Аминогликозид III поколения
Торговые наименования и формы выпуска
- Амикацин:
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг/мл
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг, 500 мг)
- Амикацин-Ферейн:
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг/мл
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг, 500 мг)
- Амикацина сульфат: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг
- Амикацина-Виал: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Показания к применению
порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких),
- сепсис,
- септический эндокардит,
- инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит),
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит),
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит),
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза),
- инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
- раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Раствор для в/в и в/м введения
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, в том числе устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- сепсис, септический эндокардит;
- инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в том числе перитонит);
- инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфици- рованные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей, костей и суставов (в том числе остеомиелит);
- раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Противопоказания
порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
- Повышенная чувствительность к амикацину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе),
- неврит слухового нерва,
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией,
- беременность,
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Раствор для в/в и в/м введения
- Гиперчувствительность к амикацину и к другим аминогликозидам в анамнезе, другим компонентам препарата;
- неврит слухового нерва;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
- Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры);
- дегидратация;
- почечная недостаточность;
- недоношенность детей и новорожденные дети;
- при использовании для лечения пожилых людей.
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
- Для внутримышечного (в/м), внутривенного (в/в) введения.
Взрослым и детям старше 6 лет
- по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч;
- бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч;
- после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
- Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.
- Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным
- начальная разовая доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч;
- новорожденным и детям до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Пациентам с ожогами
- может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих пациентов.
Пациентам с почечной недостаточностью
- необходима коррекция режима дозирования — снижение доз или увеличение интервалов между введениями.
- В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом: интервал (часы)= концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
- Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.
- При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
- В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза пациентам с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.
- Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у пациентов на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т. е.:
- Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = Клиренс креатинина, выявленный у пациента (мл/мин)/Клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг)
Приготовление растворов
- Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида.
- Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
- Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.
- Препарат вводят внутримышечно и внутривенно капельно в течение 30-60 мин.
- У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика.
- Продолжительность в/в введения у новорожденных — 1-2 ч.
Раствор для в/в и в/м введения
- Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) капельно в течение 30-60 мин.
- Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.
- Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.
Взрослым и детям старше 6 лет
- по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч;
- бактериальные инфекции мочевыводящих путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч;
- после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг.
- Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.
- Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным
- начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 24 ч;
- у новорожденных и детей до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Пациентам с ожогами
- может потребоваться доза 5,0-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения Т1/2 (1-1,5 ч) у этих пациентов.
Внутримышечное введение
- При в/м введении содержимое ампулы вводят глубоко в участки тела с выраженным мы шечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).
- Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.
Внутривенное введение
- Для в/в капельной инфузии содержимое ампулы переносят в 100-200 мл совместимой ин фузионной жидкости — 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы.
- Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
- У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы препа рата.
Пациентам с почечной недостаточностью
- требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.
- В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, а состояние пациента стабильное) интервал между приемами препарата уста навливают следующим образом: Интервал (ч) = Концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
- Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч.
- При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
- В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.
- Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у пациентов на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножить на величину первоначальной дозы (мг), то есть:
- Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = Клиренс креатинина, выявленный у пациента (мл/мин)/Клиренс креатинина в норме (мл/мин) x первоначальная доза (мг/кг)
(мл/мин)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицино.м, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицино.м, нитрофурантоином, витаминами группы В и витамином С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную концентрацию в сыворотке крови, увеличивают риск нефро- и нейротоксичности.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), массивные трансфузии крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Особые указания
порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Раствор для в/в и в/м введения
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и бо лее микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической яв ляется концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарствен ных средств.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или пре кращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей реко мендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить ле чение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у пациентов аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для в/в и в/м введения
Учитывая возможное развитие головокружения, сонливости при применении амикацина необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной стать взята из инструкций к препаратам амикацина:
- Амикацин, порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
- Амикацин, раствор для в/в и в/м введения