Регулятор кальциево-фосфорного обмена
Торговые наименования и формы выпуска
- Миакальцик, раствор для инъекций, раствор для инъекций
Механизм действия
Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7
аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани дo нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при ocтеопopoзe.
Показания к применению
- Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.
- Лечение болезни Педжета продолжительностью не более 3 месяцев у пациентов, не отвечающих на иную терапию, или в случае невозможности ее применения.
- Гиперкальциемия при онкологических заболеваниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося или любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и в период лактации
В экспериментальных исследованиях препарат Миакальцик® не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия.
Нет данных по безопасности применения препарата Миакальцик® при беременности, в связи с чем препарат не следует применять в этот период.
Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко, поэтому в период терапии препаратом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Все показания
- Раствор в ампулах может быть применен для подкожных и внутримышечных инъекций, а также для внутривенных инфузий, однако не подходит для внутривенного болюсноrо введения.
- В связи с увеличением риска развития злокачественных новообразований при длительной терапии препаратом Миакальцик® (см. раздел «С осторожностью» и «Особые указания»), по каждому из показаний необходимо максимально ограничить как продолжительность лечения, так и дозы препарата до минимально эффективных.
- Препарат может назначаться только по выше обозначенным показаниям.
Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.
- Суточная доза составляет 100-200 МЕ ежедневно.
- Препарат вводят внутривенно (в/в) капельно (в физиологическом растворе) или п/к или в/м в несколько введений до достижения удовлетворительного клинического эффекта.
- Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.
- Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней.
- При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями. Рекомендуемая продолжительность терапии составляет 2 недели (максимум — 4 недели).
Болезнь Педжета.
- П/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.
- Продолжительность лечения зависит от формы заболевания и ответа пациента на лечение, однако не должно превышать 3 месяцев (большая продолжительность или периодическое введение допускается при блаrоприятном отношении пользы к возможному риску применения). Дозу следует корректировать с учетом реакции больного на лечение.
Гиперкальциемия
Неотложное лечение гиперкальциемического криза.
- Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения, именно ей и следует отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.
- Миакальцик вводят в/в капельно в течение минимум 6 часов, в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.
Лечение при хронической гиперкальциемии.
- Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
- Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг однократно или в 2 введения.
- Режим дозирования следует корректировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей.
- Если объем необходимой дозы препарата Миакальцик превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые следует проводить в разные места.
Применение у детей
- Опыт парентерального применения препарата Миакальцик® у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.
Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет и отдельных групп пациентов
- Обширный опыт применения инъекционного раствора препарата Миакальцик® у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования.
- То же самое относится к больным со сниженной функцией почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении кальцитонина вместе с препаратами лития возможно снижение плазменной концентрации лития. Таким образом при одновременном назначении миакальцика и препаратов лития может возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего.
Особые указания
Врач или медсестра должны подробно проинструктировать больных, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата.
Лечение должно быть как можно менее продолжительным с применением минимальных эффективных доз препарата.
Перед применением препарата Миакальцик® следует визуально проконтролировать состояние ампулы и раствора. Ампула препарата должна быть не повреждена, раствор бесцветным и прозрачным, без посторонних включений. После однократного применения препарата Миакальцик® оставшийся в ампуле неиспользованный раствор препарата следует утилизировать. Перед подкожным или внутримышечным введением раствор препарата Миакальцик® следует нагреть до комнатной температуры.
Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований, проведенных у пациентов с остеоартритом и остеопорозом, показал, что длительное применение кальцитонина связано с небольшим, но статистически значимым увеличением частоты возникновения злокачественных новообразований по сравнению с плацебо (см. раздел («Побочное действие»). Было выявлено
увеличение абсолютной частоты возникновения злокачественных новообразований у пациентов, получавших кальцитонин в течение 6-12 месяцев терапии, по сравнению с плацебо, которая варьировала от 0,7% до 2,36%. Механизм данного явления не установлен. Пациенты в этих исследованиях получали кальцитонин перорально или интраназально, что однако не исключает повышения риска возникновения злокачественных новообразований у пациентов, длительно получающих препарат Миакальцик® подкожно, внутримышечно или внутривенно. В связи с этим перед началом терапии препаратом Миакальцик® необходимо оценить пользу и риск от ero применения.
При длительном применении препарата Миакальцик® у больных могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен «ускользания», наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих Миакальцик® длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект препарата Миакальцик® восстанавливается.
На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения препаратом Миакальцик®.
Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших Миакальцик®. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор препарата Миакальцик®.
Миакальцик®, раствор для инъекций, практически не содержит натрия (менее 23 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Миакальцик® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и зрительные нарушения, моrут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Миакальцик, раствор для инъекций