Доксиламин

Снотворное средство

Торговые наименования и формы выпуска

  • Валокордин-Доксиламин: капли для приема внутрь 25 мг/мл
  • Доксиламин: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг
  • Доксиламин Органика: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг
  • Доксиламин-СЗ: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Доксиламин-ФОРП: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг
  • Донормил: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг
  • Изислип: таблетки диспергируемые 15 мг
  • Реслип: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг
  • Слипзон: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг
Механизм действия

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия — 6-8 часов.

Показания к применению
Таблетки

Преходящие нарушения сна.

Капли для приема внутрь
  • Симптоматическое лечение периодически возникающих нарушений сна у пациентов старше 18 лет (затруднение засыпания и ночные пробуждения).

Примечание

Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднения засыпания и ночных пробуждений) препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.

Противопоказания
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • гиперчувствительность к доксиламину или любому из вспомогательных веществ в составе препарата, а также к другим антигистаминным препаратам;
  • закрытоугольная глаукома или наличие закрытоугольной глаукомы в семейном анамнезе;
  • заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

  • Пациентам со случаями апноэ в анамнезе — в связи с тем, что доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне).
  • Пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным удлинением Т1/2.
  • Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т1/2 может удлиняться).
Таблетки диспергируемые
  • повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам;
  • закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
  • заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
  • фенилкетонурия;
  • детский и подростковый возраст (до 15 лет).

С осторожностью

  • Пациентам со случаями апноэ в анамнезе — в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне).
  • Пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением Т1/2.
  • Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т1/2 может удлиняться).
Капли для приема внутрь
  • повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту препарата, а также к другим антигистаминным препаратам;
  • острый астматический приступ;
  • закрытоугольная глаукома;
  • врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • феохромоцитома;
  • гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
  • возраст до 18 лет;
  • острые отравления алкоголем и снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития;
  • эпилепсия;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
  • период грудного вскармливания.
  • Пациентам с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не следует применять препарат Валокордин®­Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм.

С осторожностью:

  • беременность,
  • печеночная недостаточность,
  • алкоголизм,
  • сердечная недостаточность,
  • артериальная гипертензия,
  • бронхоспазм в анамнезе, хроническая одышка,
  • желудочно-пищеводный рефлюкс,
  • пилоростеноз, ахалазия кардии,
  • возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением Т1/2 доксиламина).
  • Препарат Валокордин®-Доксиламин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы
  • препарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии. Рекомендуется проводить ЭЭГ (электроэнцефалография).
  • Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин.
Применение при беременности и в период лактации
Таблетки

На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.

В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности, следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при последующем наблюдении за состоянием новорожденного. Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко.

В связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у ребенка, кормить грудью при применении препарата не следует.

Капли для приема внутрь

Эксперименты на животных не выявили каких-либо данных о наличии тератогенных свойств у доксиламина, а также снижении фертильности на его фоне. Эпидемиологические исследования лекарственных препаратов, содержащих доксиламина сукцинат, не выявили развития тератогенных эффектов у людей. Тем не менее, препарат Валокордин®-Доксиламин может применяться во время беременности только когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью во время лечения препаратом Валокордин®-Доксиламин должно быть рекращено, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы
Таблетки обычные
  • Внутрь.
  • По 1/2-1 таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна.
  • Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.
  • Продолжительность лечения — от 2 до 5 дней. Если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

  • В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Пациенты старше 65 лет

  • Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных).
  • Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении Т1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Таблетки диспергируемые
  • Внутрь.
  • По 1/2 — 1 таблетке в день, за 15-30 мин до сна.
  • Таблетку растворить в небольшом количестве воды (10-50 мл или ¼ стакана), перед употреблением суспензию необходимо перемешать.
  • Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.
  • Продолжительность лечения от 2 до 5 дней. Если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

  • В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Пациенты старше 65 лет

  • Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных).
  • Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении Т1/2, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Капли для приема внутрь
  • Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин®­Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината).
  • При недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена до максимальной-44 капли (50 мг).
  • Нельзя превышать максимальную суточную дозу.
  • Капли следует принимать внутрь с 100-150 мл жидкости (воды) за 0.5-1 ч до желаемого времени наступления сна.
  • После приема препарата Валокордин®-Доксиламин необходимо обеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром.
  • При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению дозы.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.

