Канамицин

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов

Торговые наименования и формы выпуска
  • Канамицин:
    • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (0,5 г; 1 г)
    • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (0,5 г; 1 г)
    • порошок для приготовления раствора для инъекций (0,5 г; 1 г)
Механизм действия

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками – рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Показания к применению
  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами:
    • тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
    • инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
    • инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
    • инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит, холангиогепатит),
    • инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит);
    • для лечения гнойных осложнений в послеоперационном периоде,
    • инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (в т.ч. Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella, Neisseria gonorrhoeae), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
  • Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина.
    • Применение препарата при туберкулезе показано только в составе комплексной терапии.
Противопоказания
  • Гиперчувствительность к канамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе);
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно- мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры),почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес.).

Применение при беременности и в период лактации

Способ применения и дозы
  • Для внутримышечного, внутривенного введения.
  • При внутримышечном введении вводят глубоко в мышцу верхнего наружного квадранта ягодицы.
  • При внутривенном введении вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
  • Не рекомендуется внутривенно струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

Режим дозирования

При инфекциях нетуберкулезной этиологии:

  • разовая доза для взрослых – 0,5 г, суточная — 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч).
  • Максимальная суточная доза – 2 г (по 1 г через 12 часов).
  • Курс лечения — 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения инфекционного процесса.

При туберкулезе (в составе комплексной терапии):

  • внутримышечно (в/м), взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день.
  • Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
  • Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

  • При почечной недостаточности схема введения корректируется путем снижения дозы или увеличения интервалов между введениями.
  • Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9.

Расчет доз:

  • Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = масса тела х 7.)
  • Последующие дозы рассчитываются следующим образом: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100мл).
  • Кратность введения 2 — 3 раза в сутки.
  • В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Дети

При инфекциях нетуберкулезной этиологии:

  • детям только внутримышечно.
  • Недоношенным и детям первого месяца жизни — только по «жизненным» показаниям в суточной дозе 0,015 г/кг/сутки (в/м).
  • Детям в возрасте от 1 мес. до 1 года в/м вводят в средней суточной дозе 0,1 г/сутки в/м.
  • Детям от 1 года до 5 лет – 0,3 г/сутки (в/м).
  • Детям старше 5 лет – 0,3-0,5 г/сутки (в/м).
  • Максимальная суточная доза – 0,015 г/кг.
  • Суточная доза делится на 2-3 введения.
  • Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и течения инфекционного процесса.

При туберкулезе (в составе комплексной терапии):

  • в/м, детям – по 0,015 г/кг/сутки, но не более 0,5 – 0,75 г. 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день.
  • Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
  • Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Приготовление растворов

  • Для в/в капельного введения: разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % растворе хлорида натрия.
  • Для в/м введения: перед введением содержимое флакона 0,5 г или 1 г растворяют (прилагаемой в комплекте) водой для инъекций в 2 мл или 4 мл соответственно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид, манит, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая ото-, нефро- и нейротоксичность.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек путем измерения концентрации креатинина в сыворотке и расчета клиренса креатинина).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

В рекомендованных дозах положительный клинический ответ в терапии неосложненных инфекций должен проявиться в течение 24-48 часов. При отсутствии положительной клинической динамики в течение 3-5 дней терапия должна быть остановлена и проведено исследование биоматериала на чувствительность к канамицину. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов или в присутствии септических очагов, требующих хирургического вмешательства. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и движущимися механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация для данной стать взята из общей характеристики лекарственного препарата (инструкция с Единого реестра зарегистрированных лекарственных средств Евразийского экономического союза) к препарату Канамицин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Материалы статьи