В виде монопрепарата:

• ЛанфриЛС: аэрозоль для ингаляций дозированный, 45 мкг/доза

В комбинации с другими препаратами:

• Амброксол + Гвайфенезин + Левосальбутамол

Активация бета2-адренорецепторов на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации циклического- 3′, 5′-аденозинмонофосфата (циклический АМФ). Увеличение концентрации циклического АМФ связано с активацией протеинкиназы А, которая, в свою очередь, ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточные концентрации ионного кальция, что приводит к миорелаксации.

Фармакодинамические эффекты

Левосальбутамол расслабляет гладкую мускулатуру всех дыхательных путей, от трахеи до терминальных бронхиол. Повышение концентраций циклического АМФ также связано с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Хотя признано, что бета2-адренорецепторы преимущественно располагаются в гладких мышцах бронхов, есть данные, что в сердце человека также имеются бета-рецепторы, от 10% до 50% которых являются бета2-адренорецепторами. Точная функция этих рецепторов не установлена. Тем не менее, все агонисты бета2-адренорецепторов могут оказывать у некоторых пациентов значительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, измеряемое по частоте пульса, артериальному давлению, изменениям на электрокардиограмме.

Препарат ЛанфриЛС показан к применению у взрослых и детей от 4-х лет и старше для купирования и предотвращения приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей.

• Гиперчувствительность к левосальбутамолу, рацемическому сальбутамолу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• Детский возраст до 4 лет.
• Левосальбутамол в ингаляционной форме не должен использоваться для ведения преждевременных родов и угрожающего аборта.

С осторожностью

Левосальбутамол следует с осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

• Перед применением препарата ЛанфриЛС во время беременности и в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность

• Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований применения ингаляционного аэрозоля дозированного левосальбутамола при беременности не проводилось.
• Препарат ЛанфриЛС следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Роды

• Поскольку агонисты бета2-адренорецепторов могут влиять на сократимость матки, препарат ЛанфриЛС для лечения бронхоспазма во время родов следует применять только у тех пациентов, у которых ожидаемая польза от его применения явно превышает потенциальный риск.
• Ингаляционный аэрозоль дозированный левосальбутамол не был одобрен для использования при преждевременных родах. Соотношение пользы и риска при применении левосальбутамола с целью подавления сократительной деятельности матки не установлено.
• Во время или после применения агонистов бета2-адренорецепторов, включая рацемический сальбутамол, при преждевременных родах, возникали серьезные побочные реакции, включая отек легких у матери.

Лактация

• Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований применения ингаляционного аэрозоля дозированного левосальбутамола в период грудного вскармливания не проводилось.
• Отсутствуют данные о выделении левосальбутамола в материнское молоко, воздействии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или влиянии на выработку молока.
• При использовании препарата ЛанфриЛС по поводу основного заболевания матери следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, клиническую потребность матери в ингаляционном аэрозоле левосальбутамола и любое возможное нежелательное воздействие на ребенка.

• Ингаляционно.

Инструкция по применению ингалятора

• Хорошо встряхните перед использованием.
• Избегайте попадания аэрозоля в глаза.
• Подготовьте ингалятор перед первым использованием. Если он не использовался более 3 дней, сделайте 4 пробных распыления в воздух, избегая попадания в лицо.
• Важно промывать дозатор теплой водой и тщательно высушивать его на воздухе не реже одного раза в неделю. Если ингалятор не очищать и тщательно не высушивать, Вы можете не получать необходимую дозу препарата.
• Всегда очищайте дозатор, чтобы предотвратить накопление в нем препарата и засорение дозатора. В случае обнаружения препарата в дозаторе или его засорения – промойте дозатор.

Режим дозирования

Взрослые

• Рекомендуемая доза препарата ЛанфриЛС для купирования бронхоспазма и предотвращения приступов при бронхиальной астме для взрослых и детей 4 лет и старше составляет по 2 ингаляции (90 мкг левосальбутамола) каждые 4–6 часов; некоторым пациентам может быть достаточно по 1 ингаляции (45 мкг левосальбутамола) каждые 4 часа.
• Применение препарата более 6-ти раз в сутки (более 12 ингаляций) не рекомендуется.
• Если эффективный ранее режим дозирования не обеспечивает обычного необходимого ответа, это может быть признаком ухудшения течения заболевания и требует повторной оценки состояния пациента и схемы лечения; при этом особое внимание при бронхиальной астме следует уделить возможной необходимости противовоспалительной терапии, например, применению глюкокортикостероидов.
• Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
• При отсутствии реакции на левосальбутамол у пациентов с приступом бронхиальной астмы рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами с целью достижения и поддержания контроля заболевания.
• Отсутствие реакции на терапию левосальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

• Клинические исследования ингаляционного аэрозоля левосальбутамол не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они на препарат по-другому в сравнении с пациентами более молодого возраста.
• В рамках клинических исследований препарата не было обнаружено различий между пожилыми и молодыми пациентами.
• Дозу препарата ЛанфриЛС для пожилых пациентов следует выбирать с осторожностью, обычно начиная с одной ингаляции каждые 4–6 часов, принимая во внимание большую частоту нарушения функции печени, почек или сердца, а также наличие сопутствующих заболеваний или применение других препаратов.