Продолжительность приема

Обычно продолжительность лечения составляет 2-5 дней, максимальная длительность лечения доксиламином — 14 дней. При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки

При одновременном приеме доксиламина с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными Н1­ антигистаминовыми препаратами, гипотензивными препаратами центрального действия, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов Н1­ гистаминовых рецепторов, вт. ч. и доксиламина, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.

Капли для приема внутрь

При одновременном применении препарата Валокордин®-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, кодеинсодержащими анальгетиками и противокашлевыми препаратами, нейролептиками, другими блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами (например, клонидин и альфа-метилдопа), талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Применение доксиламина приводит к значительному увеличению активности СУР2В, а также к умеренной индукции СУРЗА и СУР2А. Нельзя исключить возможность взаимодействия с лекарственными препаратами, метаболизирующимися с участием этих СУР-ферментов, например, антиаритмическими средствами, ингибиторами протеазы, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами и противоэпилептическими препаратами.

Поскольку этанол усиливает седативное действие большинства блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов необходимо избегать одновременного применения препарата Валокордин®-Доксиламин и лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также употребления алкогольных напитков.

При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (атропин и атропинсодержащие спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противопаркинсонические препараты, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован антихолинергический эффект доксиламина сукцината, при этом повышается риск возникновения таких нежелательных реакций, как задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту, повышение внутриглазноm давления. Кроме того, комбинированное применение доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать развитие артериальной гипотензии, угнетения центральной нервной системы и функции дыхания.

Прием антигистаминных препаратов может замаскировать начальные признаки поражения внутреннего уха (звон в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызываемого одновременным приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства).

В период лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.

Пациентам, которые принимают доксиламина сукцинат, нельзя устранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналином) (возможно «парадоксальное» усиление выраженности гипотензии). При шоковых состояниях следует применять норэпинефрин (норадреналин).

При одновременном применении с фотосенсибилизирующими лекарственными препаратами может отмечаться аддитивный фотосенсибилизирующий эффект.

Особые указания
Таблетки

Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции.

Первое поколение Н1-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызывать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

Возможное злоупотребление блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приема более высоких доз препарата, чем рекомендованные.

Дополнительно для препарата Доксиламин, таблетки покрытые пленочной оболочкой:

В одной таблетке препарата содержится 99,30 мг лактозы моногидрата, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Капли для приема внутрь

Препарат Валокордин -Доксиламин содержит 55 об.% этанола (до 900 мг на дозу 22 капли) что соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина), что может представлять опасность для людей с заболевания и печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также для беременных женщин.

После приема препарата следует обеспечить достаточное время для сна (профилактика замедленной психомоторной реакции после пробуждения).

Как все снотворные и седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять течение синдрома ночного апноэ — увеличивать число и продолжительность приступов внезапной остановки дыхания во сне.

Во время лечения антигистаминными препаратами необходим регулярный контроль функции сердца, так как имеются сообщения об изменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризации. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных с сердечной недостаточностью.

Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать АД.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Таблетки

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток, следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Капли для приема внутрь

Данный лекарственный препарат (даже при его надлежащем употреблении) может оказывать отрицательный эффект на способность активного участия в дорожном движении или управления другими механизмами. Особенно при одновременном потреблении лекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любой деятельности в условиях повышенного риска по крайней мере, в течение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решения в каждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции, назначенной дозировки.

Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам доксиламина:

  • Доксиламин, таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • Изислип, таблетки диспергируемые
  • Валокордин-Доксиламин, капли для приема внутрь
Материалы статьи