Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов
Торговые наименования и формы выпуска
В виде монопрепарата
- Ампициллин:
- порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (250 мг, 500 мг, 1000 мг)
- таблетки, 250 мг
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (0,5 г; 1 г; 2 г)
- Ампициллина натриевая соль-Виал: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг
- Ампициллина тригидрат: таблетки, 250 мг
- Ампициллин-Ферейн: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (0,25 г; 0,5 г; 1 г)
В комбинации с другими препаратами
Механизм действия
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Показания к применению
Таблетки
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
- дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея;
- хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции опорно-двигательного аппарата;
- пастереллез, листериоз;
- инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит).
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит);
- инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез);
- гинекологические инфекции (цервицит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции опорно-двигательного аппарата;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит (профилактика и лечение);
- менингит;
- листериоз;
- гонорея.
Противопоказания
Таблетки
- Гиперчувствительность к ампициллину, к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- печеночная недостаточность;
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
- период лактации;
- детский возраст до 4 лет (в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования).
С осторожностью
Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
- гиперчувствительность к ампициллину, а также к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- печеночная недостаточность;
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность, детский возраст до 1 месяца.
Применение при беременности и в период лактации
Таблетки
Беременность
Возможно применение ампициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Беременность
Возможно применение ампициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки
- Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату (от 5–10 дней до 2–3 нед, а при хронических процессах – в течение нескольких месяцев).
Взрослые
- По 0,25 г 4 раза в сутки.
- При необходимости дозу увеличивают до 3 г в сутки.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы:
- 0,5 г 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите
- внутрь 3,5 г однократно.
Дети
- Детям старше 4 лет назначают по 1–2 г в сутки.
- Суточную дозу делят на 4–6 приемов.
- Ампициллин не следует применять у детей в возрасте до 4 лет для данной лекарственной формы в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.
Способ применения
- Внутрь, за 0,5–1 ч до еды с небольшим количеством воды.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
- Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.
- Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения, локализации и чувствительности возбудителя инфекции.
Взрослые
- При инфекциях среднетяжелого течения вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) – 250–500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении – 1000–2000 мг 3–4 раза в сутки.
- Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч в/м или в/в.
- При гонококковом уретрите – в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня; при гонококковом неосложненном уретрите – однократно 500 мг.
- Для профилактики бактериального эндокардита у пациентов из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, «малым» операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечного тракта или желчевыводящих путях – 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.
- Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150–200 мг/кг, которую делят на 6–8 в/м введений с интервалом 3–4 ч.
- Максимальная суточная доза – 14 г.
Дети
- При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать ампициллин в виде суспензии.
- Режим дозирования у детей с массой тела свыше 40 кг не отличается от режима дозирования для взрослых.
- У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25–50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50–100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч.
- Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) у детей суточную дозу, равную 100–200 мг/кг, делят на 6–8 в/в введений с интервалом между введениями 3–4 ч.
- Детям для профилактики бактериального эндокардита – 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.
- Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 нед, а при хронических процессах – в течение нескольких месяцев).
Способ применения
- Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.
- В зависимости от клинической ситуации лечение может быть начато с внутривенного введения с последующим переходом на внутримышечное введение (используя для этого ампициллин в соответствующей лекарственной форме).
- Разовая доза для в/м введения не должна превышать 2 г.
- Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата вводят медленно в течение 3–5 мин (1000–2000 мг в течение 10–15 минут).
- При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.
- Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата вводят со скоростью 60– 80 капель в минуту.
- Инструкции по приготовлению лекарственного препарата перед применением см. в разделе 6.6.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, пробенецид, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Особые указания
Таблетки
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предшествующих реакций гиперчувствительности на бета-лактамные антибиотики.
Сообщалось о серьезных и иногда заканчивавшихся смертельным исходом перекрестных аллергических реакциях у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Хотя анафилаксия чаще возникает после парентерального введения, у пациентов, принимавших пенициллины перорально, она также была зарегистрирована. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к бета-лактамам в анамнезе, и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию ампициллином и назначить соответствующую альтернативную терапию.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При лечении легкой диареи, вызванной Clostridium difficile, на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамы.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с бета-лактамными антибиотиками. Серьезные и иногда заканчивающиеся смертельным исходом реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллинами. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе, и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию ампициллином и назначить соответствующую альтернативную терапию.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.
При лечении пациентов необходимо учитывать, что 0,5 г препарата содержит примерно 32,9 мг (1,43 ммоль) натрия; 1 г препарата содержит примерно 65,8 мг (2,86 ммоль) натрия; 2 г препарата содержит примерно 131,6 мг (5,72 ммоль) натрия.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция ЯришаГерксгеймера).
При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотикассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. При лечении легкой диареи, вызванной Clostridium difficile, возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолинили аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Таблетки
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной стать взята из инструкций к препаратам Ампициллина:
- Ампициллин, таблетки
- Ампициллин, порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения