• Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых.
• Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

• Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет.
• Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
• Лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

• гиперчувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;
• реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТз-рецепторов в анамнезе;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

С осторожностью

• частичная кишечная непроходимость;
• беременность;
• сопутствующие заболевания сердца, особенно с аритмией при синдроме удлиненного интервала QT;
• при кардиотоксической химиотерапии и/или сопутствующих нарушениях электролитного баланса;
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе.
• Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТз рецепторов в анамнезе.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 2-х лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности).

С осторожностью

• Частичная кишечная непроходимость.
• Сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения

При беременности препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Гранисетрон следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Гранисетрон не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Гранисетрон противопоказан в период грудного вскармливания.

• Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

• Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.

Лучевая терапия (профилактика и лечение)

• Внутрь по 2 мг 1 раз в сутки не более 7 дней после начала лучевой терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.

Специальный peжим дозирования

Пожилой возраст, почечная недостаточность

• Особых мер предосторожности при применении препарата у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью не предусмотрено.

Печеночная недостаточность

• Нет сведений о повышении частоты побочных эффектов у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Дети

• Препарат в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 12 лет, т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возраст ой группы.
• Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма гранисетрона — концентрат для приготовления раствора для инфузий.

• Препарат Авомит вводится внутривенно.

Взрослые

Тошнота и рвота при цитостатической и/или лучевой терапии

С профилактической целью:

• Пациенты с массой тела более 50 кг: один флакон (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят внутривенно капельно в течение 5 минут или в неразведенном виде внутривенно струйно в течение 30 секунд до начала химиотерапии или лучевой терапии.
• Пациентам с массой тела менее 50 кг: препарат Авомит вводится в дозе 20-40 мкг/кг.
• В большинстве случаев однократного применения препарата Авомит достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 часов.

С лечебной целью:

• при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата Авомит можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов.
• Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Терапия послеоперационной тошноты и рвоты

• однократно 1 мг внутривенно (без разведения раствором для инфузий) медленно (не менее 30 секунд).
• Существует опыт использования препаратов гранисетрона в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.

Дети

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии

С профилактической целью:

• 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут внутривенно капельно до начала цитостатической терапии.

С лечебной целью:

• при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата Авомит можно провести не более 2-х дополнительных инфузий (по 5 минут), каждая в дозе 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут.
• Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Послеоперационная тошнота и рвота

• Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей.

Тошнота и рвота при лучевой терапии

• Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения тошноты и рвоты при лучевой терапии у детей.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

• Коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

• Для получения раствора препарата Авомит для внутривенного капельного введения используют следующие инфузионные растворы:
  • 0,9 % раствор натрия хлорида,
  • 0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы,
  • 5 % раствор декстрозы,
  • раствор Хартмана,
  • раствор натрия лактата или
  • раствор маннитола.
• Использование других растворов не допускается.
• Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления.
• Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15 — 25 °С) при нормальном комнатном освещении.
• В исключительных случаях приготовленный раствор может храниться не более 24 часов при температуре (5 ± 3)^о С, если разведение происходило в контролированных и валидированных асептических условиях.
• При этом за условия хранения (правила хранения и продолжительность) отвечает специалист, готовивший раствор.

Допускается внутривенное введение препарата без разведения.

Гранисетрон не влияет на активность изофермента СУРЗА4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства СУРЗА. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции «печеночных» ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

У пациентов, получающих сопутствующую  терапию  препаратами  с  известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

Гранисетрон не влияет на активность изофермента СУРЗА4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8 — 20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента СУРЗА4. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТЗ-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача, т.к. препарат может снижать моторику кишечника.

Гранисетрон безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи удлинения интервала QT. Данные изменения бьши несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим, следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, получающими кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие нарушения электролитного баланса.

Сообщалось о случаях развития перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов.

Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, или нарушением всасывания глюкозе-галактозы не рекомендуется применять препарат.

Так как Авомит может угнетать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Авомит должны находиться под наблюдением врача.

Гранисетрон безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Гранисетрон при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов. Как и при применении других 5-НТз антагонистов, при терапии препаратами гранисетрона сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QТ. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако, у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Сообщалось о случаях развития перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТз-рецепторов. Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия во флаконах 1 и 3 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что при терапии препаратом сообщалось о появлении сонливости и головокружения.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данные о влиянии препарата Авомит на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении сонливости и других нежелательных явлений со стороны нервной системы при терапии препаратом Авомит. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.