Бупренорфин

Наркотический анальгетик

Торговые наименования и формы выпуска
  • Бупранал, раствор для инъекций 0,3 мг/мл
  • Транстек, трансдермальная терапевтическая система
В комбинации с другими препаратами
  • Бупренорфин + налоксон
Механизм действия

Наркотический анальгетик, парциальный (частичный) агонист µ-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающийся, и частичный антагонист к-опиоидных рецепторов. По фармакологическому эффекту превышает морфин (0,3 мг бупренорфина эквивалентно 10 мг морфина). Активирует антиноцицептивную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.

Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным действием, центральным противокашлевым эффектом, возбуждает рвотный центр, по способности угнетать дыхание равен морфину, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус центра блуждающего нерва, бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.

Начало действия после внутривенного введения 15 минут, после внутримышечного — 30 минут. Максимальное действие развивается через 1-2 часа. Длительность анальгезирующего действия — 6-8 часов (больше, чем у морфина).

Показания к применению

Применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, ожогах, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.

Противопоказания
  • повышенная чувствительность к бупренорфину и другим компонентам препарата;
  • лекарственная зависимость, в том числе опиоидная зависимость;
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы;
  • судорожные состояния;
  • черепно-мозговая травма;
  • острая алкогольная интоксикация;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • сердечно-легочная недостаточность;
  • нарушения ритма сердца (пароксизмальная тахикардия наджелудочковая, желудочковая, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолы);
  • паралитический илеус;
  • острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • не следует применять препарат Бупранал на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы, а также в течение 14 дней после их отмены;

С осторожностью

  • дыхательная недостаточность;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • микседема;
  • гипотиреоз;
  • надпочечниковая недостаточность;
  • угнетение центральной нервной системы;
  • токсический психоз;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • стриктуры уретры;
  • алкоголизм;
  • пожилой и старческий возраст;
  • при длительном применении препарата возникает риск снижения уровня половых гормонов.
Применение при беременности и в период лактации

Противопоказано применение препарата Бупранал при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Бупранал 0,3 мг/мл в шприц-тюбиках вводят внутримышечно, в ампулах вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 1-2 мл. При необходимости, повторно препарат вводят через каждые 6-8 часов. Высшая суточная доза 2,4 мг.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах Бупранал следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Дозу препарата необходимо уменьшить у пациентов старшего возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном использовании седативных средств и других наркотических анальгетиков.

Продолжительность лечения и дозировки определяются врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от типа, причин и особенностей болевого синдрома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему и дыхание других наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, снотворных, седативных, антипсихотических, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитиков, антидепрессантов, этанола, ингибиторов моноаминоксидазы. Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы противопоказано.

Налоксон предупреждает угнетающее действие препарата Бупранал на дыхание, но не всегда эффективно устраняет уже развившийся эффект, даже в высоких дозах.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы агонистов (морфин, тримеперидин, фентанил) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью.

Может вызвать абстинентный синдром у пациентов с лекарственной зависимостью к полным агонистам µ-опиоидных рецепторов (морфин, героин, тримеперидин, фентанил). Ингибиторы изофермента СУРЗА4 (ритонавир, флуконазол и другие) увеличивают активность бупренорфина. Индукторы изофермента СУРЗА4 (кетоконазол, лоперамид и другие) снижают фармакологическую активность препарата.

При совместном приеме с антидепрессантами и противомигренозными лекарственными средствами возникает риск развития серотонинового синдрома.

Особые указания

Для обезболивания при родах не применяют из-за низкой эффективности налоксона в случае угнетения дыхания у новорожденного.

Не рекомендуется применять при непродолжительных (менее 2 часов) хирургических вмешательствах.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с черепно­ мозговой травмой, сопровождающейся ликворной гипертензией; с повышенным внутричерепным давлением; с нарушением функции дыхания; с выраженной легочной недостаточностью; нарушениями функции печени и почек; микседемой или гипотиреозом; недостаточностью надпочечников; депрессией центральной нервной системы. Индивидуальный подбор дозы необходим также и у пациентов с гипертрофией простаты, стриктурой уретры.

Надпочечниковая недостаточность

При применении бупренорфина, как и в случае других апиоидов, возможно развитие редкого, но серьезного состояния, связанного с недостаточной выработкой надпочечниками кортизола. Необходимо пристальное наблюдение пациентов при появлении симптомов недостаточности надпочечников: тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение, снижение артериального давления. При подозрении на развитие недостаточности надпочечников необходимо проведение соответствующих диагностических тестов. При подтверждении диагноза показано лечение препаратами кортикостероидов, а также снижение дозы и постепенная отмена бупренорфина (если применимо).

Снижение уровня половых гормонов

При длительном применении бупренорфина, как и в случае других апиоидов, может наблюдаться снижение уровня половых гормонов. Пациенты могут отмечать снижение либидо, эректильную дисфункцию, аменорею, бесплодие.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Бупранал, раствор для инъекций

Материалы статьи