Пациенты с нарушением функции почек

• Известно, что рацемический сальбутамол в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.
• Поскольку у пожилых пациентов нарушение функции почек встречается чаще, следует соблюдать осторожность при подборе дозы препарата ЛанфриЛС и проводить мониторирование функции почек.

Меры предосторожности, принимаемые перед применением препарата или при обращении с ним

Очистка

Очищайте дозатор 1 раз в неделю. Очень важно содержать дозатор чистым, чтобы препарат не накапливался и не блокировал движение спрея сквозь мундштук.

• Шаг 1: Извлеките баллончик из дозатора (см. Рисунок 8). Не очищайте баллончик и не допускайте попадания на него влаги.
• Шаг 2: Снимите колпачок с мундштука.
• Шаг 3: Держите дозатор под краном и пропускайте теплую воду через него в течение не менее 30 секунд. Переверните дозатор вверх дном и снова его промойте через мундштук в течение не менее 30 секунд (см. Рисунок 9).
• Шаг 4: Вытряхните из дозатора максимально возможное количество воды.
• Шаг 5: Загляните внутрь дозатора и мундштука, чтобы убедиться, что накопившийся препарат полностью смыт. Накопление препарата происходит чаще, если дозатор не полностью высохнет.
• Шаг 6: Дайте дозатору высохнуть на воздухе в течение ночи. Не присоединяйте баллончик к дозатору, если тот еще влажный.
• Шаг 7: Когда дозатор высохнет, присоедините к нему баллончик и наденьте колпачок на мундштук. Обязательно плотно прижмите баллончик к дозатору.

Примечание: Если дозатор заблокирован, это означает, что из мундштука практически не поступает препарат (см. Рисунок 10). Повторите шаги 1-7, приведенные выше.

Если Вам нужно использовать ингалятор до полного высыхания пластикового дозатора:

• Вытряхните из дозатора максимально возможное количество воды.
• Вставьте баллончик в дозатор и хорошо встряхните ингалятор.
• Чтобы удалить большую часть воды из ингалятора, нажмите на центр баллончика 2 раза, чтобы сделать в общей сложности 2 распыления, избегая попадания в лицо.
• Примените назначенную дозу препарата.
• Повторите шаги 1-7, приведенные выше.

Препарат ЛанфриЛС не следует применять одновременно с другими аэрозольными бронходилататорами короткого действия или эпинефрином. Другие адренергические препараты (при использовании любым способом введения) следует применять с осторожностью, чтобы избежать нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Бета2-адреноблокаторы

Бета2-адреноблокаторы не только блокируют действие агонистов бета2-адренорецепторов, таких как препарат ЛанфриЛС, на дыхательную систему, но могут вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому у пациентов с бронхиальной астмой бета2-адреноблокаторы обычно не используются. Однако при определенных обстоятельствах, например, в качестве профилактики после инфаркта миокарда, приемлемых альтернатив применению бета2-адреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой может не быть. В этом случае предпочтение следует отдавать кардиоселективным бета2-адреноблокаторам, хотя их следует применять с осторожностью.

Диуретики

При использовании агонистов бета2-адренорецепторов, особенно в дозе, превышающей рекомендуемую, может возникнуть резкое ухудшение изменений параметров ЭКГ или гипокалиемия, которые могут возникнуть в результате применения не калийсберегающих диуретиков (таких как петлевые и тиазидные диуретики). Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется с осторожностью одновременно применять агонисты бета2-адренорецепторов и не калийсберегающие диуретики. В данном случае необходимо проводить мониторинг уровня калия.

Дигоксин

После внутривенного и перорального применения рацемического сальбутамола у здоровых добровольцев, которые получали дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось среднее снижение уровня дигоксина в сыворотке крови на 16-22%. Клиническое значение этих результатов для пациентов с заболеваниями дыхательных путей, сопровождающиеся обструкцией, которые в течение длительного периода используют ингаляционный аэрозоль левосальбутамола, неясно. Тем не менее, целесообразна тщательная оценка уровней дигоксина в сыворотке крови у пациентов, которые в настоящее время используют ингаляционный аэрозоль ЛанфриЛС и дигоксин.

Ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты

Препарат ЛанфриЛС следует назначать с особой осторожностью пациентам, которые получают лечение ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, или в течение 2-х недель после отмены таких препаратов, поскольку может усиливаться воздействие сальбутамола на сосудистую систему. У пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, следует рассмотреть возможность альтернативной терапии.

Парадоксальный бронхоспазм

Использование препарата ЛанфриЛС может вызвать развитие парадоксального бронхоспазма – состояния, которое может быть опасно для жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить применение препарата ЛанфриЛС и начать альтернативную терапию. Следует учитывать, что, если парадоксальный бронхоспазм связан с применением ингаляционных форм, он часто возникает при первом использовании нового ингалятора.

Ухудшение течения бронхиальной астмы

Течение бронхиальной астмы может резко ухудшиться в течение нескольких дней или часов. Если пациенту требуется большее, чем обычно, количество доз препарата ЛанфриЛС, это может быть признаком ухудшения течения бронхиальной астмы и требует повторной оценки врачом состояния пациента и схемы лечения. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и рассмотреть целесообразность увеличения дозы глюкокортикостероидов.

Использование противовоспалительных препаратов

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы.

Использование лишь агонистов бета2-адренорецепторов может оказаться недостаточным для лечения бронхиальной астмы у большинства пациентов. На ранних этапах следует рассмотреть возможность добавления в схему лечения противовоспалительных препаратов, например глюкокортикостероидов.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Препарат ЛанфриЛС, как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, может оказывать клинически значимое воздействие на сердечно-сосудистую систему у некоторых пациентов, в частности на частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Хотя такие эффекты после применения препарата ЛанфриЛС в рекомендуемых дозах возникают редко, при их появлении может потребоваться прекращение использования препарата. Кроме того, сообщалось, что агонисты бета2-адренорецепторов вызывают изменения параметров электрокардиограммы (ЭКГ), такие как уплощение зубца Т, удлинение интервала QT и депрессия сегмента ST. Клиническое значение этих эффектов неизвестно.Поэтому препарат ЛанфриЛС, как и все агонисты бета2-адренорецепторов, следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями со стороны сердечно- сосудистой системы, особенно с коронарной недостаточностью в связи с возможностью развития ишемии миокарда, нарушениями сердечного ритма и артериальной гипертензией. Не превышайте рекомендуемую дозу

Сообщалось о летальных исходах в связи с чрезмерным использованием ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов у пациентов с бронхиальной астмой. Точная причина смерти неизвестна, но подозревается остановка сердца после неожиданного развития тяжелого острого астматического статуса и последующей гипоксии.

Реакции гиперчувствительности немедленного типа

Реакции гиперчувствительности немедленного типа могут возникнуть после применения рацемического сальбутамола, о чем свидетельствуют редкие случаи крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, анафилаксии и отека ротоглотки. Возможность развития гиперчувствительности следует учитывать при назначении препарата пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Сопутствующие нарушения

Препарат ЛанфриЛС, как и все агонисты бета2-адренорецепторов следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями, особенно с коронарной недостаточностью, артериальной гипертензией и нарушениями сердечного ритма; у пациентов с судорожными расстройствами, гипертиреозом или сахарным диабетом; и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам бета2- адренорецепторов. У отдельных пациентов были отмечены клинически значимые изменения систолического и диастолического артериального давления, и можно ожидать, что у некоторых пациентов они возникнут после применения любого агониста бета2- адренорецепторов.

Сообщалось, что большие дозы внутривенного рацемического сальбутамола усугубляют течение существовавшего ранее сахарного диабета и кетоацидоза.

Гипокалиемия

Как и в случае применения других агонистов бета2-адренорецепторов, препарат ЛанфриЛС может вызвать у некоторых пациентов значительную гипокалиемию, что может влиять на сердечно-сосудистую систему. Снижение уровня калия обычно является преходящим и не требует применения препаратов калия.

Дети

Эффективность и безопасность левосальбутамола была установлена у детей в возрасте 4 лет и старше в контролируемых клинических исследованиях.

Нет необходимости в специальном подборе дозы у детей.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на дозу.

При использовании препарата ЛанфриЛС может возникать головокружение. Это может повлиять на способность управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными механизмами. Пациенты, у которых возникает этот нежелательный эффект, не должны управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными механизмами.