• Бретарис Дженуэйр: порошок для ингаляций дозированный, 322 мкг/доза

Аклидиния бромид является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов (также называемый антихолинэргическим), с более длительным временем связывания с М3 – рецепторами, чем с М2 – рецепторами. М3 – рецепторы служат посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных путей. Вдыхаемый аклидиния бромид действует местно в легких, в качестве антагониста М3 – рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинэргических побочных действий является низким.

Фармакодинамическое действие

Исследования клинической эффективности показали, что препарат Бретарис® Дженуэйр® обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (оцениваемое по объему форсированного выдоха за одну секунду [ОФВ1]) в течение более чем 12 часов после утреннего и вечернего приема, которое проявлялось в течение 30 минут после приема первой дозы (прирост ОФВ1 по сравнению с исходным уровнем составляет 124-133 мл). Максимальная бронходилатация достигалась в течение 1-3 часов после приема дозы со средним пиком улучшений ОФВ1 по отношению к исходному уровню 227-268 мл в равновесном состоянии.

Электрофизиология сердца

При назначении аклидиния бромида (200 мкг или 800 мкг) здоровым добровольцам один раз в сутки в течение 3 дней влияния на интервал QT (корригированное методом Фридериция или Базетта или индивидуально) не наблюдалось.

Также не было выявлено клинически значимого влияния препарата Бретарис® Дженуэйр® на сердечный ритм при проведении 24-часового Холтеровского мониторинга у 336 пациентов (164 из которых получали препарат Бретарис® Дженуэйр® дважды в день в дозе 322 мкг) после 3 месяцев применения препарата.

Препарат Бретарис® Дженуэйр® предназначен для поддерживающей бронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых.

• Повышенная чувствительность к аклидиния бромиду или к лактозе.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Беременность

Нет клинических данных по применению аклидиния бромида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали токсическое действие на плод только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу у человека. Аклидиния бромид может применяться во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли аклидиния бромид и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин. Так как доклинические исследования показали, что небольшие количества аклидиния бромида и/или его метаболиты проникают в молоко, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии аклидиния бромидом, сопоставив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу длительной терапии аклидиния бромидом для женщины.

Фертильность

Доклинические исследования продемонстрировали небольшое снижение фертильности только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу аклидиния бромида у человека. Считается маловероятным, что аклидиния бромид, назначенный в рекомендованной дозе, воздействует на фертильность у человека.

• Для ингаляционного применения.
• Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния (одна ингаляция) два раза в день.
• В случае пропуска приема дозы следующую дозу необходимо принять как можно скорее.
• Однако в случае, если время для приема следующей дозы (после пропуска) почти подошло, пропущенную дозу принимать не следует.

Применение у пациентов пожилого возраста

• Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

• Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

• Пациентам с нарушениями функции печени корректировать дозу не требуется.

Способ применения

• Пациенты должны быть обучены правильному использованию ингалятора Дженуэйр®.

Инструкция по применению ингалятора Дженуэйр®

Знакомство с ингалятором Бретарис® Дженуэйр® :

• Достаньте ингалятор Дженуэйр® из пакета и ознакомьтесь с его компонентами.

Для использования ингалятора Бретарис® Дженуэйр® после снятия колпачка Вам необходимо сделать 2 шага:

Шаг 1 — Нажать и ОТПУСТИТЬ зеленую кнопку и полностью выдохнуть, но не в ингалятор.

Шаг 2 — Плотно обхватить губами мундштук и СИЛЬНО и ГЛУБОКО вдохнуть через ингалятор.

После ингаляции не забудьте надеть защитный колпачок.

Начало

• Перед первым применением вскройте закрытый пакет вдоль метки и выньте ингалятор Дженуэйр®.
• Когда Вы собираетесь принять дозу лекарственного препарата, снимите защитный колпачок, для чего слегка сожмите стрелки на каждой стороне и потяните наружу (см. рисунок 1).

