• Алфузозин:
  • таблетки пролонгированного действия (5 мг, 10 мг)
  • таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой
• Алфупрост МР: таблетки с пролонгированным высвобождением, 10 мг
• Дальфаз ретард: таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 5 мг
• Дальфаз СР: таблетки пролонгированного действия, 10 мг

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале. Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, её оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттока мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанной с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax)<15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30 %). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объём мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объём остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.

• Препарат Алфупрост МР показан к применению у взрослых мужчин старше 18 лет.
• Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
• В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

• Гиперчувствительность к алфузозину и/или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Ортостатическая гипотензия (в том числе, в анамнезе).
• Печёночная недостаточность.
• Почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Одновременный приём с другими альфа1-адреноблокаторами.
• Одновременный приём с мощными ингибиторами изофермента СYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир (см. раздел 4.5).
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотензии, протекающей бессимптомно или сопровождающейся головокружением, слабостью, холодным потом).
• У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
• У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа1- адреноблокаторы в анамнезе.
• У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (возможно учащение и утяжеление приступов стенокардии).
• У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.
• У пациентов с ишемией головного мозга с клинической симптоматикой или без клинической симптоматики (в связи с возможностью снижения артериального давления (АД) и усиления ишемии головного мозга).

Препарат Алфупрост МР не предназначен для применения у женщин.

Режим дозирования

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды.

Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

• Рекомендованная доза – 1 таблетка (10 мг) в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации.
• Препарат применяют в течение 3 – 4 суток, то есть, 2 – 3 дня во время нахождения катетера в уретре и 1 день после его удаления.

Дети

• Алфузозин не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Способ применения

• Препарат предназначен для приема внутрь.
• Пациенты должны проглатывать таблетку целиком.
• Запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок.
• Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций (см. раздел 4.4).

Противопоказанные комбинации

• С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил, доксазозин): риск развития тяжелой ортостатической гипотензии и усиления гипотензивного действия (см. раздел 4.3).
• С мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, телапревир, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, кобицистат, эритромицин, телитромицин), так как увеличивается риск увеличения концентрации алфузозина в плазме крови и нежелательных реакций (см. раздел 4.3).

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

• С гипотензивными препаратами – усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие) (см. раздел 4.4).
• С нитратами – увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.
• Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии – возможна нестабильность АД во время общей анестезии.
• С дапоксетином – увеличение риска развития нежелательных реакций (особенно таких как головокружение или обморок).

Взаимодействие, требующее соблюдения мер предосторожности

• Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил, аванафил) – риск развития ортостатической гипотензии, особенно у пожилых людей.

В течение нескольких часов после приёма алфузозина (как и после приёма любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых пациентов, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без неё. При появлении этих симптомов пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приёма препарата и обычно не требует отмены лечения. В пострегистрационном периоде применения алфузозина у пациентов с факторами риска снижения АД (такими, как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.

Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на приём других блокаторов альфа1 –адренорецепторов в анамнезе.

Пациентам с коронарной недостаточностью при приёме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»). Хотя риск развития такого осложнения при приёме препарата Алфупрост МР представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома атоничной радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства. Пациентов следует предупредить о том, что таблетку следует проглатывать целиком и о том, что запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Такие действия могут привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции препарата, вследствие чего возможно более быстрое развитие нежелательных реакций. Есть сообщения о случаях развития приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью) на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, включая алфузозин. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьезности этого состояния (см. раздел 4.8) и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат Алфупрост МР может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.