Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином.
Торговые наименования и формы выпуска
- Атропин: капли глазные 1%, раствор для инъекций 0,5 мг/мл и 1 мг/мл
- Атропина сульфат: капли глазные 1%, раствор для инъекций 1 мг/мл (0,1%) и 0,5 мг/мл (0,05%)
- Атропин Нова: раствор для инъекций 0,5 мг/мл и 1 мг/мл
Механизм действия
Раствор для инъекций
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и МЗ- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и нa периферические м-холинорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений (при незначительном изменении артериального давления (АД)), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
Капли глазные
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и МЗ-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы.
Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.
Зрачок, расширенный атропином, практически не суживается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальное расширение зрачка наступает через 30 — 40 минут после инстилляции, исчезает через 7 — 10 дней.
Показания к применению
Раствор для инъекций
- спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика);
- премедикация перед хирургическими операциями;
- атриовентрикулярная блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия);
Капли глазные
- Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации: определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна; создание функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите);
- при травмах глаза;
- при эмболии и спазме центральной артерии сетчатки.
Противопоказания
Раствор для инъекций
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикоз беременности, болезнь Дауна, детский церебральный паралич, период лактации.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипотиреоз, возраст более 40 лет, беременность.
Капли глазные
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- закрытоугольная глаукома (в т.ч. подозрение на нее);
- кератоконус;
- передние и задние синехии;
- детский возраст до 7 лет.
С осторожностью
Аритмии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная задержка мочи при гиперплазии предстательной железы, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертермия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), миастения.
Применение при беременности и в период лактации
Раствор для инъекций
- Атропин проникает через плацентарный барьер.
- Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось
- При внутривенном введении при беременности или незадолго до родов, возможно развитие тахикардии у плода.
- Препарат следует применять, при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода
- Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
- При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.
Капли глазные
- Во время беременности препарат назначают только в случаях крайней необходимости.
- Препарат следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
- Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
- Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
- При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.
- Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций
- Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах препарат вводят подкожно или внутримышечно по 0,25-1 мг (0,25-1 мл раствора).
- Для устранения брадикардии — внутривенно по 0,5-1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
- С целью премедикации — внутримышечно 0,4-0,6 мг за 45-60 минут до анестезии.
- Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
- При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами, вводят 1,4 мл внутривенно, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Капли глазные
- Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
- Взрослым и детям старше 7 лет: лекарственное средство применяют по 1-2 капли 1 % раствора в виде инстилляций в конъюнктивальную полость глаза.
- Кратность применения до 3 раз с интервалом 5-6 часов.
- Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
- Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Общее в инструкции к препарату Атропин капли глазные и раствор для инъекций:
- При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолиергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
- При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоила.
- При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
- Прокаинамид усиливает аптихолинергическон действие атропина. Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Дополнительно в инструкции к препарату Атропин капли глазные (нет в инструкции к препарату Атропин раствор для инъекций):
- При одновременном применении с димедролом или прометазином, действие атропина усиливается; с нитратами, галоперидолом, глюкокортикостероидами для системного применения возрастает вероятность повышения внутриглазного давления; с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов; спиронолактон, миноксидил — снижает эффект.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Атропина сульфат проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Данный раздел есть только в инструкции к препарату Атропин капли глазные
- Перед применением лекарственного средства необходимо снять мягкие контактные линзы.
- Во время инстилляции капель в конъюнктивальную полость для уменьшения риска развития системного побочного эффекта рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1 — 2 минуты после закапывания для исключения абсорбции препарата слизистой носа и усиления побочного действия.
- При инстилляции раствора в глаз необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку.
- Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.
- Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
- При применении лицам старше 65 лет, есть вероятность увеличения глазного давления. Препарат ограничен к применению при повышенной температуре тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез), детям с повреждением мозга, детским церебральным параличом, пациентам с синдромом Дауна (реакция на М-холиноблокаторы увеличивается) и альбинизмом.
- В случае необходимости применения при лечении еще каких-либо глазных капель интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 минут.
Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами
Раствор для инъекций
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капли глазные
Вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после исследования запрещено.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Информация для данной статьи взята из инструкций к препарату Атропин раствор для инъекций и Атропин капли глазные