• Убедитесь в том, что мундштук ничто не блокирует.
• Держите ингалятор Дженуэйр® горизонтально мундштуком по направлению к Вам, с зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх (см. рисунок 2).
• Держите ингалятор зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх. НЕ НАКЛОНЯЙТЕ ЕГО.

ШАГ 1:

• НАЖМИТЕ и ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку (см. рисунок 3 и 4).
• НЕ УДЕРЖИВАЙТЕ ЗЕЛЕНУЮ КНОПКУ НАЖАТОЙ.
• НАЖМИТЕ зеленую кнопку на всю глубину

• ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку

Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что доза готова для ингаляции

• Убедитесь, что окно цветового контроля стало зеленым (см. рисунок 5).
• Зеленый цвет контрольного окна подтверждает, что лекарственный препарат готов для ингаляции.

Готов к применению

ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ КРАСНЫМ, НАЖМИТЕ И ОТПУСТИТЕ ЗЕЛЕНУЮ КНОПКУ ЕЩЕ РАЗ (СМ. ШАГ 1).

• Перед тем, как поднести ингалятор ко рту, полностью выдохните. Не выдыхайте в ингалятор.

ШАГ 2:

• Плотно обхватите губами мундштук ингалятора Дженуэйр® и СИЛЬНО и ГЛУБОКО вдохните через мундштук (см. рисунок 6).
• Такой сильный, глубокий вдох доставляет лекарственный препарат через ингалятор в легкие.
• ВНИМАНИЕ: ВО ВРЕМЯ ИНГАЛЯЦИИ НЕЛЬЗЯ ДЕРЖАТЬ ПРИБОР с нажатой ЗЕЛЕНОЙ кнопкой КНОПКОЙ ВНИЗ.

• Во время вдоха Вы услышите «ЩЕЛЧОК», означающий правильное использование ингалятора Дженуэйр®.
• Для того, чтобы убедиться в том, что Вы приняли всю дозу, продолжайте дышать, даже после того, как услышали «ЩЕЛЧОК» ингалятора.
• Уберите ингалятор Дженуэйр® изо рта и задержите дыхание так долго, чтобы было комфортно, затем медленно выдохните через нос.

Примечание: Некоторые пациенты, в зависимости от индивидуальных особенностей, могут ощущать легкий сладковатый или горьковатый привкус при ингаляции данного лекарственного препарата. Не принимайте дополнительную дозу, если Вы не почувствовали никакого вкуса после ингаляции.

• Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что Вы правильно провели ингаляцию
• Убедитесь, что окно контроля стало красным (см. рисунок 7). Это подтверждает то, что Вы правильно провели ингаляцию полной дозы.

Ингаляция проведена правильно

ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ ЗЕЛЕНЫМ, НЕОБХОДИМО ВНОВЬ СИЛЬНО И ГЛУБОКО ВДОХНУТЬ ЧЕРЕЗ МУНДШТУК (СМ. ШАГ 2).

• Если окно все еще не изменяет свой цвет на красный, то возможно, что Вы могли забыть отпустить зеленую кнопку перед ингаляцией или могли неправильно вдохнуть. Если это так, попробуйте вновь.

Убедитесь, что Вы ОТПУСТИЛИ зеленую кнопку и сделайте СИЛЬНЫЙ глубокий вдох через мундштук.

Примечание: Если после нескольких попыток Вам так и не удалось правильно провести ингаляцию, обратитесь к лечащему врачу.

• Как только окно стало красным, наденьте защитный колпачок на мундштук (см. рисунок 8).

Когда Вам необходим новый ингалятор Дженуэйр®?

• Ингалятор Дженуэйр® оборудован индикатором доз, показывающим, сколько примерно доз осталось в ингаляторе. Индикатор доз медленно опускается, показывая интервалы до 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0) (см. рисунок А). Каждый ингалятор Дженуэйр® содержит по меньшей мере 30 или 60 доз, в зависимости от вида упаковки.
• Когда на индикаторе доз появится лента с красными полосками (см. рисунок А), это означает, что Вы приближаетесь к последней дозе и необходимо приобрести новый ингалятор Дженуэйр®.

