• Ампициллин + Сульбактам: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг+125 мг; 500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг; 2000 мг+1000 мг)
• Дуактилам: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг+125 мг; 500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг; 2000 мг+1000 мг)
• Комплисан: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг+125 мг; 500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг)
• Сультасин: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг)
• Рампинам: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг)
• Сульмацефта: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг+125 мг; 500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг; 2000 мг+1000 мг)
• Амиабактам: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг+125 мг; 500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг; 2000 мг+1000 мг)
• Либакцил: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (0,5 г+0,25 г; 1 г+05 г; 2 г+1 г)
• Пенсилина: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (250 мг+125 мг; 500 мг+250 мг; 1000 мг+500 мг;)

Ампициллин + Сульбактам – комбинированный препарат, обладающий бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз, расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Сульбактам стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Ампициллин + Сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):

Аэробные грамположительные бактерии:

• Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы),
• Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы),
• Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы),
• Streptococcus pyogenes,
• Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину),
• Streptococcus spp. группы viridans,
• Enterococcus faecalis,
• Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии:

• Escherichia coli,
• Proteus mirabilis,
• Proteus vulgaris,
• Klebsiella spp.,
• Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы),
• Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы),
• Morganella morganii,
• Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину),
• Providencia rettgeri,
• Providencia stuartii.

Анаэробные микроорганизмы:

• Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis,
• Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile),
• Peptococcus spp.,
• Peptostreptococcus spp.

Резистентные:

• метициллинустойчивые Staphylococcus spp.,
• Citrobacter spp.,
• большинство штаммов Enterobacter spp.,
• Pseudomonas aeruginosa,
• Mycobacterium spp.,
• Clostridium difficile,
• Chlamydia pneumoniae,
• Mycoplasma pneumoniae.

• Препарат Ампициллин + Сульбактам показан к применению у взрослых и детей при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к ампициллину + [сульбактам] микроорганизмами:
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);
  • инфекции органов дыхания (острый бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
  • инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;
  • неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
  • инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);
  • гонококковая инфекция;
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);
  • инфекции костей и суставов.
• Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

• гиперчувствительность к ампициллину и сульбактаму, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам);
• инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
• лимфолейкоз;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) (безопасность не установлена).
• При использовании прокаина, лидокаина в качестве растворителя – повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.
• Перед внутримышечной инъекцией ампициллина + [сульбактам] с использованием лидокаина или прокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к этим препаратам. Противопоказания к применению лидокаина и прокаина приведены в инструкции по медицинскому применению этих препаратов.

Беременность

Применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослые

• Для лечения инфекций средней тяжести рекомендуемая доза составляет по 1,5 г каждые 6 часов.
• При тяжелых инфекциях – по 3 г каждые 6 часов.
• Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.
• Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2 – 3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.
• Продолжительность лечения составляет 5 – 14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.
• При неосложненной гонорее – 1,5 г однократно.
• Для профилактики послеоперационной инфекции – 1,5 – 3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6 – 8 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

• У пациентов с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК) (см. разделы 4.3, 4.4).

Дети

• Режим дозирования для детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг не отличается от режима дозирования для взрослых.

Дети старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг)

• Для детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) рекомендуемая доза составляет 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3 – 4 введения.
• При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сутки. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

Дети в возрасте от 7 дней до 28 дней

• Для детей в возрасте от 7 дней до 28 дней препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенной на 3 внутривенных введения.

Недоношенные новорожденные и дети первой недели жизни

• Для недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

Дети с почечной недостаточностью

• У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50 – 75 мкг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых (см. разделы 4.3, 4.2).

Способ применения

• Внутривенно (в/в) (струйно или капельно) и внутримышечно (в/м).
• Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы.
• Внутримышечно препарат вводят глубоко в участки тела с выраженным мышечным слоем, например, верхненаружный квадрант ягодицы. Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.
• При внутривенной инъекции препарат вводят медленно в течение 3 – 5 минут. Внутривенную инфузию вводят со скоростью 60 – 80 капель в минуту.
• Раствор ампициллина + [сульбактам] можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Инструкции по приготовлению лекарственного препарата перед применением см. в разделе 6.6.

Пробенецид, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.

Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами ампициллин + [сульбактам] потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва») (см. раздел 4.6).

Бактерицидные антибиотики (в т. ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т. ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

С осторожностью применять при бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях, печеночной недостаточности, хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесённом колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, нарушениях функций почек, пожилом возрасте.

Гиперчувствительность

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить (см. раздел 4.8).

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, в некоторых случаях с летальным исходом (см. раздел 4.8), наблюдались у пациентов, получающих терапию ампициллином + [сульбактам]. В случае развития тяжелых кожных реакций следует прекратить применение ампициллина + [сульбактам] и начать соответствующее лечение.

Длительный прием

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функции почек, печени и общего анализа крови.

Псевдомембранозный колит

При применении препарата как на фоне приема, так и через 2 – 3 недели после прекращения лечения возможно развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи, которая может протекать как легкая спонтанная переходящая диарея, так и в форме псевдомембранозного колита – тяжелого заболевания, сопровождающегося общими симптомами (лихорадка, симптомы дегидратации и электролитных расстройств, в том числе тахикардия, артериальная гипотония, вентиляционные нарушения, высокий лейкоцитоз), частым жидким стулом, иногда с примесями крови, болями в животе (см. раздел 4.8). Регистрировались случаи возникновения Clostridium difficile-ассоциированной диареи спустя несколько недель и даже месяцев после прекращения применения антибиотиков. При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита ампициллин + [сульбактам] следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя принимать лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Суперинфекция

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Искажение серологических тестов

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша- Герксгеймера).

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 10 ммоль (или 230 мг) натрия в 3000 мг. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами нет.

Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (см. раздел 4.8), следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.