• Тетурам, таблетки, 150 мг
• Эспераль, таблетки, 500 мг
• Антабус, таблетки шипучие (200 мг, 400 мг)

Дисульфирам ингибирует фермент ацетильдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме этанола, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола, в 5-10 раз. Ацетальдегид вызывает ряд неприятных ощущений: «приливы» крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение артериального давления. В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков. Сила реакций, вызванных препаратом, пропорциональна принятой дозе.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения. Чем длительнее курс терапии, тем более выражены эффекты препарата.

Препарат Тетурам показан для применения у взрослых в качестве вспомогательной терапии хронического алкоголизма у пациентов, проходящих лечение по поводу алкогольной зависимости, которые намерены находиться в состоянии воздержания от алкоголя с целью достижения наилучшего эффекта психотерапии. Дисульфирам не излечивает алкоголизм. При использовании в качестве монотерапии, без соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не оказывает значимого влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим алкоголизмом.

• Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, тяжелое поражение миокарда, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, окклюзия коронарных сосудов, артериальная гипертензия II-III стадии и другие заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации), хроническая обструктивная болезнь легких, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из желудочно-кишечного тракта, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, инфекционные заболевания центральной нервной системы, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность и период лактации.
• В отдельных случаях, при длительном приеме тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид, острый алкогольный  галлюциноз  или алкогольный делирий. Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного — в шизофреноподобный и т.д.
• Одновременный (или в недавнем прошлом) прием метронидазола, паральдегида, этанола или этанолсодержащих лекарственных средств и продуктов.
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Пациенты в возрасте старше 60 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии);
• эндартериит;
• остаточные явления нарушения мозгового кровообращения;
• психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.

Противопоказано применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

• Внутрь.
• Перед началом лечения длительность воздержания от приема алкоголя должна составлять не менее 12 часов.

Режим дозирования в начале терапии

• В течение 1-2 первых недель лечения разовая доза дисульфирама должна составлять не более 500 мг/сутки.
• Препарат принимают утром натощак, перед завтраком.
• Обычно дисульфирам принимают в утренние часы, однако в случае появления седативного эффекта, препарат может назначаться на ночь.
• Чтобы минимизировать или устранить седативный эффект, доза может быть скорректирована в сторону понижения.

Поддерживающая терапия

• Средняя поддерживающая доза составляет 250 мг/сутки (диапазон от 125 мг до 500 мг), максимальная суточная доза 500 мг.

Продолжительность терапии

• Ежедневный регулярный прием дисульфирама должен продолжаться до полного выздоровления пациента, когда он может осуществлять самоконтроль за употреблением алкоголя.
• Прием препарата должен продолжаться до достижения устойчивости ремиссии.

Дисульфирам следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим фенитоин и его производные, так как одновременный прием препаратов может привести к интоксикации фенитоином. Перед назначением дисульфирама, пациентам, принимающим фенитоин, следует определять базовый уровень фенитоина в сыворотке крови и в последующем осуществлять контроль содержания фенитоина в крови с целью коррекции дозы препарата.

Дисульфирам усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами, необходимо осуществлять более  частый  контроль  содержания  протромбина  и  коррекцию  доз антикоагулянтов. Необходимо также корректировать дозу дисульфирама в начале и после окончания курса терапии, так как дисульфирам может удлинять протромбиновое время.

Эффекты дисульфирама, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид.

Метронидазол повышает риск развития нарушений психики, возникновение бреда.

При одновременном назначении с изониазидом повышается риск возникновения нарушений поведения и координации движений. При выявлении этих признаков прием дисульфирама должен быть прекращен.

Дисульфирам повышает концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени. Усиливает токсические эффекты феназона, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.

Аскорбиновая кислота снижает реакцию на этанол.

Препарат ни в коем случае нельзя принимать в состоянии алкогольной интоксикации. Недопустимо назначение препарата без уведомления пациента. Родственники пациента должны быть проинструктированы врачом об особенностях применения препарата.

Дисульфирам с особой осторожностью следует применять при следующих сопутствующих заболеваниях: сахарный диабет, гипотиреоз, эпилепсия, хронический и острый нефрит, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Зарегистрированы данные о гепатотоксичности препарата, включая печеночную недостаточность, требующую трансплантации печени или заканчивающуюся смертельным исходом. Тяжелые, а иногда летальные гепатиты, вызванные терапией дисульфирамом, могут развиться спустя много месяцев после завершения лечения препаратом. Пациента необходимо предупредить о необходимости сообщать врачу обо всех ранних симптомах проявления гепатита, таких как быстрая утомляемость, слабость, недомогание, снижение аппетита, тошнота, рвота, желтуха, появление мочи темного цвета. Каждые 10-14 дней с момента начала терапии дисульфирамом пациенту следует проводить контрольное исследование параметров функции печени, включая общий и биохимический анализ крови.

Пациенты, принимающие дисульфирам не должны подвергаться воздействию этилендибромида и его паров. Результаты исследований на крысах продемонстрировали, что ингаляционное введение этилендибромида при применении дисульфирама повышает развитие опухолей и смертность у крыс. Аналогичных данных о действии паров диэтилбромида на пациентов нет.

Реакция взаимодействия алкоголя и дисульфирама:

Пациент должен быть проинформирован обо всех последствиях употребления алкоголя во время лечения дисульфирамом. Пациент должен быть предупрежден о недопустимости тайного употребления алкоголя, а также алкоголя в составе пищевых продуктов (соусы), лекарственных препаратов (спиртосодержащие лекарственные средства), парфюмерии. Употребление алкоголя одновременно с дисульфирамом, даже в небольших количествах, вызывает покраснение лица, пульсацию в области головы и шеи, пульсирующую головную боль, затруднение дыхания, тошноту, обильную рвоту, потливость, жажду, боль за грудиной, учащение сердцебиения, одышку, снижение артериального давления, слабость, спутанность и потерю сознания, выраженное беспокойство, головокружение, нарушение зрения. В тяжелых случаях может развиться угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги и смерть.

Интенсивность реакции индивидуальна, но, как правило, пропорциональна принятому внутрь количеству алкоголя и дисульфирама. Начальные проявления реакции могут отмечаться у лиц с повышенной чувствительностью при увеличении концентрации алкоголя всего до 5-10 мг в 100 мл крови. Полное развитие симптомов развивается при концентрации алкоголя 50 мг в 100 мл крови. При уровне алкоголя в крови от 125 мг до 150 мг на 100 мл отмечается потеря сознания. Продолжительность реакции варьируется от 30-60 мин, до нескольких часов; в более тяжелых случаях до тех пор, пока алкоголь определяется в крови.

Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами.