• Артикаин Перрель с адреналином, раствор для инъекций (40 мг/мл+10 мкг/мл; 40 мг/мл+5 мкг/мл)
• Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций (40 мг+0.01 мг)/мл)
• Убистезин, раствор для инъекций (40 мг+5 мкг/мл)
• Убистезин Форте, раствор для инъекций (40 мг+10 мкг)/мл)
• Артикаин с адреналином, раствор для инъекций (40 мг+0.005 мг/мл)
• Ультракаин Д-С, раствор для инъекций (40 мг+0.005 мг/мл)
• Ультракаин Д-С форте, раствор для инъекций (40 мг/мл+0.01 мг/мл)
• Ораблок, раствор для инъекций (40 мг/мл+10 мкг/мл; 40 мг/мл+5 мкг/мл)
• Артифрин, раствор для инъекций
• Брилокаин-Адреналин, раствор для инъекций (40 мг+0.005 мг)/мл
• Брилокаин-адреналин форте, раствор для инъекций (40 мг+0.01 мг/мл)
• Артикаин ИНИБСА, раствор для инъекций (40 мг+0.005 мг/мл; 40 мг+0.01 мг/мл)
• Септанест с адреналином, раствор для инъекций (40 мг/мл+10 мкг/мл; 40 мг/мл+5 мкг/мл)
• Цертакаин, раствор для инъекций (40 мг+0.005 мг/мл; 40 мг+0.01 мг/мл)
• Артикаин-ЭГЕН с адреналином, раствор для инъекций (40 мг+0.005 мг/мл)

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином содержит артикаин, местный анестетик амидной группы, применяемый в стоматологии, обратимо ингибирующий возбудимость вегетативных, чувствительных и двигательных нервных волокон. Механизмом действия артикаина, предположительно, является блокада потенциал-зависимых Na+ каналов, расположенных на мембране нервного волокна.

Эпинефрин обладает местным сосудосуживающим действием, уменьшает кровоснабжение, что замедляет абсорбцию артикаина. В результате дольше сохраняется более высокая концентрация анестезирующего вещества в области манипуляции, а также уменьшается вероятность развития системных побочных реакций. При хирургических вмешательствах снижается тенденция к кровоточивости.

• Показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии у взрослых, подростков и детей с 4 лет (с массой тела более 20 кг) и старше.

Для дозировки 40мг/мл + 0,010 мг/мл:

• Показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:
  • стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
  • операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
  • удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
  • продолжительные хирургические вмешательства;
  • чрескожный остеосинтез;
  • эксцизия кист;
  • вмешательства на слизистой оболочке десны;
  • резекция верхушки корня зуба.

Для дозировки 40 мг/мл+ 0,005 мг/мл:

• Плановые вмешательства, такие как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей и обтачивание зубов перед протезированием.

• Детский возраст до 4 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных), повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам, к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.
• Масса тела менее 20 кг.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина:

• известная аллергия или повышенная чувствительность к местным анестетикам амидной группы;
• известное снижение активности холинэстеразы в крови, в том числе, обусловленное применением лекарственных препаратов;
• тяжелые, неконтролируемые или нелеченные нарушения возбудимости и проводимости
• сердца (например, АВ-блокада II и III степени, выраженная брадикардия);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная артериальная гипотензия.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина:

• Такие заболевания сердца, как:
  • нестабильная стенокардия;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
  • рефрактерная аритмия и пароксизмальная тахикардия или непрерывная аритмия с высокой частотой сердечных сокращений;
  • нелеченная или неконтролируемая выраженная артериальная гилертензия;
  • нелеченная или неконтролируемая застойная сердечная недостаточность.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или трициклических антидепрессантов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Введение в дистальную часть конечности.

Противопоказания в связи с наличием в составе прeпарата сульфита как вспомогательного вещества:

• аллергия или повышенная чувствительность к сульфиту;
• тяжелая бронхиальная астма.

Артикаин с адреналином может провоцировать развитие острых аллергических реакций с анафилактическими симnтомами (например, бронхоспазм).

С осторожностью:

• У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензий.
• У пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе.
• У пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких.
• У пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови).
• У пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата).
• У пациентов с нарушениями свертываемости крови.
• У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
• У пациентов с выраженным возбуждением.
• У пациентов с эпилепсией в анамнезе.
• При совместном применении с галогенсодержащим и средствами при проведен и ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»).

Беременность

• Данные о применении препарата Артикаин с адреналином у беременных отсутствуют или ограничены. В исследованиях артикаина на животных не было выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов, имеющих отношение к репродуктивной токсичности (см. раздел «Фармакологические свойства»). В доклинических исследованиях эпинефрина была выявлена репродуктивная токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для человека не известен.
• Следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных. Артикаин с адреналином применяется при беременности только в том случае, когда потенциальная польза от его применения превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливаиия

• Артикаин в небольших количествах экскретируется в грудное молоко, однако, его воздействие на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, маловероятно при введении препарата матери в терапевтических дозах. Неизвестно, экскретируется ли эпинефрин в грудное молоко.
• Решение о продолжении или отмене грудного вскармливания либо продолжении или отмене применения препарата следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
• После выполнения анестезии препаратом Артикаин с адреналином кормящие матери должны сцедить первую порцию грудного молока перед возобновлением грудного вскармливания.

Фертильность

• В доклинических исследованиях артикаина не было выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов, имеющих отношение к репродуктивной токсичности (см. раздел «Фармакологические свойства»).

• Артикаин с адреналином рекомендуется для применения исключительно в стоматологии.
• Необходимо наличие реанимационного оборудования, пригодного для немедленного применения.
• Следует вводить минимальный возможный объем раствора, обеспечивающий эффективное обезболивание.

Взрослые пациенты

• Для удаления зубов верхней челюсти в большинстве случаев достаточно 1,7 мл препарата Артикаин с адреналином на каждый зуб. Это позволит избежать болезненных инъекций с небной стороны. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
• Для анестезии на небных разрезах и наложении небных швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата Артикаин с адреналином на укол.
• При неосложненном удалении премоляров нижней челюсти для инфильтрационной анестезии достаточно 1,7 мл препарата Артикаин с адреналином на каждый зуб. В отдельных случаях требуется дополнительное введение 1-1,7 мл препарата в подслизистую область переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. В редких случаях показана инъекция в отверстие нижней челюсти.
• Для подготовки полости зуба к пломбированию или обработки под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе 0,5-1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны.
• Для лечения нижних моляров показана проводниковая анестезия.
• Длительность полной анестезии при введении препарата Артикаин с адреналином в пульпу составляет не менее 45 минут, при введении в мягкие ткани — от 120 до 240 минут (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

• Повышение концентрации препарата Артикаин с адреналином плазме крови пожилых пациентов может быть вызвано снижением процессов обмена веществ и снижением объема распределения. В частности, после повторного введения увеличивается риск кумуляции препарата Артикаин.
• Требуется снижение рекомендуемой для взрослых пациентов дозы препарата в случае наличия у пожилого пациента заболевания сердца или печени (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

• Артикаин также метаболизируется печенью. Для пациентов с дисфункцией печени может потребоваться меньшая доза вследствие удлинения действия и системной кумуляции препарата (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

• Артикаин и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться меньшая доза вследствие удлинения действия и системной кумуляции препарата (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с особенным генотипом

• Пациентам с врожденной или приобретенной недостаточностью активности холинэстеразы в плазме крови введение препарата Артикаин противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Другие особые группы пациентов

Уменьшение дозы препарата Артикаин с адреналином необходимо у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями (например, стенокардией напряжения, атеросклерозом, см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»), а также у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты с известным взаимодействием с артикаином и/или эпинефрином (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Режим дозирования у особых групп пациентов

• Во всех перечисленных случаях рекомендуется применять Артикаин в сниженной дозе (т.е. в минимальном объеме, обеспечивающем достаточное обезболивание).

Дети

• Артикаин противопоказан детям в возрасте младше 4 лет (см. раздел «Противопоказания»). Ниже приведены рекомендуемые терапевтические дозы для детей в возрасте от 4 лет (с массой тела приблизительно 20 кг). Доза препарата Артикаин с адреналином подбирается в зависимости от массы тела ребенка, а также объема вмешательства.

• Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 4 лет и подростков:

• В связи с тем, что артикаин быстро диффундирует в ткани, и плотность костной ткани у детей ниже по сравнению со взрослыми, у детей можно вьmолнять инфильтрационную анестезию вместо проводниковой.

Максимальная рекомендуемая доза

Взрослые

• Для здоровых взрослых пациентов максимальная доза артикаина составляет 7 мг/кг массы тела (500 мг для пациента с массой тела 70 кг), что эквивалентно 12,5 мл препарата Артикаин с адреналином
• Максимальная доза составляет 0,175 мл раствора на кг массы тела.

