Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Торговые наименования и формы выпуска
- Сакур, таблетки (2 мг; 4 мг)
- Лаципил, таблетки (2 мг; 4 мг)
Механизм действия
Лацидипин является БМКК из группы производных дигидропиридина и обладает селективным действием на кальциевые каналы гладких мышц сосудов. Уменьшает поступление кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол и уменьшение ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов).
Лацидипин расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление (АД). Антиатерогенный эффект лацидипина был обоснован в ходе исследования, первичной точкой оценки эффективности в котором являлась оценка толщины внутренней и средней оболочки сосудистой стенки сонной артерии методом ультрасонографии.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
- Клинически выраженный стеноз аорты:
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Нарушение внутрисердечной проводимости, низкий коронарный резерв, нестабильная стенокардия, нарушение функции печени, врожденное и приобретенное (документально подтвержденное) удлинение интервала QT, после перенесенного в течение 1 месяца инфаркта миокарда, при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
- Учитывая возможность БМКК влиять на функцию синоатриального и атриовентрикулярного узла, лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с сопутствующими нарушениями проводимости.
- Лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью).
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
В доклинических исследованиях было показано, что лацидипин не обладает тератогенным действием или влиянием на рост и развитие плода.
Нет данных о безопасности применения препарата Лаципил® во время беременности, поэтому применение во время беременности возможно только в том случае; когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Нет данных о безопасности применения препарата Лаципил® в период грудного вскармливания, поэтому при необходимости применения препарата Лаципил® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
- Внутрь.
- Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки, принимается внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи.
- При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.
- При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.
- Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы препарата Лаципил® не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Дети
Данных по применению препарата Лаципил® у детей до 18 лет нет.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов пожилого возраста не требуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно сочетанное применение лацидипина и других гипотензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Каких-либо взаимодействий лацидипина с дигоксином, толбутамидом и варфарином не выявлено.
Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме с циметидином.
Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность лацидипина, как и других препаратов — производных диmдропиридинового ряда. Препарат Лаципил® нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Поскольку лацидипин подвергается метаболизму посредством изофермента СУРЗА4, индукторы и ингибиторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и выведение лацидипина.
Особые указания
Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, при одновременном приеме с препаратами, способными вызьmать удлинение интервала QT, такими, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства (нейролептики), антибиотики (например, эритромицин) и некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин).
Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и перенесенным в течение 1 месяца инфарктом миокарда. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лаципил® у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку гипотензивный эффект препарата у них может быть более выраженным.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Вызывает головокружение, в связи с чем надо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.
Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Лаципил