Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов
Торговые наименования и формы выпуска
- Канамицин:
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (0,5 г; 1 г)
- порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (0,5 г; 1 г)
- порошок для приготовления раствора для инъекций (0,5 г; 1 г)
Механизм действия
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками – рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.
Показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами:
- тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит, холангиогепатит),
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит);
- для лечения гнойных осложнений в послеоперационном периоде,
- инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (в т.ч. Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella, Neisseria gonorrhoeae), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
- Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина.
- Применение препарата при туберкулезе показано только в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к канамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе);
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно- мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры),почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес.).
Применение при беременности и в период лактации
Способ применения и дозы
- Для внутримышечного, внутривенного введения.
- При внутримышечном введении вводят глубоко в мышцу верхнего наружного квадранта ягодицы.
- При внутривенном введении вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
- Не рекомендуется внутривенно струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.
Режим дозирования
При инфекциях нетуберкулезной этиологии:
- разовая доза для взрослых – 0,5 г, суточная — 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч).
- Максимальная суточная доза – 2 г (по 1 г через 12 часов).
- Курс лечения — 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения инфекционного процесса.
При туберкулезе (в составе комплексной терапии):
- внутримышечно (в/м), взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день.
- Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
- Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
- При почечной недостаточности схема введения корректируется путем снижения дозы или увеличения интервалов между введениями.
- Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9.
Расчет доз:
- Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = масса тела х 7.)
- Последующие дозы рассчитываются следующим образом: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100мл).
- Кратность введения 2 — 3 раза в сутки.
- В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Дети
При инфекциях нетуберкулезной этиологии:
- детям только внутримышечно.
- Недоношенным и детям первого месяца жизни — только по «жизненным» показаниям в суточной дозе 0,015 г/кг/сутки (в/м).
- Детям в возрасте от 1 мес. до 1 года в/м вводят в средней суточной дозе 0,1 г/сутки в/м.
- Детям от 1 года до 5 лет – 0,3 г/сутки (в/м).
- Детям старше 5 лет – 0,3-0,5 г/сутки (в/м).
- Максимальная суточная доза – 0,015 г/кг.
- Суточная доза делится на 2-3 введения.
- Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и течения инфекционного процесса.
При туберкулезе (в составе комплексной терапии):
- в/м, детям – по 0,015 г/кг/сутки, но не более 0,5 – 0,75 г. 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день.
- Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
- Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.
Приготовление растворов
- Для в/в капельного введения: разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % растворе хлорида натрия.
- Для в/м введения: перед введением содержимое флакона 0,5 г или 1 г растворяют (прилагаемой в комплекте) водой для инъекций в 2 мл или 4 мл соответственно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид, манит, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая ото-, нефро- и нейротоксичность.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
Особые указания
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек путем измерения концентрации креатинина в сыворотке и расчета клиренса креатинина).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
В рекомендованных дозах положительный клинический ответ в терапии неосложненных инфекций должен проявиться в течение 24-48 часов. При отсутствии положительной клинической динамики в течение 3-5 дней терапия должна быть остановлена и проведено исследование биоматериала на чувствительность к канамицину. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов или в присутствии септических очагов, требующих хирургического вмешательства. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и движущимися механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной стать взята из общей характеристики лекарственного препарата (инструкция с Единого реестра зарегистрированных лекарственных средств Евразийского экономического союза) к препарату Канамицин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения