• Ловастатин, таблетки (20 мг, 40 мг)
• Медостатин, таблетки 20 мг
• Кардиостатин, таблетки (20 мг, 40 мг)
• Холетар, таблетки (20 мг, 40 мг)

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию триглицеридов (ТГ), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в крови. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеинов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеинов низкой плотности. Умеренно увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель терапии, а максимальный — через 4-6 недель с момента начала лечения.

Ловастатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у пациентов с неосложненным компенсированным инсулинзависимым (1 типа) и инсулинпезависимым (2 типа) сахарным диабетом.

• Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIа и IIb по классификации Фредриксена (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
• У пациентов ишемической болезнью сердца с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз (неясной этиологии);
• применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;
• беременность или планирование беременности;
• период грудного вскармливания; общее тяжелое состояние пациента;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• одновременный прием мощных ингибиторов изофермента СУРЗА4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, nозаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
• одновременный прием гемфиброзил циклоспорина;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; грейпфрутовый сок — более 1 л в сутки.

С осторожностью

Заболевания печени (в анамнезе), злоупотребление алкоголя, пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности), операционные вмешательства (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.

Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

• Препарат принимают 1 раз в сутки вечером (холестерин синтезируется в основном ночью) во время приема пищи.
• Во время лечения Медостатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.

Гиперхолестеринемия

• Начальная доза 10 (1/2 таблетки 20 мг) — 20 мг/сут.
• При необходимости дозу увеличивают (1 раз в 4 недели).
• Максимальная суточная доза 80 мг в один прием или в два приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.

При одновременном назначении Медостатина с препаратами, подавляющими иммунитет, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), Даназолом, Дилтиаземом, Верапамилом, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

При одновременном назначении Медостатина с Амиодароном максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Коронарный атеросклероз

• Начальная доза 20-40 -мг/сут.
• При необходимости дозу увеличивают (1 раз в 4 недели).
• Максимальная суточная доза 80 мг в один прием или в два приема (во время завтрака и ужина).

Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента СУРЗА4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов, увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном назначении с Даназолом, Дилтиаземом, Верапамилом максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг, с Амиодароном — 40 мг.

При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтный эффект и риск возникновения кровотечений. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение возможно через 4 часа после приема вышеуказанных препаратов).

Циклоспорин может повышать плазменный уровень метаболитов.

Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает максимальную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) ловастатина и риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).

В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.

Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.

Лечение препаратом Медостатин может вызвать повышение активности «печеночных» трансамиваз и КФК. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активностъ «печеночных» трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии и далее — не реже 1 раза в полгода. При повышении активности «печеночных» трансаминаз и КФК более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, препарат следует отменить.

 Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.

Терапия Медостатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).

При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапия должна быть прекращена.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании движущихся механизмов ввиду риска развития головокружения.