Амантадин

  • Производное адамантана, дофаминомиметик
Торговые наименования и формы выпуска
  • Амантадин: раствор для инфузий 0,4 мг/мл
  • Мидантан: таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг
  • ПК-Мерц: раствор для инфузий 0,4 мг/мл и 200 мг/500 мл, таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг
Механизм действия

Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Показания к применению
Таблетки (инструкция к препарату Мидантан)
  • Синдром паркинсонизма и идиопатическая болезнь Паркинсона.
Инфузия (инструкция к препарату Амантадин)
  • Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
  • Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
  • Невралгия при опоясывающем герпесе.
Противопоказания

Таблетки (инструкция к препарату Мидантан)
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков), беременность и период грудного вскармливания, пониженное содержание в крови калия и магния, одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст (до 18 лет), наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтазная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность, психозы (в анамнезе).

С осторожностью

Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Инфузия (инструкция к препарату Амантадин)
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT, в том числе в семейном анамнезе, эпилепсия, детский возраст.

С осторожностью

  • Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), нарушение функции печени, ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку амантадин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Способ применения и дозы

Таблетки (инструкция к препарату Мидантан)
  • Внутрь, после еды с небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня.
  • Первые 3 дня — по 1 таблетке в день, затем повышают дозу до 2 таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетку в неделю.
  • Обычная эффективная доза составляет от 1 до 3 таблеток дважды в день.
  • Максимальная суточная доза — 600 мг.
  • В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально.
  • Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16-00.
  • У пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.

При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/минДозировка (мг)Интервал дозировки (ч)
80-6010012
60-50200 и 100 попеременноЧерез день
50-3010024
30-202002 раза в неделю
20-101003 раза в неделю
<10200 и 100еженедельно и через неделю
Инфузия (инструкция к препарату Амантадин)
  • Внутривенно.

Синдром Паркинсона

  • При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки.

Вигильность

  • Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии, применяют терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 часов), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней.
  • В зависимости от клинической картины лечение может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 часов в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.

Невралгия

  • Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость фильтрации (GFГ) мл/минДозировка (мг)Интервал дозировки (ч)
80-6010012
60-50200 и 100 попеременноКаждый второй день
50-4010024
30-202002 раза в неделю
20-101003 раза в неделю
<10200 и 100Еженедельно и через неделю

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

  • антиаритмические препараты класса IА (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
  • антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
  • трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
  • антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
  • макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
  • ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
  • противогрибковые препараты группы азолов;
  • другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Особые указания

Таблетки (инструкция к препарату Мидантан)
  • Лечение Мидантаном нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.
  • Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата Мидантан.
  • На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
Инфузия (инструкция к препарату Амантадин)
  • Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.
  • Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем в случае назначения амантадина.
  • Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения надлежит провести контроль ЭКГ, а также в дальнейшем ЭКГ нужно проводить как минимум 1 раз в год. Лечение запрещено начинать или надлежит прекратить, если исходное значение QTc составляет >420 мс, при увеличении QT на >60 мс во время лечения препаратом или если значение QTc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ зубцами.
  • Пациенты с риском электролитического дисбаланса, в частности, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, больные, применяющие инсулин, либо лица с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить контроль лабораторных параметров и при необходимости соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае появления таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение амантадином нужно срочно прекратить и наблюдать за состоянием здоровья пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала QТ. У лиц с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение об использовании амантадина должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом. Лечение амантадином запрещено прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
  • Лица, одновременно принимающие нейролептики и амантадин, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема амантадина.
  • У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникать периферические отеки. Это следует учитывать для лиц с хронической сердечной недостаточностью.
  • Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальные мысли у пациентов при использовании амантадина. С целью предупреждения возникновение суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  • Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами во время применения лекарства.
Материалы статьи