Диазоксид является производным бензотиадиазина, но не обладает мочегонным дей­ствием. При приёме внутрь Диазоксид вызывает быстрое дозозависимое увеличение уровня глюкозы в крови (как за счет подавления высвобождения инсулина (гормона, ко­торый снижает уровень сахара в крови) из поджелудочной железы, так и за счет прямого внепанкреатическоrо действия).

Гипергликемический эффект развивается в течение первого часа после приёма внутрь и у лиц с нормальной функцией почек обычно продолжается не более 8 часов.

Диазоксид снижает экскрецию ионов натрия, что приводит к задержке жидкости, которая может быть клинически значимой.

Препарат Диазоксид показан для устранения гипогликемии у пациентов с гиперинсулинемией, развившейся:

• у взрослых с неоперабельными внепанкреатической опухолью или опухолью клеток поджелудочной железы (как злокачественной, так и доброкачественной), осуществляющих синтез инсулина;
• у детей в возрасте от 0 до 18 лет с:
  • гиперплазией клеток поджелудочной железы чувствительной к лейцину (заболеванием, при котором из-за наследственного дефекта аминокислота под названием лейцин стимулирует выработку инсулина,
  • несидиобластозом (неонатальным гипогликемическим синдромом, обусловленным тотальной трансформацией протбкового эпителия островковых клеток поджелудочной железы),
  • внепанкреатической локализацией клеток, продуцирующих инсулин,
  • опухолью островковых клеток поджелудочной железы.

Препарат Диазоксид может применяться в предоперационный период в качестве временной меры и в послеоперационный период, если гипогликемия сохраняется.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не принимайте препарат Диазоксид если у Вас:

• аллергия к диазоксиду, другим тиазидам или к любым компонентам препарата, перечисленным в п.6 листка-вкладыша;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• беременность или если Вы кормите ребенка грудным молоком;
• функциональная гипогликемия (например, низкий уровень сахара в крови из-за неправильного питания).

Перед приёмом препарата Диазоксид проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Диазоксид следует применять только после того, как точно установлен диагноз гипогликемии, обусловленной причинами, перечисленными в разделе «1. Показания к применению». В случаях, когда другая специфическая медикаментозная терапия или хирургическое лечение оказались безуспешными, либо нецелесообразными следует рассмотреть возможность лечения препаратом Диазоксид.

Диазоксид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением сердечного или мозгового кровообращения, а также у пациентов с коарктацией аорты, стенозом аорты, артериовенозным шунтом, сердечной недостаточностью или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых задержка натрия и воды может усугубить или ускорить застойную сердечную недостаточность, либо увеличение сердечного выброса может быть вредным.

У таких пациентов также следует контролировать водно-электролитный баланс сыворотки крови. Антидиуретическое свойство диазоксида может привести к значительной задержке жидкости и к развитию / усилению проявлений хронической сердечной недостаточности. Задержка натрия и воды, вероятно, потребует терапии пероральными диуретиками, такими как фуросемид или этакриновая кислота (до I г в день). Следует иметь в виду, что при применении диуретиков будет усиливаться как гипотензивная, так и гипергликемическая активность диазоксида, и, вероятно, потребуется коррекция дозы диазоксида в меньшую сторону

При лечении необходимо регулярно контролировать артериальное давление, гипотензивный эффект других лекарственных препаратов может быть усилен диазоксидом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью желательно поддерживать на фоне терапии диуретиками диурез, превышающий 1 литр в день.

Следует избегать развития гипокалиемии путем адекватного восполнения калия.

Диазоксид следует с осторожностью назначать пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе — возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке.

Во время приема препарата возможны: тахикардия, сердцебиение, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения и нейтропения. Пациентов из группы риска следует контролировать на предмет наличия этих состояний, а также периодически проводить анализы крови для выявления возможных отклонений (см. раздел «4. Возможные нежелательные реакции»).

Интенсивное, почти полное связывание диазоксида с белками требует осторожного дозирования у пациентов, у которых уровень белков плазмы крови может быть ниже нормы. Необходим контроль концентрации диазоксида для своевременной коррекции дозы препарата.

Длительная терапия требует регулярного контроля содержания глюкозы и кетоновых тел в моче (особенно в условиях стресса) — это необходимо для предотвращения развития кетоацидоза и гиперосмолярной некетоацидотической комы. Жизненно важно быстрое распознавание и лечение этих состояний, а также достаточно длительное наблюдение после купирования острых эпизодов (из-за длительного периода полувыведения препарата, достигающего 30 часов).

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения диазоксида из плазмы увеличивается, следует рассмотреть возможность снижения дозы диазоксида.

Следует отметить, что одновременное применение тиазидов (например, гидрохлортиазаида) может усиливать гипергликемическое и гиперурикемическое действие диазоксида.

При наличии гипокалиемии гипергликемические эффекты диазоксида усиливаются.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

У новорожденных, младенцев и детей при применении диазоксида возможно развитие легочной гипертензии. Новорожденные, получающие диазоксид, должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии факторов риска развития легочной гипертензии.

У детей должна проводиться регулярная оценка роста, костной массы и психологического созревания.

