Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Относится к группе бензодиазепиновых противотревожных (анксиолитики) препаратов.

Торговые наименования и формы выпуска

  • Бензозепам: табл 0,5 мг, 1 мг, 2,5 мг
  • Феназепам: таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг, табл диспергируемые в полости рта 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, р-р для в/в и в/м введения 1 мг/мл
  • Элзепам: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл, таблетки 0,5 мг и 1 мг
  • Фезанеф: табл. 1 мг
  • Фенорелаксан: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл, таблетки 0,5 мг и 1 мг
  • Транквезипам: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл, таблетки 0,5 мг и 1 мг
  • Фензитат: таблетки 0,5 мг и 1 мг
Механизм действия

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревога, страх).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Показания к применению

Таблетки
  • купирование приступов тревоги, ажитации, страха (включая панические атаки, и другие состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью);
  • невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, реактивные психозы, вегетативные дисфункции, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентные к действию других транквилизаторов);
  • расстройства сна;
  • профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
  • в качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклонической эпилепсией;
  • повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и тики, ригидности мышц при поражении
  • центральной нервной системы (ЦНС);
  • в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного
Таблетки диспергируемые
  • купирование приступов тревоги, ажитации, страха (включая панические атаки, и другие состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью);
  • невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, реактивные психозы, вегетативные дисфункции, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентные к действию других транквилизаторов);
  • расстройства сна;
  • профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
  • в качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклонической эпилепсией;
  • повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и тики, ригидности мышц при поражении
  • центральной нервной системы (ЦНС);
  • в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.
Раствор
  • Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегетативными расстройствами, реактивные состояния, расстройство сна, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов).
  • В составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдромах.
  • В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклонической эпилепсией.
  • Лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов, тиков и ригидности мышц, вегетативной лабильности при поражении центральной нервной системы (ЦНС).
  • В анестезиологии препарат используют для премедикации (в качестве компонента вводного наркоза).
Противопоказания

Таблетки
  • гиперчувствительность к действующему веществу и другим бензодиазепинам или вспомогательным веществам;
  • кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
  • беременность (особенно I триместр);
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Феназептина не определены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная недостаточность и/или недостаточность функции почек; церебральная и спинальная атаксия; лекарственная зависимость в анамнезе; склонность к злоупотреблению психоактивных лекарственных средств; гиперкинезы; органические заболевания головного мозга; психоз (возможны парадоксальные реакции); депрессия; гипопротеинемия; ночное апноэ (установленное или предполагаемое); пожилой возраст.

Таблетки диспергируемые

Гиперчувствительность к действующему веществу (в том числе к другим бензодиазепинам) или вспомогательным веществам. Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания. Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Феназепама®не определены).

Меры предосторожности при применении

С осторожностью применять при печеночной недостаточности и/или недостаточности функции почек, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), депрессии, гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

Раствор

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата и к другим бензодиазепинам, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации

Таблетки

Беременнность.

Применение Феназептина при беременности противопоказано. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Грудное вскармливание.

Применение Феназептина в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Таблетки диспергируемые

Применение Феназепама® при беременности противопоказано. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мьппечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Применение Феназепама® в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Раствор

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков (при применении в I триместре беременности). Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Способ применения и дозы