Дети

• Количество вводимого раствора зависит от возраста и массы тела ребенка, а также объема вмешательства. Нельзя превышать дозу, эквивалентную дозе артикаина 7 мг/кг массы тела (0,175 мл препарата Артикаин с адреналином на кг массы тела).
• Максимальные рекомендуемые дозы препарата Артикаин с адреналином для детей от 4 лет и подростков:

Препарат Артикаин с адреналином с дозировкой 40 мг/мл + 0,005 мг/мл предпочтительнее применять для рутинных процедур и/или случаев, не требующих контроля гемостаза в области вмешательства· препарат Артикаин с адреналином; с дозировкой 40 мг/мл + 0,01 мг/мл предпочтителен для процедур большей длительности и сопряженных с риском массивного кровотечения в области манипуляции (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Способ применения

• Артикаин с адреналином применяется в стоматологии. Для уменьшения риска внутрисосудистого введения раствора всегда необходимо выполнять контрольную аспирацию как минимум в двух плоскостях (поворачивая иглу на 180 градусов), хотя отрицательный результат аспирации не позволяет надежно исключить непреднамеренное и непредвиденное внутрисосудистое введение препарата.
• Скорость инъекции не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд.
• В большинстве случаев можно избежать развития тяжелых системных реакций в результате непреднамеренного внугрисосудистого введения препарата, соблюдая методику инъекции: после аспирации медленно ввести препарат в объеме 0,1-0,2 мл, далее после интервала длительностью не менее 20-30 секунд медленно ввести остаток раствора.
• Препарат предназначен только для однократного применения. Открытые ампулы нельзя применять повторно для других пациентов. Остаток препарата во вскрытой ампуле подлежит утилизации согласно местным требованиям.

Противопоказанные комбинации

С некардиоселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом

• Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)

• Действие вазоконстрикторов (адреномиметиков), повышающих артериальное давление, например, эпинефрина, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО.
• Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэnинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Хотя концентрация эпинефрина в препарате Артикаин с адреналином значительно ниже (1:100000 и 1:200000), тем не менее, следует учитывать возможность усиления гипертензивного действия эпинефрина.

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)

• Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
• Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

С гепарином, ацетилсалициловой кислотой

• При проведении инъекций препарата Артикаин с адреналином пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений вместе инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

• Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С гипогликемическими средствами для приема внутрь

• Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан)

• Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин с адреналином.

С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

• При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.

Артикаин с адреналином применяется с особой осторожностью при следующих сопутствующих заболеваниях:

• тяжелой почечной и печеночной недостаточности;
• стенокардии напряжения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»); атеросклерозе;
• выраженном нарушении свертывания крови или одновременном применении
• антикоагулянтов (например, гепарина или варфарина) или антиагрегантов (например, ацетилсалициловой кислоты), что приводит к повышению риска кровотечений;
• геморрагическом диатезе, при котором повышен риск кровотечений, особенно при применении проводниковой анестезии;
• неконтролируемом или нелеченном гипертиреозе;
• нарушении функции сердечно-сосудистой системы вследствие снижения способности к компенсации замедленной атриовентрикулярной проводимости;
• закрытоугольной глаукоме;
• сахарном диабете;
• заболеваниях легких, особенно при аллергической бронхиальной астме;
• феохромоцитоме;
• эпилепсии (не применять большие дозы препарата!);
• у спортсменов при выполнении скрининговых анализов крови, так как применение препарата Артикаин с адреналином может привести к положительному результату. Артикаин не включен в перечень WADA, а указанный в перечне эпинефрин может применяться как сосудосуживающий компонент в составе местных анестетиков.

Меры предосторожности при применении

• Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости соблюдать осторожность, чтобы случайно не травмировать губы, язык, слизистую щек и мягкого нёба, пока сохраняется эффект анестетика.
• Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

• При обработке полости зуба или обработке под коронку следует учитывать риск не заметить участки вскрытой пульпы, так как эпинефрин в составе препарата уменьшает кровоток.
• Нельзя проводить инъекцию в область воспаления. Проникновение артикаина в воспаленную ткань снижено, что может сопровождаться отсутствием обезболивающего эффекта.
• Следует избегать непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Случайное внутрисосудистое введение препарата или непреднамеренная передозировка могут приводить к развитию судорог с последующим угнетением центральной нервной системы и остановкой сердца и дыхания (см. раздел «Передозировка»).
• Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений, реакций и других осложнений.
• Всегда при проведении местной анестезии должна быть возможность установить венозный катетер, также должны быть доступны следующие лекарственные препараты: противосудорожные (бензодиазепины, в частности, диазепам), миорелаксанты, глюкокортикостероиды, атропин и сосудосуживающие или адреналин, а также раствор электролитов для лечения тяжелых аллергических или анафилактических реакций.
• Необходимо постоянное наблюдение за показателями деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной (поддержание адекватной оксигенации) систем, а также состоянием сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Развитие беспокойства, тревожности, звона в ушах, головокружения, нарушения зрения, тремора, депрессии или сонливости могут быть ранними признаками токсического поражения центральной нервной системы (см. раздел «Передозировка»).

У восприимчивых пациентов введение препарата Артикаин с адреналином может приводить к преходящему нарушению быстроты реакции, например, при управлении автомобилем. Врач должен индивидуально решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортными средствами или работе с механизмами. Пациент не должен покидать стоматологический кабинет ранее, чем через 30 минут после инъекции препарата.