Дапсон

Противолепрозное средство группы сульфонов

Торговые наименования и формы выпуска
  • Дапсон: таблетки, 50 мг
  • Дапсон-Фатол: таблетки, 50 мг
Механизм действия

Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis jirovecii. Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза — перекись водорода — галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути,  ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.

Показания к применению
  • Лепра — в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.
  • Герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении).
  • В отдельных случаях — лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Противопоказания
  • Гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам.
  • Тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л).
  • Порфирия.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период лактации

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
  • Внутрь
  • Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды.
  • Используется, как правило, в комплексной терапии.
  • Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).

Дозы и длительность применения

  • Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50 — 100 мг дапсона, т.е. 1 — 2 таблетки в день, 6 дней в неделю.

Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:

Лепра:

  • средняя суточная доза составляет 50 — 100 мг (1 — 2 таблетки) в день.
  • Прием препарата длительный в течение ряда лет.

Герпетиформный дерматит Дюринга:

  • лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели.
  • Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта.
  • Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе — 50 мг.
  • В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с глюкокортикостероидами.
  • В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.
  • Продолжительность лечения при герпетиформном дерматите Дюринга — длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении глюкокортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.

Буллезный пемфигоид

  • 100 — 150 мг/сут.

Васкулит

  • 50 — 150 мг/сут.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить дозы, особенно протионамида.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 7 — 10 раз.

При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация препарата в плазме и слюне).

Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

Особые указания

Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать. Концентрация метгемоглобина в крови 1О % и выше проявляется развитием цианоза. При концентрации метгемоглобина в крови 30 % и выше развивается поверхностное дыхание (в случае развития острой метгемоглобинемии). Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу. В особых случаях, если применение препарата у пациентов с тяжелой анемией необходимо по «жизненным» показаниям (например, при герпетиформном  дерматите Дюринга), терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина.

Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами маловероятно.

Информация для данной стать взята из инструкции к препарату Дапсон, таблетки

Материалы статьи