Индикатор доз снижается с интервалами по 10: 60, 50, 40, 30, 20, 10, 0.

Примечание: Если Ваш ингалятор Дженуэйр® окажется поврежденным или если Вы потеряли колпачок, необходимо заменить ингалятор. Ингалятор Дженуэйр® чистить НЕ НУЖНО. Однако, в случае необходимости, это надо делать с помощью сухой ткани или бумажной салфетки снаружи мундштука. НИКОГДА не используйте воду для чистки ингалятора Дженуэйр®, так как это может повредить лекарственный препарат.

Как узнать, что Ваш ингалятор Дженуэйр® пуст?

• Когда в середине индикатора доз появится 0 (ноль), необходимо продолжить использование всех остающихся в ингаляторе Дженуэйр® доз.
• Когда для ингаляции будет подготовлена последняя доза, зеленая кнопка не вернется полностью в свое верхнее положение, а останется заблокированной в среднем положении (см. рисунок В). Даже когда зеленая кнопка заблокирована, Вы, тем не менее, сможете принять последнюю дозу. После этого ингалятор Дженуэйр® не может быть использован вновь, и Вам необходимо будет начать использовать новый ингалятор Дженуэйр®.

Одновременное применение аклидиния бромида с другими М-холиноблокаторами не изучалось и не рекомендуется.

Несмотря на отсутствие исследований in vivo, применение аклидиния бромида для ингаляций возможно в комбинации с другими лекарственными средствами для терапии ХОБЛ, включая симпатомиметики, бронходилататоры, метилксантины и ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Исследования in vitro продемонстрировали, что аклидиния бромид в терапевтической дозе или его метаболиты не взаимодействуют с лекарственными средствами, являющимися субстратами P-гликопротеина или лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 (CYP450) и эстеразами.

Парадоксальный бронхоспазм

Применение препарата Бретарис® Дженуэйр® может вызывать парадоксальный бронхоспазм. Если это произошло, то лечение препаратом Бретарис® Дженуэйр® необходимо прекратить и рассмотреть возможность другой терапии.

Усиление симптомов заболевания

Аклидиния бромид предназначен для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ и не должен использоваться в качестве препарата экстренной терапии. Если во время лечения аклидиния бромидом у пациента произошло изменение степени выраженности симптомов ХОБЛ, что потребовало проведения дополнительной экстренной терапии, должна быть проведена повторная оценка состояния пациента и пересмотр тактики лечения.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Профиль безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы характеризуется наличием антихолинергического действия.

Как и другие м-холиноблокаторы, препарат Бретарис® Дженуэйр® следует назначать с осторожностью пациентам, перенесшим инфаркт миокарда в предшествующие 6 месяцев, с нестабильной стенокардией, впервые диагностированной аритмией в предшествующие 3 месяца, или пациентам, в предшествующие 12 месяцев госпитализированным по поводу сердечной

недостаточности III и IV функциональных классов по классификации «Нью- Йоркской кардиологической ассоциации», т. к. такие пациенты были исключены из клинических исследований, поскольку антихолинергические эффекты могут оказать влияние на течение указанных заболеваний.

Антихолинергические эффекты

Сухость слизистой оболочки полости рта, наблюдаемая при применении антихолинергических препаратов, с течением времени может быть ассоциирована с развитием кариеса зубов.

В связи с наличием антихолинергических эффектов, аклидиния бромид следует назначать с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой (несмотря на то, что прямой контакт препарата с глазами очень маловероятен), гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах острого приступа закрытоугольной глаукомы и о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае их появления.

Препарат Бретарис® Дженуэйр® предназначен для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают пациенты в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.

Аклидиния бромид может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головная боль, головокружение, нечеткость зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.