• Психомоторное возбуждение различной этиологии:
  • при шизофрении (острой и хронической)
  • при биполярных расстройствах
  • при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
  • при олигофрении
  • при эпилепсии
• а также другие психические расстройства, протекающие с:
  • ажитацией
  • тревогой
  • паникой
  • фобиями
  • стойкой бессонницей
• Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.
• Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

• Психомоторное возбуждение различной этиологии:
  • при шизофрении (острой и хронической)
  • при биполярных расстройствах
  • при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
  • при олигофрении
  • при эпилепсии
• а также другие психические расстройства, протекающие с:
  • ажитацией
  • тревогой
  • паникой
  • фобиями
  • стойкой бессонницей
• усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов.
• Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

• одновременный прием антигипертензивных средств,
• повышенная чувствительность к фенотиазинам,
• передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи,
• болезнь Паркинсона,
• рассеянный склероз,
• миастения, гемиплегия,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• выраженная почечная/печеночная недостаточность,
• выраженная артериальная гипотензия,
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
• порфирия,
• кормление грудью,
• детский возраст до 12 лет,
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы (галактозы), глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

• одновременный прием антигипертензивных средств
• rиперчувствительность к компонентам препарата и производным фенотиазина,
• передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, средства для общей анастезии, снотворные)
• закрытоугольная глаукома
• задержка мочи,
• болезнь Паркинсона,
• рассеянный склероз,
• миастения, гемиплегия,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• выраженная почечная/печеночная недостаточность,
• выраженная артериальная гипотензия,
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
• порфирия,
• кормление грудью,
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

• Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом ·возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
• Беременность и период лактации

Беременность

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Кормление грудью

Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

• Внутрь, начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного.
• У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки.
• Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
• После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
• В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
• Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
• Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

• Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь.
• Обычная суточная доза 75-100 мг (за 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и пульса.
• При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.
• При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.
• Применяют также внутривенные капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует развести (50 — 100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)) и вводить медленно через капельницу.
• Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет. недостаточно.
• При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/день до 3 мг/кг/день.

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

• Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
• Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин®и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
• Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
• Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) — снижение психостимулирующего эффекта.
• Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
• Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
• Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) — усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
• Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
• Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
• Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств:

• Гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД.
• Ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

 Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами:

• Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левомепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
• Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства для, общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.
• Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект.
• Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы.
• Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.
• Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
• Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.
• Алкоголь усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с
• левомепромазином.
• Антацидные средства снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).
• Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивают риск миелосупрессии.
• Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит, к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного их применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.
• Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами цитохрома Р450 2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами метаболизирующимися, главным образом при помощи цитохрома Р450 2D6 может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.

• Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.
• При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
• Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
• Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.
• Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.
• Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.
• Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин®следует немедленно прекратить.
• После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.
• Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин®у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
• Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
• При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови.
• Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин®).
• До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций. Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и м­ холиноблокаторами требует особой осторожности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)

Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также м­ холиноблокирующему и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому лечение этих пациентов следует начинать с низких доз с постепенным их повышением.

У пожилых людей с деменцией, которых лечили антипсихотиками, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Данных недостаточно для определения точной величины риска, как неизвестна и причина этого повышенного риска. Тизерцин® не разрешен к применению для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим· после введения каждой дозы до исчезновения головокружения.

В случаях парентерального введения препарата Тизерцин® следует, при необходимости, чередовать места инъекций, поскольку препарат может вызывать местное раздражение и поражение ткани.

Необходимо также соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам (особенно пожилым), имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, больным с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала лечения препаратом Тизерцин® необходимо провести ЭКГ чтобы исключить любое сердечно-сосудистое расстройство, которое может служить противопоказанием к применению препарата.

Имеются сообщения об удлинении интервала QT, возникновении аритмии и, очень редко, аритмии типа «пируэт» при терапии фенотиазинами (см. раздел «Побочное действие»).

При возникновении гипертермии во время терапии антипсихотиками следует исключить возможность злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Этот синдром, представляющий потенциальную угрозу жизни, характеризуется следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататония, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия, неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин® следует немедленно, прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативному действию производных фенотиазина и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭКГ. По этой причине при титровании дозы препарата Тизерцин® всем больным эпилепсией необходимо обеспечить тщательное клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

У некоторых пациентов, получающих фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения.

Несмотря на редкость таких случаев, при долгосрочной терапии левомепромазином необходимо регулярно проводить контроль лейкоцитарной формулы крови.

Во время лечения и до прекращения действия препарата (в течение 4-5 дней после отмены препарата) запрещается потребление алкоголя.

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), лейкоцитарную формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов), концентрацию калия в сыворотке крови. Необходим периодический контроль уровня электролитов в крови и его коррекция (особенно при планировании долгосрочной терапии).

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

В начале лечения (в течение периода, длительность которого зависит от реакции пациента) запрещается управление автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. В последующем строгость запрета определяется индивидуально для каждого пациента.