Таблетки
  • Внутрь: при нарушениях сна 0,5 мг за 20-30 минут до сна.
  • Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сутки.
  • При выраженной ажитации, страхе, приступах тревоги прием препарата начинают с дозы 3 мг/сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
  • При лечении эпилепсии 2-10 мг/сутки.
  • Для лечения алкогольной абстиненции внутрь, по 2-5 мг/сутки.
  • Средняя суточная доза1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь.
  • В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сутки.
  • Максимальная суточная доза 10 мг.
  • Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения препарата составляет 2 недели (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев).
  • При отмене Феназептина дозу уменьшают постепенно.
Таблетки диспергируемые
  • Внутрь.
  • Независимо от приема пищи.
  • Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упаковки.
  • Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.
  • При выраженной ажитации, страхе, приступах тревоги по типу панической атаки (сердце­биение, страх, усиленное потоотделение и т.д.) прием препарата начинают с дозы 1-2 мг, повторяя при необходимости приём каждые 1,5 часа по 1 мг до полного купирования симптомов.
  • Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.
  • При нарушениях сна 0,25-0,5 мг за 20-30 мин до сна.
  • При лечении эпилепсии 2-10 мг/сут.
  • При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах и тиках, ригидности мышц при поражении ЦНС препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза в сутки.
  • Для лечения алкогольной абстиненции внутрь, по 2-5 мг/сут.
  • Разовая доза обычно составляет 0,5-1 мг.
  • Средняя суточная доза 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь.
  • Максимальная суточная доза10 мг.
  • Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама®составляет 2 недели (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев).
  • При отмене Феназепама®дозу уменьшают постепенно.
Раствор
  • Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
  • Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза — 0,5 — 1 мг (0,5 — 1 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора), средняя суточная доза 3 — 5 мг (3 — 5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора), в тяжелых случаях до 7 — 9 мг (7 — 9 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора).
  • При нарушениях сна 0,5 — 1 мг (0,5-1 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора) перед сном.
  • Для лечения алкогольного абстинентного и токсикоманического синдромов препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе по 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора) 1 раз в день.
  • В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклонической эпилепсией препарат вводят внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора), средняя суточная доза 1 — 3 мг (1 — 3 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора).
  • При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах, тиках и ригидности мышц, вегетативной лабильности при поражении ЦНС препарат назначают внутримышечно по 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора) 1-2 раза в день.
  • Для предоперационной подготовки — внутривенно медленно 3-4 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора.
  • Средняя суточная доза препарата составляет 1,5-5 мг (1,5-5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора).
  • Максимальная суточная доза — 10 мг.
  • После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
  • Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 10-14 дней. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.
  • При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Таблетки

При одновременном применении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Таблетки диспергируемые

При одновременном применении Феназепам® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Феназепам®может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повьппают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Феназепам®повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

Раствор

Усиливает действие нейролептиков, транквелизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомалъного окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сиднокарбом эффективность препарата резко уменьшается, что сопровождается снижением концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови.

Особые указания

Таблетки

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные ЛС, наблюдается терапевтический ответ на применение Феназептина в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном (более 2 недель) приеме в больших дозах (более 4 мг/сутки). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Таблетки диспергируемые

При применении таблетки диспергируемые следует брать только сухими руками.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, набmодается терапевтический ответ на применение Феназепама® в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном (более 2 недель) приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Раствор

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата побочные эффекты исчезают.

Лекарственная зависимость возникает при приеме препарата более 2 недель.

Препарат усиливает действие этанола. поэтому употребление этанолсодержащих напитков в период лечения препаратом противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пример назначения пероральных форм (внутрь)

1. При нарушениях сна 0,5 мг за 20–30 мин до сна.

2. Для уменьшения тревоги умеренной или легкой степени, либо в качестве прикрытия в первые 2 недели приема антидепрессантов у пациентов с изначально повышенным уровнем тревожности:

  • начальная доза — 0,25 вечером, перед сном
  • при отсутствии эффекта постепенно (в течение 2-3 дней) увеличить вечернюю дозу до 0,5, 1 или 2 мг.

при возобновлении симптомов тревоги к утру или в течение дня, можно добавить прием в утреннее и/или обеденное время по той же схеме:

  • начать с 0,25 мг, при отсутствии эффекта постепенно (в течение 2-3 дней) увеличить дозировку до 0,5, 1 или 2 мг.

3. Для уменьшения выраженной тревоги (страх, ажитация)

  • Лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
  • Максмальная суточная доза — 10 мг.
  • У пожилых не желательно превышать дозу в 5-6 мг в сутки.

Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам:

  • Феназептин, таблетки
  • Феназепам, таблетки диспергируемые
  • Транквезипам, раствор для в/в и в/м введения
Материалы статьи