Выпускается только в виде таблеток под следующими торговыми наименованиями:

• Алпразолам
• Алзолам
• Золомакс

Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма­аминомасляной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.

Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомасляной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма­ аминомасляной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

• Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги (в т. ч. связанных с депрессией).
• Панические расстройства.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острая, приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами; тяжелое течение хронической обструктивной болезни легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента СУРЗА4 (кетоконазол и итраконазол).

Меры предосторожности при применении:

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, в том числе лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

• Применение алпразолама во время беременности противопоказано.
• В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям.
• Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности.
• Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.
• Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
• Резкое прекращение употребления алпразолама у долгосрочных пользователей из-за опасений тератогенности связано с высоким риском сильной абстиненции и тяжелым синдромом отмены.
• Использование алпразолама непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

• Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических (нейролептических), противоэлептических или снотворных лекарственных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и лекарственных средств для общей анестезии.
• Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпразолама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).
• Ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторы изофермента СУРЗА4 изменяют метаболизм алпразолама в печени, повышая его концентрацию в плазме и усиливая активность.
• Ингибиторы МАО потенцируют угнетающее действие на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему.
• При одновременном применении с антидепрессантами отмечается усиление воздействия антидепрессантов.
• Алпразолам может усиливать выраженность снижения артериального давления на фоне гипотензивных лекарственных средств.
• При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
• При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают Т1/2 алпразолама.
• При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
• Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
• Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
• При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
• При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
• Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
• При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
• Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
• Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
• Может повышать токсичность зидовудина.

• В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.
• Эффективность и безопасность применения у пациентов моложе 18 лет не установлена.
• При почечной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
• Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или с алкоголизмом.
• Подобно другим бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме.
• Как и другие бензодиазепины алпразолам может вызывать нарушение психомоторных функций и проявление агрессивности как проявление парадоксальных реакций.
• Прием алпразолама при тяжелой депрессии может усилить проявления суицидальной наклонности.
• Алпразолам оказывает влияние на память, вызывая антероградную амнезию.
• Алпразолам может повышать внутриглазное давление, поэтому его применение может вызвать острый приступ или предрасположенность к нему при закрытоугольной глаукоме.
• При внезапном прекращении приема алпразолам, может отмечаться синдром «отмены» (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и другое), особенно при длительном приеме (более 8 — 12 нед).
• При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.