Назначают в качестве:

• седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах;
• анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции;
• миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.
• Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам

• Препарат предназначен для лечения продолжительных (более 2-3 минут) острых судорожных припадков при эпилепсии у младенцев с 6 месяцев, детей и подростков до 18 лет.
• Препарат применяют у взрослых пациентов (старше 18 лет) по следующим показаниям:
  • эпилептические и фебрильные судороги;
  • мышечный спазм, вызванный столбняком;
  • в качестве седативного средства при малых хирургических вмешательствах;
  • психомоторное возбуждение, тяжелые тревожные состояния.
• Диазепам в данной лекарственной форме применяется, если требуется быстрое наступление терапевтического эффекта, однако внутривенная инъекция нецелесообразна или нежелательна.

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

• Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарат и другим бензодиазепинам,
• кома, шок,
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций,
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства),
• острые заболевания печени и почек,
• тяжелая миастения,
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• нарушение дыхания и сознания центрального происхождения;
• тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности),
• острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• миастения гравис,
• закрытоугольная глаукома,
• гипертрофия предстательной железы,
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу),
• детский возраст до 6 лет. 

С осторожностью: 

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. 

• гиперчувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам;
• фобические расстройства, навязчивые состояния, хронический психоз, гиперкинез (возможны парадоксальные реакции);
• расстройства дыхания центрального происхождения и тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины (за исключением пациентов, подключенных к аппарату искусственной вентиляции легких);
• миастения Гравис (возможно ухудшение состояния);
• тяжелая печеночная недостаточность (возможно увеличение периода T1/2 препарата);
• порфирия;
• диазепам не должен применяться в качестве монотерапии у пациентов с депрессивными или тревожными расстройствами, т.к. применение диазепама может спровоцировать суицидальное поведение;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 6 месяцев.

Препарат применяется с осторожностью при:

• острых отравлениях алкоголем, снотворными, анальгетиками или психотропными препаратами (нейролептики, антидепрессанты и препараты лития);
• аддиктивных расстройствах (алкогольная зависимость, лекарственная зависимость); церебральной и спинальной атаксии;
• закрытоугольной глаукоме (острый приступ или предрасположенность)
• печеночной и/или почечной недостаточности; ночном апноэ;
• остром приступе дыхательной недостаточности;
• органических заболеваниях головного мозга; сосудистой недостаточности.

• повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;
• тяжелая форма миастении;
• кома, шок; закрытоугольная глаукома;
• явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; 
• детский возраст до 30 дней включительно; беременность (особенно I и III триместр);
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса);
• эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса); печеночная и/или почечная недостаточность;
• церебральные и спинальные атаксии;
• гиперкинез;
• склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст;
• депрессия (см. «Особые указания»).

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости — возможен синдром «отмены» у новорожденного.

При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Препарат противопоказан в период лактации.

Беременность

 Применение препарата в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.

В исследованиях на животных применение бензодиазепинов в период гестации привело к появлению потомства с расщелиной неба, недоразвитием ЦНС и стойкими функциональными расстройствами.

Возможно развитие синдрома отмены у новорожденных (в связи с развитием толерантности и зависимости к препарату), матери которых применяли препарат на поздних сроках беременности в высоких дозах или продолжительное время. Применение диазепама на поздних сроках беременности, до родов и во время родов может вызвать у новорожденного снижение температуры тела, гипотонию, угнетение дыхания и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Грудное вскармливание

Диазепам проникает в грудное молоко и значительно дольше метаболизируется в организме младенцев в сравнении с детьми и взрослыми. Поэтому при необходимости применения диазепама у женщин в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью для предотвращения развития нежелательных реакций у младенцев.

Фертильность

Исследования на животных выявили влияние высоких доз диазепама на фертильность крыс: уменьшилось число беременностей и увеличилась частота эмбриолетальности. Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости — возможен синдром «отмены» у новорожденного.

При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период лактации.

• Внутрь.
• Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.
• Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема.
• В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.

• Ректально.
• Содержимое одной микроклизмы должно быть введено полностью за одно применение.
• Взрослые пациенты должны находиться лежа на боку, дети — лежа на животе или на боку.
• Перед применением извлечь микроклизму из индивидуальной упаковки. Отломить пломбу и ввести наконечник на всю длину в прямую кишку (детям до 1 года наконечник вводят на половину длины).
• Для того чтобы полностью выдавить содержимое микроклизмы, ее наконечник нужно направить вниз.
• Выдавить содержимое путем сжатия микроклизмы указательным и большим пальцами и извлечь наконечник, продолжая сдавливать микроклизму (для предотвращения обратного всасывания препарата).

Подбор дозы

• Доза диазепама подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента, его возраста, массы тела, вида и тяжести заболевания.
• Необходимо стремиться к применению препарата в максимально низкой эффективной дозе.
• Ректальное введение препарата требуется в ситуациях, когда затруднено или невозможно пероральное или внутривенное применение препарата.
• Поскольку препарат выпускается в микроклизмах по 2.5 мг, 5.0 мг, 10.0 мг и 20.0 мг диазепама, предписанная доза получается путем округления до следующей доступной дозы.

Продолжительные (более 2-3 минут) острые судорожные припадки при эпилепсии у младенцев с 6 месяцев, детей и подростков до 18 лет

• Взрослые первоначально получают от 5 до 10 мг диазепама ректально (максимальная доза составляет 1 тюбик по 10 мг). При необходимости возможно повторение приема препарата через 10-15 минут до максимальной дозы диазепама 30 мг.
• В зависимости от возраста и массы тела детям диазепам вводят по 5-10 мг ректально (максимальная доза 20 мг); до 15 кг массы тела: 5 мг диазепама, от 15 кг массы тела: 10 мг диазепама; при необходимости доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальный эффект наступает через 11-23 мин. При необходимости введение может быть повторено через 2-4 ч у взрослых и детей.

Эпилептические и фебрильные судороги

• Начальная доза составляет 5-10 мг диазепама ректально.
• При необходимости возможно повторное введение препарата через 10-15 минут, максимальная доза диазепама 30 мг.

Мышечный спазм, вызванный столбняком

• Доза составляет 10-20 мг диазепама в день однократно или в несколько приемов.

Седативное средство при малых хирургических вмешательствах

• Накануне операции: 10-20 мг диазепама ректально. За 1 час до начала анестезии: 5-10 мг ректально.
• После операции: 5-10 мг диазепама ректально.

Психомоторное возбуждение, тяжелые тревожные состояния

• 5-10 мг диазепама ректально.
• Если в этой дозе желаемый эффект не был достигнут, введение можно повторить через 3-4 часа.

Пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с органическими изменениями головного мозга, при дыхательной недостаточности и нарушениях функции печени или почек назначают более низкие дозы: 5 мг ректально не более одного раза в день. Возможно постепенное увеличение дозы. Разовая доза не должна превышать 5 мг при применении пациентами, которые наряду с диазепамом получают терапию другими препаратами центрального действия.

Особые указания при внутривенном введении:

• В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата.
• Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

Подбор дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом:

• начальную дозу 5 — 10 мг вводят медленно внутривенно (в/в);
• дозу можно повторить по истечении 3 — 4 часов.

Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк (доза для взрослых):

• вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы со скоростью 5 — 15 мг в час.

При эпилептическом статусе:

• назначают в/м или в/в по 10 — 20 мг,
• при необходимости дозу повторяют через 3 — 4 часа.

Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц):

• по 10 мг в/м за 1 — 2 ч до начала операции.

В акушерстве:

• назначают в/м по 10 — 20 мг при раскрытии шейки матки на 2 — 3 пальца.

Особые группы пациентов

Новорожденным

• назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1 — 0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг,
• при необходимости инъекции повторяют через 2 — 4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше

• в/в медленно по 1 мг каждые 2 — 5 мин до максимальной дозы 10 мг;
• при необходимости лечение можно повторить через 2 — 4 часа.

• Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
• Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т_1/2 и усиливают действие.
• Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.
• Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
• Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.
• Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
• На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
• При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
• Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
• Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы — снижают активность.
• Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
• Может повышать токсичность зидовудина.
• Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
• Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Фармакодинамические взаимодействия

Угнетающее действие диазепама на ЦНС усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: психотропные препараты, препараты для общей анестезии, снотворные, седативные препараты, анксиолитики, противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, антидепрессанты, антигипертензивные препараты центрального действия. Такие комбинации могут привести к угнетению дыхательной и сердечной деятельности.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости, а также усиливают угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему.

Одновременное применение бензодиазепинов и опиоидов может привести к глубокому седативному эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти.

Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.

При совместном применении диазепама с клозапином возможно сильное снижение артериального давления, угнетение дыхания, потеря сознания, остановка дыхания и/или сердца. Совместное применение препаратов не рекомендуется.

Следует избегать совместного применения диазепама и натрия оксибутирата из-за возможного усиления эффектов натрия оксибутирата.

При совместном применении с теофиллином возможно уменьшение действия диазепама (из-за конкурентного связывания теофиллина с аденозиновыми рецепторами в головном мозге).

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего эффекта.

Гипотензивные средства могут усиливать снижение артериального давления.

