Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2- адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает лоток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6-12 ч.

Начало гипотензивного действия — через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект — через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреномиметического действия, а также ослабления симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата. Снижение внутриглазного давления обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшением ее оттока.

• Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).

• Купирование гипертонического криза.

• Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженная синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада П и ПI степени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, запор, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

• Антриовентикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия,
• выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга,
• кардиогенный шок,
• депрессия,
• облитерирующие заболевания периферических артерий,
• синдром слабости синусового узла,
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата,
• одновременное применение трициклических антидепрессантов,
• беременность, период лактации,
• одновременный прием этанола.

С осторожностью:

недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, антриовентикулярная блокада I степени.

• Гиперчувствительность,
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга,
• артериальная гипотензия,
• депрессивные состояния,
• беременность, лактация,
• детский возраст до 18 лет.

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Результаты клинических исследований клонидина у беременных ограничены.

Применение препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления).

Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратил, грудное вскармливание.

Нет данного раздела в инструкции

• Препарат эффективен в весьма малых дозах.
• Дозы следует подбирать строго индивидуально.
• Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
• Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в сутки).
• При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.
• Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.
• Максимальная суточная доза — 2,4 мг.
• Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 раза в сутки.
• Отмену препарата проводят постепенно в течение 1-2 нед.
• Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.

• Клофелин вводят внутривенно.
• Дозы следует подбирать строго индивидуально.
• Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3-5 минут.
• Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин.
• Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин.
• В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).

• Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки.
• Лечение начинают с назначения 0,25% раствора.
• В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5 % раствор.
• При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25 % раствора, назначают 0,125 % раствор.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфаадреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин; повышают – вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства.

Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина. При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.

Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.

При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.

Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь, и инсулина.

Не следует назначать вместе с антидепрессантами и большими дозами антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

• Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач.
• Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза — «синдром отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.
• Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.
• У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических средств для приема внутрь.
• Не эффективен при феохромоцитоме.
• При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяют бета-адреноблокаторы, затем клофелин.
• Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.
• При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
• До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1,5-2-х часов после введения.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. При длительном применении раствора клофелина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. При его повышении следует изменить медикаментозный гипотензивный режим.

Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для внутривенного введения).

В период лечения вследствие седативного действия необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.