При приеме внутрь оказывает слабительное действие, при внутривенном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое и токолитическое действие.
Торговые наименования и формы выпуска
- Магния сульфат: порошок для приготовления раствора для приема внутрь; раствор для внутривенного введения, 250 мг/мл
- Магния сульфат буфус: раствор для внутривенного введения, 250 мг/мл
- Магния сульфат-Дж: раствор для внутривенного введения, 250 мг/мл
- Магния сульфат ЛекТ: порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Механизм действия
При приеме внутрь:
оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов, образует нерастворимые сульфатные комплексы тяжелых металлов и благодаря слабительному действию выводит их из организма.
При парентеральном введении:
оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является физиологическим антагонистом кальция (блокируя «медленные» кальциевые каналы) и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к угнетению нервно-мышечной передачи. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и cocyдoв, снижает артериальное давление (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (путем снижения поглощения, связывания и распределения ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного введения. Длительность действия при внутривенном введении — 30 мин.
Показания к применению
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
- Запор.
- Очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.
- Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).
Раствор для внутривенного введения
- Артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз с явлениями отека мозга),
- полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»),
- эклампсия (для подавления судорог) и преэклампсия (для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии),
- тетания матки,
- гипомагниемия (в том числе повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия — тетания).
Противопоказания
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
- Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени,
- повышенная чувствительность к магнию сульфату,
- аппендицит,
- ректальное кровотечение (в т. ч. недиагностированное),
- кишечная непроходимость,
- острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта,
- дегидратация,
- гипермагниемия,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Нарушение проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Раствор для внутривенного введения
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- тяжелая артериальная гипотензия,
- тяжелая брадикардия,
- атриовентрикулярная блокада (AV блокада) I-III степени,
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин),
- предродовый период (за 2 часа до родов),
- состояния, связанные с дефицитом кальция, угнетение дыхательного центра.
С осторожностью
Миастения, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, пожилой возраст, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период лактации
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Магния сульфат при беременности и в период грудного вскармливания противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Раствор для внутривенного введения
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить (магния сульфат проникает в грудное молоко).
Применение препарата противопоказано в предродовой период (за 2 часа до родов).
Способ применения и дозы
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
- Принимают внутрь.
- Взрослые — по 20-25 г 1 раз в сутки натощак, предварительно растворив препарат в стакане воды (200 мл).
- Возможно применение препарата в виде клизм (50-100 мл 20-30 % раствора).
- При отравлении солями тяжелых металлов промывают желудок 1 % раствором магния сульфата или дают внутрь 20 г, растворив в стакане воды (200 мл).
- Для промывания желудка больному дают выпить 1 % раствор магния сульфата (20 г на 2 литра воды). Если рвота быстро не наступает, то ее вызывают механическим воздействием на корень языка.
- Промывание проводят до прозрачных промывных вод.
Раствор для внутривенного введения
- Внутривенно (струйно медленно или капельно).
- Пациент должен находиться в положении лежа.
- Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и содержания ионов магния в сыворотке крови.
Преэклампсия и эклампсия
- Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
- Доза насыщения — 2-4 г (8-16 мл препарата) через 5-20 минут (инфузия).
- Поддерживающаядоза-1-2 г (4-8 мл препарата) в час.
Тетания матки
- Доза насыщения — 4 г (16 мл препарата) через 20 мин (инфузия).
- Поддерживающая доза- сначала 1-2 г (4-8 мл препарата) в час, позже 1 г (4 мл препарата) в час (можно вводить капельно 24-72 ч).
Гипомагниемия
У новорожденных:
- Суточная доза — 0,2-0,8 мл/кг внутривенно медленно.
У взрослых:
- Легкой степени:
- раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.).
- Суточная доза — 1-2 г. Эту дозу вводят однократно или в 2-3 приема.
- Тяжелой степени:
- начальная доза — 5 г внутривенно медленно в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)).
- Доза подбирается в зависимости от кoнцeнтpaции ионов магния в сыворотке крови.
Пpoфилaктикa гипомагниемии у пациентов, получающих только парентеральное питание
- Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно.
- Суточная доза — 1,5-4 г.
- Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата.
- Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым — 40 г.
При гипертонических кризах:
- вводят внутривенно (медленно в течение около 5 минут!) 5-20 мл раствора магния сульфата 250 мг/мл.
При полиморфной желудочковой тахикардии:
- внутривенно вводят 1-2 г (4-8 мл препарата) в течение около 5 минут, возможно повторное введение.
Другое:
- При длительном применении рекомендуется мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, деятельности почек, частоты дыхания.
- При необходимости одновременного введения солей кальция и магния препараты следует вводить в разные вены.
- Дозы магния сульфата указаны в граммах, соответствующее количество раствора 250 мг/мл: 1 г — 4 мл; 2 г — 8 мл; 3 г — 12 мл; 4 г — 16 мл; 5 г — 20 мл; 10 г — 40 мл; 15 г — 60 мл; 20 г — 80 мл; 30 г — 120 мл; 40 г — 160 мл.
- Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9 % натрия хлорида или 5 % декстрозы (глюкозы).
Порядок работы с полимерной ампулой:
- Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
- Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
- Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
- Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
- Надеть иглу на шприц.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Снижает эффект пероральных антикоагулянтов (в т. ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина).
Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, антибиотиков группы тетрациклина (образует неабсорбируемые комплексы с пероральными тетрациклинами), ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина (слабительные препараты, содержащие магний, следует принимать через 1-2 часа после применения вышеуказанных лекарственных средств).
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицином, гидрокортизоном, полимиксином В, прокаином, салицилатами и тартратами.
Раствор для внутривенного введения
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной (AV) блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина (новокаина) гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Препарат следует принимать эпизодически (не регулярно, при возникновении ситуаций, указанных в разделе «Показания по применению»), систематическое применение не рекомендуется. Если после приема лекарственного средства нет дефекации, необходимо обратиться к врачу!
При сердечной и почечной недостаточности, расстройстве пищевого поведения (анорексия и булимия), при приеме слабительного в течение недели необходимо проконсультироваться с врачом!
Раствор для внутривенного введения
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата.
Пациентам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.
Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления, необходим контроль сухожильных рефлексов.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата.
При применении магния сульфата могут исследований, для которых применяется технеций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).
Раствор для внутривенного введения
В связи с тем, что препарат в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной статьи взята из инструкций к препарату Магния сульфат раствор для внутривенного введения и Магния сульфат порошок для приготовления раствора для приема внутрь