Противомикробное средство, сульфаниламид
Торговые наименования и формы выпуска
- Фталазол, таблетки 500 мг
Механизм действия
Фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталилсульфатиазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталилсульфатиазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталилсульфатиазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Спектр антимикробного действия фталилсульфатиазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), S aphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Рroteus vulgaris.
Показания к применению
Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
При нефрите применяют с осторожностью.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат Фталазол проникает через плаценту, в грудное молоко. Препарат не следует принимать при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность применения при беременности не установлена.
Способ применения и дозы
- Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни — по 1 г 4 раза сутки, в 5-6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25-30 г.
- Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3-4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г.
- Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
- Детям старше 3 лет — по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки.
- При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня — половинные дозы; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч.
- При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечник взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в следующие 2-3 дня по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении фталилсульфатиазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты — усиление активности сульфаниламидов;
- салицилаты — усиление активности и токсичности;
- метотрексат и дифенин — усиление токсичности;
- тиоацетазон, левомицетин — повышение риска развития агранулоцитоза;
- нитрофураны — повышение риска возникновения анемии и метгемоглобинемии;
- антикоагулянты непрямого действия — усиление антикоагулянтного действия;
- оксациллин — снижение активности антибиотика.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.
Совместное применение фталилсульфатиазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При сочетанном применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Особые указания
При необходимости, можно применять фталилсульфатиазол одновременно с другими сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку во время проведения терапии препаратом Фталазол могут развиться такие нежелательные явления как головная боль, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другим потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации вниманиями и быстроты психомоторной реакции.
Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Фталазол