• Кинезиа, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).

• Повышенная чувствительность к фампридину или любым другим компонентам препарата.
• Одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина.
• Судороги в анамнезе.
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина <80 мл/мин).
• Одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Меры предосторожности при применении

Почечная недостаточность

Фампридин выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Фампридин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин). Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пожилых пациентов, у которых функция почек может быть нарушена). Необходимо соблюдать осторожность при назначении фампридина одновременно с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином.

Судороги

Лечение фампридином увеличивает риск возникновения судорог (см. раздел «Побочное действие»). Имеются сведения о повышенном риске развития судорожных припадков при приеме фампридина в дозах, превышающих рекомендованные (см. раздел «Способ применения и дозы»). Фампридин следует назначать с осторожностью при наличии любых факторов, которые могут снизить судорожный порог. При появлении судорог во время лечения препарат следует отменить (см. раздел «Противопоказания»).

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности на фампридин (включая анафилактический шок), большинство из которых наблюдались в течение первой недели лечения. Особое внимание следует уделить пациентам с предшествующей историей аллергических реакций. При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить.

Прочие меры предосторожности

Фампридин следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами нарушения ритма сердца, синоатриальной или атриовентрикулярной аритмиями (поскольку эти эффекты были отмечены при передозировке фампридина).

Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости.

В клинических исследованиях наблюдалось снижение числа лейкоцитов у пациентов, принимавших фампридин, на 2,1 %, в группе с пациентами, принимавшими плацебо, на 1,9 %. Возникновение инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа не может быть также исключено.

Период беременности

Существует ограниченное количество данных о применении фампридина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Рекомендуется избегать применения фампридина при беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли фампридин с молоком человека или животного. Применение фампридина не рекомендуется во время кормления грудью.

Фертильность

В исследованиях на животных не было обнаружено никакого влияния на фертильность.

• Внутрь, вне зависимости от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»).
• Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая.
• Рекомендуемая доза — одна таблетка (10 мг) два раза в день с интервалом в 12 часов (одна таблетка утром и одна таблетка вечером).
• Не следует принимать препарат чаще или в более высоких дозах. При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу препарата.
• Первоначальное назначение препарата должно быть ограничено 2-4 неделями. При отсутствии эффекта от лечения через 2-4 недели применения препарат должен быть отменен.
• Если в процессе лечения наблюдается снижение способности пациента ходить, следует рассмотреть возможность прерывания лечения для переоценки пользы применения препарата. Переоценка должна включать отмену препарата и выполнение оценки способности к ходьбе в 25-футовом тесте ходьбы до и после его назначения.
• Если пациенты больше не получают преимущества при ходьбе после приема препарата, его прием должен быть прекращен.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

• Перед началом лечения следует проверить функцию почек у пожилых пациентов и проводить оценку функции почек в процессе лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

• Препарат противопоказан пациентам с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

• Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

• Безопасность и эффективность фампридина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Транспортеры органических катионов

ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому, одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Интерферон-бета

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с препаратами интерферона-бета.

Баклофен

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с баклофеном.

Перед применением препарата должен быть исследован клиренс креатинина, он также должен оцениваться в течение всего периода применения препарата (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Не выявлено увеличения эффекта от приема фампридина при увеличении дозы более 10 мг дважды в день. Побочные эффекты развиваются чаще при превышении рекомендованной дозы фампридина.

Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.