Альфа-адреноблокаторы, моксонидин могут усилить седативное действие.

Диазепам снижает эффективность леводопы.

Кофеин снижает седативный и анксиолитический эффект диазепама.

Фармакокинетические взаимодействия

Диазепам метаболизируется до фармакологически активных метаболитов: N­ дезметилдиазепам (нордиазепам), темазепам и оксазепам с участием изоферментов СУРЗА4 и СУР2С19.

Таким образом, ингибиторы СУРЗА4, или СУР2С19, такие как изониазид, циметидин, омепразол, дисульфирам, флувоксамин, флуоксетин, оральные контрацептивы и ингибиторы протеазы ВИЧ, могут усиливать действие диазепама.

Итраконазол, кетоконазол и в меньшей степени флуконазол и вориконазол являются мощными ингибиторами изофермента СУРЗА4 и могут повышать уровень бензодиапинов в плазме крови.

Лекарственные средства, индуцирующие СУРЗА4 или СУР2С19, такие как рифампицин, зверобой продырявленный и некоторые противоэпилептические средства (фенитоин, фенобарбитал), могут вызывать снижение концентрации диазепама в плазме крови.

Кортикостероиды (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность диазепама.

Цизаприд временно усиливает седативное действие диазепама.

Диазепам удлиняет период Т1/2 и усиливает действие кетамина. Кетамин усиливает седативное действие диазепама.

Вальпроевая кислота увеличивает концентрацию диазепама в плазмv крови. Грейпфрутовый сок может усиливать действие диазепама.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов диазепама;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови; рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксизады, дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность диазепама;
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие диазепама.

Взаимодействие с опиоидами:

Совместное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственных с ними соединений, к которым относится препарат Сибазон, с апиоидами, увеличивает седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного депрессорного эффекта на ЦНС. Дозировка и продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Риск формировании лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки), значительной продолжительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). При возникновении у больных парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, диазепам следует отменить. С осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста.

Острый приступ глаукомы является противопоказанием к назначению диазепама.

Диазепам способен вызывать амнезию. Продолжительность амнезии зависит от дозировки.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.

Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость), однако благодаря медленному Т_1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

При использовании значительной дозы диазепама развивается умеренная артериальная гипотензия. У пациентов с глубокими расстройствами сердечной деятельности может развиться значительная артериальная гипотензия, особенно на фоне выраженной гиповолемии.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Применение диазепама может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения; он также выше у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе или у пациентов с выраженными расстройствами личности.

Применение диазепама пациентами с наркотической зависимостью в анамнезе не желательно (возможно только в исключительных случаях и в течение короткого периода времени).

При развитии зависимости внезапное прекращение лечения может сопровождаться возникновением синдрома «отмены». Симптомы могут включать в себя головные боли, мышечные боли, выраженную тревожность, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические приступы.

При применении бензодиазепинов могут возникать такие парадоксальные реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, спутанность сознания, вспышки гнева, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В этом случае применение диазепама следует прекратить.

Диазепам может вызывать антероградную амнезию. Это состояние возникает чаще всего через несколько часов после введения препарата, и поэтому для снижения риска пациентам необходимо предоставить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

Применение диазепама может дать положительные результаты при анализе на допинг.·. По результатам проведенного клинического исследования было установлено, что после однократного применения в терапевтической дозе диазепам может бьпь обнаружен в плазме крови в течение трех недель.

Входящий в состав препарата бензиловый спирт может вызвать токсические и анафилактоидные реакции. Пропиленгликоль, натрия бензоат и бензойная кислота могут вызвать местное раздражение.

• Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
• В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
• При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
• Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
• Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
• При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, следует прекратить.
• Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
• Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.
• Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
• Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
• Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).
• Пожилым пациентам препарат Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
• Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным женщинам, а также пациентам с заболеваниями почек и печени.
• Противопоказано введение препарата Сибазон в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
• Во время лечения препаратом Сибазон запрещен прием алкоголя.

Риск совместного применения с опиоидами

Одновременное применение препарата Сибазон и опиоидов может привести к усилению седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с апиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение применить препарат Сибазон совместно с апиоидами, следует использовать самую низкую терапевтическую дозу препарата. При этом продолжительность лечения должна быть наиболее короткой. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением в отношении развития симптомов угнетения дыхания и увеличения седативного эффекта. Настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними (если это актуально), о возможности возникновения указанных симптомов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения диазепамом следует воздержаться от вождения автотранспорта, езды на велосипеде и управления механизмами, поскольку препарат способен вызывать седацию, амнезию, нарушение внимания и мышечную дисфункцию.

Во время применения препарата Сибазон пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.