Лацидипин

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Торговые наименования и формы выпуска
  • Сакур, таблетки (2 мг; 4 мг)
  • Лаципил, таблетки (2 мг; 4 мг)
Механизм действия

Лацидипин является БМКК из группы производных дигидропиридина и обладает селективным действием на кальциевые каналы гладких мышц сосудов. Уменьшает поступление кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол и уменьшение ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов).

Лацидипин расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление (АД). Антиатерогенный эффект лацидипина был обоснован в ходе исследования, первичной точкой оценки эффективности в котором являлась оценка толщины внутренней и средней оболочки сосудистой стенки сонной артерии методом ультрасонографии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
  • Клинически выраженный стеноз аорты:
  • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу).
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Нарушение внутрисердечной проводимости, низкий коронарный резерв, нестабильная стенокардия, нарушение функции печени, врожденное и приобретенное (документально подтвержденное) удлинение интервала QT, после перенесенного в течение 1 месяца инфаркта миокарда, при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
  • Учитывая возможность БМКК влиять на функцию синоатриального и атриовентрикулярного узла, лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с сопутствующими нарушениями проводимости.
  • Лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью).
Применение при беременности и в период лактации

Беременность

В доклинических исследованиях было показано, что лацидипин не обладает тератогенным действием или влиянием на рост и развитие плода.

Нет данных о безопасности применения препарата Лаципил® во время беременности, поэтому применение во время беременности возможно только в том случае; когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Нет данных о безопасности применения препарата Лаципил® в период грудного вскармливания, поэтому при необходимости применения препарата Лаципил® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы
  • Внутрь.
  • Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки, принимается внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи.
  • При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.
  • При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.
  • Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы препарата Лаципил® не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Дети

Данных по применению препарата Лаципил® у детей до 18 лет нет.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно сочетанное применение лацидипина и других гипотензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Каких-либо взаимодействий лацидипина с дигоксином, толбутамидом и варфарином не выявлено.

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме с циметидином.

Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность лацидипина, как и других препаратов — производных диmдропиридинового ряда. Препарат Лаципил® нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Поскольку лацидипин подвергается метаболизму посредством изофермента СУРЗА4, индукторы и ингибиторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и выведение лацидипина.

Особые указания

Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, при одновременном приеме с препаратами, способными вызьmать удлинение интервала QT, такими, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства (нейролептики), антибиотики (например, эритромицин) и некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин).

Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и перенесенным в течение 1 месяца инфарктом миокарда. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лаципил® у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку гипотензивный эффект препарата у них может быть более выраженным.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Вызывает головокружение, в связи с чем надо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Лаципил

Материалы статьи