• Буторфанол, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл

Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует к- и 8-рецепторы, блокирует µ-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект- через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10-15 минут, максимальная активность через 30-60 минут, длительность действия — 3-4 часа. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление.

• Болевой синдром различного генеза средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам;
• премедикация перед общей анестезией;
• в качестве компонента внутривенной общей анестезии;
• обезболивание родов.

• повышенная чувствительность к буторфанолу или другим компонентам препарата;
• беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома при родах);
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

• опиоидная зависимость (в том числе в анамнезе);
• внутричерепная гипертензия;
• черепно-мозговая травма;
• дыхательная недостаточность;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• нарушения ритма сердца;
• артериальная гипертензия;
• надпочечниковая недостаточность;
• при длительном применении препарата возникает риск снижения уровня половых гормонов.

Беременность

Применение при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома непосредственно при родах) противопоказано. Во время родов допустимо введение роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии), не чаще чем 1 раз в 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 часа до родоразрешения.

Грудное вскармливание

Применение буторфанола в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

При длительном применении буторфанола, как и в случае других апиоидов, может наблюдаться снижение уровня половых гормонов, и, как следствие, бесплодие.

• При болевом синдроме 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 часа (или по мере необходимости). У пожилых пациентов и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 часов.
• Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 минут перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
• При проведении общей анестезии — 2 мг перед введением тиопентала, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0,5-1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии -4-12,5 мг.
• Во время родов вводят 1-2 мг внутривенно или внутримышечно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 часа до родоразрешения.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков. Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (в начале терапии для оценки эффекта взаимодействия дозу буторфанола следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы.

Одновременное применение с противомигренозными лекарственными средствами (суматриптан, золмитриптан, элетриптан) и антидепрессантами может привести к развитию серотонинового синдрома.

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

Во время лечения не следует употреблять этанол.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля. При применении буторфанола, как и в случае других опиоидов, возможно развитие редкого, но серьезного состояния, связанного с недостаточной выработкой надпочечниками кортизола. Необходимо пристальное наблюдение пациентов при появлении симптомов недостаточности надпочечников: тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение, снижение артериального давления. При подозрении на развитие недостаточности надпочечников необходимо проведение соответствующих диагностических тестов. При подтверждении диагноза показано лечение препаратами кортикостероидов, а также снижение дозы и постепенная отмена буторфанола (если применимо).

При длительном применении буторфанола, как и в случае других опиоидов, может наблюдаться снижение уровня половых гормонов. Пациенты могут отмечать снижение либидо, эректильную дисфункцию, аменорею, бесплодие.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.