Дротаверин

Спазмолитическое средство

Торговые наименования и формы выпуска

В виде монопрепарата
  • Деваторин, пленки защечные, 10 мг
  • Доверин, таблетки, 40 мг
  • Дроверин, раствор для инъекций, 20 мг/мл
  • Дротаверин: таблетки, 40 мг; раствор для инъекций, 20 мг/мл; пленки защечные, 10 мг
  • Дротаверин форте, таблетки 80 мг
  • Спаковин, раствор для инъекций, 20 мг/мл
  • Спазоверин эффект, таблетки 40 мг, 80 мг
  • Спазоверин, таблетки 40 мг, 80 мг
  • Спазмонет, таблетки, 40 мг
  • Спазмонет форте, таблетки 80 мг
  • Спазмол: таблетки, 40 мг; раствор для инъекций, 20 мг/мл
  • Но-шпа форте, таблетки 80 мг
  • Но-шпа: таблетки, 40 мг; раствор для инъекций, 20 мг/мл
  • Нош-Бра: раствор для инъекций, 2%; таблетки, 40 мг
  • Дротаверин-OBL: таблетки, 40 мг
  • Дротаверин-АЛСИ: таблетки, 40 мг
  • Дротаверин-Тева: таблетки, 40 мг
  • Дротаверин Реневал: таблетки, 40 мг
  • Дротаверин-Эллара: раствор для в/в и в/м введения, 20 мг/мл
  • Дротаверин ДС: раствор для в/в и в/м введения, 20 мг/мл
  • Дротаверин-СОЛОфарм: раствор для в/в и в/м введения, 20 мг/мл
  • Но-парет: раствор для инъекций, 2%; таблетки, 40 мг
  • Дротаверин-УБФ: таблетки, 40 мг
  • Дротаверин Медисорб: таблетки, 40 мг
  • Дротаверин Велфарм: таблетки, 40 мг
  • Дротаверин МС: таблетки, 0,4 г
В виде комбинации с другими лекарственными средствами
Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Показания к применению
Таблетки

Препарат ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ показан к применению у взрослых и детей в возрасте  от 6 лет при:

  • спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз,холангиолитиаз,холецистит,перихолецистит,холангит,папиллит;
  • спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмах мочевого пузыря.
  • В качестве вспомогательной терапии при:
    • спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
    • головных болях напряжения;
    • дисменорее (менструальных болях).
Пленки защечные

В качестве вспомогательной терапии:

  • спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
  • дисменорея (менструальные боли).
Раствор для инъекций
  • Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  • Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

  • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит,
  • при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Противопоказания
Таблетки
  • Гиперчувствительность к дротаверину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
  • Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
  • Детский возраст до 6 лет.
  • -Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных).
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).

С осторожностью

  • при артериальной гипотензии;
  • у детей (недостаточность клинического опыта применения);
  • у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Пленки защечные
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • гомозиготная фенилкетонурия;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • детский возраст до 6 лет;
  • период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют).

С осторожностью

  • пациенты с артериальной гипотензией;
  • пациенты детского возраста (младше 18 лет) (недостаточность клинического опыта применения);
  • при беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Раствор для инъекций
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Гиперчувствительность к натрию дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
  • Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
  • Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
  • Период кормления грудью.

С осторожностью

  • При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  • Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  • Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
  • При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период лактации
Таблетки

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ во время беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Пленки защечные

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения дротаверина во время беременности следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Грудное вскармливание

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Раствор для инъекций

Способ применения и дозы
Таблетки
  • Внутрь.

Взрослые

  • По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза в день.
  • Максимальная суточная доза — 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

Дети

  • Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
  • Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза- 2 таблетки (что соответствует 80 мг).
  • Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

Длительность терапии

  • При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня.
  • В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
  • Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.
  • Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Пленки защечные
  • Пленку защечную следует поместить в ротовую полость и слегка прижать на несколько секунд к слизистой оболочке щеки.
  • Также при необходимости перед аппликацией можно слегка смочить пленку защечную водой для лучшей адгезии.
  • Применение препарата не требует запивания водой. При желании или для коррекции вкуса можно запить препарат водой.
  • При повторном применении целесообразно нанесение пленки защечной на различные участки слизистой оболочки.

Дисменорея

  • Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг (1-2 пленки) 3 раза в день.
  • Максимальная суточная доза составляет 60 мг (6 пленок).

Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта

  • Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг (1-2 пленки) 3 раза в день.
  • Максимальная суточная доза составляет 60 мг (6 пленок).

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились. В случае назначения дротаверина детям:

  • от 6 до 12 лет: по 10 мг (1 пленке) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 пленки)
  • старше 12 лет: по 10 мг (1 пленке) 1-4 раза в день или по 20 мг (2 пленки) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг (4 пленки).

Длительность лечения

  • При применении препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность применения препарата обычно составляет 1-2 дня.
  • В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
  • Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу

Метод оценки эффективности

  • Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение боли, также легко поддается оценке пациентом.
  • Если в течение нескольких часов после применения препарата наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после применения максимальной суточной дозы, пациенту следует обратиться к врачу.
Раствор для инъекций
  • Внутривенно и внутримышечно.
  • Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно.
  • При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Пленки защечные

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Взаимное усиление спазмолитического действия других спазмолитических средств, включая м-холиноблокаторы.

Раствор для инъекций

С леводопой

  • Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы.
  • При назначении дротаверина одновременно с леводопа возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м-холинолитиками)

  • Дротаверин усиливает смазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом

  • Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином

  • Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

  • Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
Таблетки

Каждая таблетка препарата ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ 40 мг содержит 66,45 мг лактозы моногидрата. Это может вызвать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Раствор для инъекций

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Таблетки

При приеме внутрь в терапевтических дозах ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Пленки защечные

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельностью, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Раствор для инъекций

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения, особенно внутривенного).

Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам Дротаверина:

  • Дротаверин Велфарм, таблетки
  • Дротаверин, пленки защечные
  • Дротаверин, раствор для инъекций
Материалы статьи