Препарат Диазоксид может вытеснять билирубин из связи с альбумином; это необходимо учитывать, особенно при лечении новорожденных с повышенной билирубинемией.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Диазоксид проникает через плаценту. Поскольку нет адекватных данных о влиянии этого препарата на плод при назначении беременным женщинам, безопасность при беременности не установлена.

Диазоксид не следует применять женщинам детородного возраста, за исключением ситуаций, угрожающих жизни. Когда рассматривается возможность применения диазоксида у беременных женщин, показания должны быть ограничены только указанными выше показаниями для взрослых, а потенциальная польза для матери должна быть сопоставима с возможными рисками для плода. Возможность применения препарата Диазоксид при беременности определит Ваш лечащий врач.

Грудное вскармливание

Диазоксид может проникать в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Диазоксид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

• Доза Диазоксида будет определяться лечащим врачом в соответствии с Вашим состоянием, она зависит от уровня глюкозы в крови и Вашей реакции на это лекарство.
• Рекомендованная суточная доза составляет 3-8 мг/кг, разделенных на 2-3 приема (каждые 8-12 часов).
• Обычно начальная доза составляет 3 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов). Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг.
• Ваш врач будет отслеживать ваше состояние во время лечения препаратом Диазоксид.

Применение у детей

Дети в возрасте от 0 до 7 лет:

• рекомендованная суточная доза составляет 8-15 мг/кг, разделенная на 2-3 приема (каждые 8-12 часов).
• Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов).

Дети в возрасте от 8 до 18 лет:

• рекомендованная суточная доза составляет 3-8 мг/кг, разделенных на 2-3 приема (каждые 8-12 часов).
• Обычно начальная доза составляет 3 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов).
• Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг.

Путь и (или) способ введения

• Внутрь, если возможно — после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Продолжительность терапии

• Лечение препаратом Диазоксид следует начинать под тщательным клиническим наблюдением с обязательным мониторингом концентрации глюкозы в крови и клинической реакции до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Обычно на это требуется несколько дней.
• Если через 2-3 недели препарат не будет эффективен, его следует отменить. Продолжительность терапии определит лечащий врач.

Если Вы приняли препарата Диазоксид больше, чем следовало

• В случае случайной передозировки препарата Диазоксид немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

Симптомы

• гипергликемия (повышенный уровень сахара в крови), которая может быть сочетаться с кетоацидозом, а также глюкозурия (повышенный уровень сахара в моче).

Лечение

• Введение инсулина и восстановление баланса жидкости и электролитов. Из-за длительного периода полувыведения препарата (примерно 30 часов) симптомы передозировки требуют длительного наблюдения (до 7 дней), пока концентрация глюкозы в крови не нормализируется.
• Сообщалось об успешном снижении концентрации диазоксида в крови с помощью перитонеального диализа у одного пациента и гемодиализа у другого.

Если Вы забыли принять препарат Диазоксид

• Если Вы забыли принять препарат Диазоксид в соответствии с назначением врача, примите его как можно скорее и продолжайте принимать по обычному графику дозирования.
• Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Если Вы прекратили приём препарата Диазоксид

• Если Вы хотите прекратить приём препарата Диазоксид, то сначала Вам следует посоветоваться со своим лечащим врачом. Важно, чтобы Вы продолжали принимать препарат до тех пор, пока Ваш лечащий врач его не отменит.
• Если Вы прекратили прием препарата Диазоксид, сообщите об этом лечащему врачу.

При наличии вопросов по применению препарата Диазоксид обратитесь к лечащему врачу.

Сообщите лечащему врачу, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Одновременный приём других препаратов может привести к развитию побочных эффектов, в связи с чем может потребоваться корректировка лечения, поэтому обязательно сообщите своему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:

• Диуретики (мочегонные препараты) — гипергликемическое и гиперурикемическое действие диазоксида может быть усилено одновременным назначением тиазидов или других широко используемых диуретиков;
• Антикоагулянты (препараты, препятствующие образованию тромбов) производные кумарина — назначение диазоксида пациентам, принимающим кумарин и его производные, может привести к усилению антикоагулянтного действия и потребовать уменьшения дозы антикоагулянта;
• Дифенилгидантоин (препарат, применяемый при эпилепсии) — назначение диазоксида пациентам, принимающим дифенилгидантоин, может вызвать потерю контроля над судорогами;
• Хлорпромазин (антипсихотический препарат) — гипергликемическое действие диазоксида может усиливаться при одновременном приеме хлорпромазина;
• Инсулин (препарат, снижающий содержание глюкозы в крови) блокируют гипергликемическое действие диазоксида. Кроме того, диазоксид, подавляя вызываемое глюкагоном выделение инсулина, может обуславливать появление ложноотрицательной пробы с глюкагоном;
• альфа-адреноблокаторы (расширяют кровеносные сосуды и снижают их тонус, чаще всего используются при лечении артериальной гипертензии и аденомы предстательной железы) — снижают выраженность гипергликемического действия диазоксида;
• Гипотензивные препараты (препараты, снижающие артериальное давление) — диазоксид может усиливать действие гипотензивных препаратов.

Сведения о воздействии дазоксида на управление транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Тем не менее, пациенты, у которых диазоксид вызывает такие побочные явления как сонливость и/или снижение артериального при переходе в вертикальное положение, должны быть проинформированы о необходимости воздерживаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля).