая кислота
- Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон
- Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
- Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хролфенамин
- Бромизовал + Кальция Глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон
Механизм действия
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические A1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания к применению
Таблетки
- Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость,
- головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень),
- умеренная артериальная гипотензия.
Раствор для п/к введения
- Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость,
- головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень),
- умеренная артериальная гипотензия,
- угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными препаратами, оксидом углерода),
- восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Противопоказания
Таблетки
- Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам),
- тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства),
- органические заболевания сердечно сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз),
- пароксизмальная тахикардия,
- желудочковая экстрасистолия,
- артериальная гипертензия,
- нарушения сна,
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Раствор для п/к введения
- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам),
- тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства),
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз),
- пароксизмальная тахикардия,
- частая желудочковая экстрасистолия,
- артериальная гипертензия,
- нарушения сна,
- детский возраст до 18 лет,
- беременность и период лактации.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и в период лактации
Таблетки
Использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Раствор для п/к введения
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки
- Назначают внутрь независимо от приема пищи.
- Не принимать перед сном.
- При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день.
- Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
- При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней.
- При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
- Высшая разовая доза для взрослых — 300 мг, высшая суточная доза для взрослых — 1000 мг.
- Высшая разовая доза для детей с 12 лет — 150 мг, высшая суточная доза для детей — 500 мг.
Раствор для п/к введения
- Подкожно взрослым по 1 мл раствора (100-200 мг).
- Высшая разовая доза — 0,4 г, высшая суточная доза — 1 г.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; бета-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Раствор для п/к введения
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и др. лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы. Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могуr вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Особые указания
Таблетки
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Не принимать перед сном.
Раствор для п/к введения
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Таблетки
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для п/к введения
Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам кофеина:
- Кофеин-бензоат натрия, таблетки
- Кофеин-бензоат натрия, раствор для подкожного введения