Антихолинергические препараты

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства — лекарственные препараты, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными системами, то есть действующие противоположно ацетилхолину.

Существует два основных типа холинорецепторов:

  • мускариночувствительные (м-тип), которых 5 подтипов
  • никотиночувствительные (н-тип), которых 2 подтипа (нейрональные и мышечные)

Также холинолитики можно разделить на:

  • центральные (проникают через ГЭБ) — данная группа препаратов используется для лечения гиперкинезов и паркинсонизма.
  • периферические
М-холинолитики

М-Холинолитики — лекарственные средства оказывающие выраженное атропиноподобное влияние:

  • блокируют секрецию соляной кислоты
  • подавляют выработку желчи, ферментов
  • предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва
  • подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости
  • оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему
  • стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.
  • угнетают секрецию бронхиальной слизи
  • парасимпатическая стимуляция желез носа, что приводит к расширению кровеносных сосудов и выделению водянистого секрета

М-холинолитики используют в следующих ситуациях:

  • Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
  • Травма глаза, иридоциклит, ирит (с целью расслабления глазных мышц)
  • Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печёночная, почечная колика).
  • Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
  • Ваготоническая брадикардия.
  • Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
  • Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
  • Бронхоспазм.

Кроме этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта.

К М-холинолитикам относятся следующие препараты:

  • ипратропия бромид,
  • атропин,
  • аклидиния бромид,
  • гиосцина бутилбромид,
  • солифенацин,
  • метоциния йодид,
  • толтеродин,
  • оксибутинин,
  • беладонны листья,
  • тропикамид,
  • питофенон,
  • платифиллин,
  • тиотропия бромид,
  • гликопиррония бромид,
  • троспия хлорид,
  • дицикловерин,
  • тровентол,
  • фенпивериния бромид,
  • циклопентолат
Н-холинолитики (ганглиоблокаторы)

  • Ганглиоблокаторы — группа н-холинолитиков, действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов, расположенных в вегетативных ганглиях.
  • Препарат тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате этого импульс, достигая вегетативного ганглия, не передаётся дальше.
  • Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться.
  • Помимо вегетативных ганглиев препараты данной группы действуют на мозговой слой надпочечников. В больших дозах препарат может угнетать передачу сигнала и в скелетной мускулатуре.
  • Препараты данной группы применяются преимущественно в тех случаях, когда необходимо быстрое снижение артериального давления и децентрализация кровотока с депонированием крови в периферических сосудах. Например, в ситуации гипертонического криза с угрозой отёка лёгких.
  • К н-Холинолитикам (ганглиоблокаторам) относится препарат азаметония бромид.
Н-холинолитики (миорелаксанты)

Миорелаксанты — группа Н-холинолитиков, блокирующих холинорецепторы скелетных мышц, вследствие чего прекращается подача нервного импульса к скелетным мышцам, и они перестают сокращаться. К н-Холинолитикам (миорелаксантам) относятся

  • атракурия безилат
  • пипекурония бромид
  • рокурония бромид
  • цисатракурия безилат
  • циклобензаприн
  • суксаметония йодид
  • толперизон
М-, Н-холинолитики
  • М и н-холинолитики оказывают блокирующее действие на м- и н-холинорецепторы
  • Среди м- и н-холинолитиков есть вещества, которые блокируют преимущественно периферические м- и н-холинорецепторы (периферические м- и н-холинолитики), оказывающие спазмолитическое действие.
  • Среди м- и н-холинолитиков имеются пре­параты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м- и н-холинорецепторы центральной нервной системы, применяемые в основном при паркинсонизме.
  • Наконец, есть препараты, обладающие и центральным, и периферическим м-, н-холиноблокирующими свойствами, например, апрофен.
  • К м-, н-холинолитикам относятся:
    • бипериден
    • тригексифенидил
    • апрофен
    • арпенал
    • дифенилтропин
    • диэтазин
    • пропантелина бромид
    • этпенал