• Пентанов-Н, таблетки, 8 мг+50 мг+300 мг+100 мг+10 мг
• Пиралгин, таблетки, 8 мг+50 мг+300 мг+100 мг+10 мг

Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим, седативным действием.

Пиралгин — комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов.

Метамизол натрия, напроксен — лекарственные средства группы ненаркотических анальгетик, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которые усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, мигрень, боли в мышцах и суставах, невралгия, при болезненных менструациях, при радикулите, при травматической и послеоперационной боли.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени или почек (КК < 30 мл/мин)
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• бронхоспазм;
• заболевания крови (сопровождающиеся агранулоцитозом, тромбоцитопенией; наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо 6-фосфатдегидрогеназы);
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма;
• острый инфаркт миокарда;
• нарушения сердечного ритма;
• повышенное артериальное давление;
• глаукома;
• алкогольное опьянение;
• высокая активность ферментов цитохрома Р450 (СУР2D6);
• детский возраст до 12 лет;
• дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания (например, бронхиальная астма и другие хронические заболевания дыхательных путей), после перенесенной тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии с нарушением респираторной функции, включая нейромышечные нарушения;
• тяжелые заболевания сердца;
• множественные травмы или обширные хирургические вмешательства;
• злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными препаратами в анамнезе;
• печеночная порфирия;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у больных с легкими и средней степени тяжести нарушениями функции печени или почек (КК 30-60 мл/мин), с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, у лиц пожилого возраста, при длительном алкогольном анамнезе.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов женщинами с 20-ой недели беременности может вызывать развитие маловодия и/или патологию почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

• Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день.
• Максимальная суточная доза — 4 таблетки.
• Препарат не следует принимать более 3 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача.
• Если после 3-х дней лечения не достигается облегчения болевого синдрома, следует обратиться за рекомендациями по дальнейшему лечению к врачу.

Действующие вещества, входящие в состав препарата Пиралгин, влияют на метаболизм многих лекарственных препаратов, поэтому необходимо избегать одновременного применения препарата Пиралгин с другими лекарственными препаратами.

Метамизол натрия

Фармакокинетическое взаимодействие — индукция ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты:

Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты, в том числе СУР2В6 и СУРЗА4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению плазменных концентраций этих лекарственных препаратов с потенциальным уменьшением клинической эффективности. В результате этого рекомендуется особая осторожность при одновременном применении метамизола; клинический ответ и/или уровни лекарственных препаратов следует прослеживать подходящим образом.

Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства и аллопуринол потенцируют его действие вследствие ферментного угнетения и замедления его биотрансформации. Одновременное применение метамизола с хлорамфениколом и другими средствами, поражающими костный мозг, усиливает митотоксическое действие.

С ацетилсалициловой кислотой (АСК): при одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.

Напроксен

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять напроксен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска развития нежелательных реакций). По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов: ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.

Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета­-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск развития почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.

Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови.

Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.

Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая тем самым риск развития их токсического деиствия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий уменьшают абсорбцию напроксена.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности напроксена.

По данным исследований in vitгo одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.

Одновременное применение напроксена и кортикостероидов может повышать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Одновременное применение антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с напроксеном повышает риск развития желудочно­-кишечного кровотечения.

Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.

Кодеин

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, безнзодиазепинов, снотворных и седативных препаратов. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов. Одновременное применение холинолитических средств и кодеина может спровоцировать паралич кишечника.

Кофеин

Снижает силу действия снотворных препаратов и усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов.

Фенобарбитал

Снижает сывороточные уровни дикумарола и его антикоагулянтной активности; фенобарбитал как ферментный индуктор, ускоряет метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина. Его угнетающее действие на нервную систему усиливается при сочетании с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками.

Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Препарат не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.

Прием препарата может затруднять установление диагноза при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при синдроме «острый живот».

При применении доз, превышающих рекомендуемые, существует риск серьезного поражения печени.

Следует применять с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста и лиц, злоупотреблявших в анамнезе алкоголем, опиатами, антидепрессантами и седативными препаратами из-за более частых проявлений интоксикации.

Прием препарата Пиралгин может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболитов метамизола натрия.

Следует избегать приема препарата в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5- гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

При длительном применении препарата Пиралгин возможно развитие физической, психической зависимости и толерантности к содержащемуся в нем кодеину и фенобарбиталу, поэтому продолжительность курса лечения не должна превышать 3-5 дней. Ввиду наличия кодеина при длительном и неконтролируемом приеме возможно развитие лекарственной зависимости. Врач не должен внезапно прерывать лечение пациента, который физически зависит от риска развития симптомов отнятия. При уменьшении дозы следует учитьmать такие факторы как тип боли, которую необходимо лечить, а также физические и психологические характеристики пациента.

Резкая отмена или быстрое снижение дозы может привести к развитию абстинентного синдрома, неконтролируемой боли, психических нарушений (в том числе суицидальных). Постепенное снижение дозы препарата помогает предотвратить развитие синдрома «отмены».

Сверхбыстрые метаболизаторы кодеина

У некоторых лиц с определенным генотипом изофермента CYP2D6 его активность может быть резко повышена. У них кодеин превращается до его активного метаболита, морфина, быстрее и полнее по сравнению с другими людьми. Это быстрое превращение приводит к более высокой, чем ожидаемая, концентрации морфина в сыворотке крови. Даже при рекомендуемых схемах приема, у сверхбыстрых метаболизаторов можно ожидать появления симптомов передозировки, таких как чрезмерная сонливость, спутанность сознания, поверхностное дыхание.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, галактозы, с галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Пиралгин.

В период применения препарата следует избегать указанных видов деятельности т.к. препарата содержит кодеин и фенобарбитал.