• Аурорикс, таблетки (150 мг, 300 мг)

Моклобемид — антидепрессант, который действует на моноаминэргическую систему нейротрансмиттеров головного мозга, обратимо подавляя активность моноаминоксидазы, преимущественно типа А. Тем самым препарат снижает метаболизм норадреналина, дофамина и серотонина, что приводит к повышению внеклеточных концентраций этих нейромедиаторов. Улучшая настроение и повышая психомоторную активность, моклобемид купирует такие симптомы, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и неспособность к концентрации внимания. Чаще всего действие препарата проявляется в течение первой недели лечения. Моклобемид купирует также симптомы социофобий.

Хотя моклобемид не обладает седативным действием, у большинства больных депрессией он улучшает качество сна уже через несколько дней после начала лечения. Моклобемид не нарушает скорости психических реакций.

Краткосрочные и длительные исследования на животных указывают на низкую токсичность препарата. Токсического влияния на сердце не наблюдалось.

• Депрессивные синдромы, социофобии.

• Повышенная чувствительность к препарату или любым его компонентам;
• острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания;
• возбуждение;
• ажитация;
• феохромоцитома.
• В настоящее время не рекомендуется использовать Аурорикс в педиатрической практике, поскольку клинический опыт его применения у детей отсутствует.
• Одновременный прием селегилина противопоказан.

Исследования репродуктивности на животных не выявили никакого риска для плода, однако безопасность применения Аурорикса у беременных женщин не установлена. Поэтому следует соотносить преимущества от назначения препарата при беременности с возможным риском для плода.

Хотя в грудное молоко попадает лишь малое количество моклобемида (после коррекции на различие в массе тела — примерно 1/30 дозы, получаемой матерью), следует сопоставлять преимущества от лечения матери с возможным риском для ребенка.

• Препарат следует принимать внутрь после еды.

Депрессивные синдромы

• Рекомендованный диапазон доз Аурорикса составляет 300-600 мг в сутки, которые обычно делят на два-три приема.
• Начальная доза равняется 300 мг в сутки, при тяжелых депрессиях ее можно увеличить до 600 мг в сутки.
• Дозу следует повышать не ранее, чем через 1 неделю после начала лечения, поскольку до этого времени происходит увеличение биодоступности препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).
• Для оценки эффективности препарата следует продолжать его прием не менее 4-6 недель.

Социофобии

• Рекомендованная доза Аурорикса равняется 600 мг в сутки в два приема.
• Оценить эффект препарата можно только после того, как лечение в дозе 600 мг в сутки продлится 8-12 недель.
• Социофобия — хроническое заболевание, поэтому у больных, положительно реагирующих на терапию, прием препарата целесообразно продолжать. Результаты длительных исследований свидетельствуют о том, что при продолжительном применении эффективность лечения Аурориксом сохраняется.
• Для определения необходимости продолжать лечение следует периодически оценивать состояние больных.

Дозирование в особых случаях

У больных пожилого возраста и больных с нарушением функции почек необходимости в специальной коррекции дозы Аурорикса не возникает. При тяжелых нарушениях обмена в печени, вызванных ее заболеванием или применением препаратов, подавляющих активность полифункциональной микросомальной монооксигеназы (например, циметидина}, суточную дозу Аурорикса следует снизить вполовину или до одной трети (см. раздел «Фармакокинетика в особых клинических группах»).

Одновременный прием селегилина противопоказан.

У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому может потребоваться коррекция дозы этих препаратов. Комбинировать препарат с петидином не рекомендуется.

Поскольку эффекты Аурорикса избирательны и обратимы, он, как показали фармакологические исследования на животных и человеке, взаимодействует с тирамином слабо и кратковременно (см. раздел «Особые указания»). При приеме моклобемида после еды потенцирование его прессорного действия было незначительным или не проявлялось совсем.

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления замедляет метаболизм моклобемида.

Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.

Одновременное назначение Аурорикса и препаратов, повышающих концентрацию серотонина, таких как многие другие антидепрессанты, особенно сочетание нескольких их видов, должно проводиться с осторожностью. Это особенно относится к кломипрамину и обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус). При возникновении комбинации таких симптомов больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением (при необходимости- госпитализироваться) и получать соответствующее лечение. Терапию трициклическими и другими антидепрессантами можно начинать сразу же после отмены Аурорикса (то есть без периода «вымывания»), и наоборот, при соблюдении мер предосторожности. При переводе больного на Аурорикс после других антидепрессантов его доза в первую неделю не должна превышать 300 мг в сутки.

Имеются сообщения о тяжелых побочных реакциях со стороны центральной нервной системы после назначения Аурорикса одновременно с декстрометорфаном. Поскольку лекарственные средства, применяющиеся при простудах, могут содержать декстрометорфан, их нельзя принимать без предварительной консультации врача, который должен подобрать взамен препарат, не содержащий декстрометорфана.

Поскольку эффекты Аурорикса избирательны и обратимы, он взаимодействует с тирамином слабо и кратковременно. Больным с повышенной чувствительностью к тирамину можно рекомендовать воздержаться от употребления больших количеств тираминсодержащих продуктов.

Не меняет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.

Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.

В целом, специальных диетических ограничений на фоне лечения Аурориксом не требуется. Поскольку у некоторых больных может отмечаться повышенная чувствительность к тирамину, всем больным нужно рекомендовать воздержаться от употребления больших количеств продуктов, богатых тирамином (сыр, творог, шоколад, бобовые, кофе и др.).

Как известно, суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний, при которых показано применение Аурорикса, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.

Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания. Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых показано применение Аурорикса, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.

Известно, что у пациентов с суицидальными попытками в анамнезе, а также у пациентов с высокой степенью суицидальной направленности до начала лечения отмечается крайне высокий риск появления суицидальных мыслей или попыток. Подобные пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Мета-анализ плацебо контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. При проведении терапии (особенно на ранней стадии лечения, а также при изменении дозы препарата) следует тщательно наблюдать за пациентами, особенно в группе риска. Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.

У предрасположенных больных могут возникать симптомы rиперчувствительности в виде сыпи и отеков.

Теоретически, у больных тиреотоксикозом или феохромоцитомой ингибиторы МАО могут способствовать развитию артериальной гипертензии. Поскольку опыта применения моклобемида у этой группы больных нет, в таких случаях его следует назначать с осторожностью.

При лечении Аурориксом обычно не наблюдается снижения работоспособности при занятиях, требующих полного напряжения внимания (например, управление транспортными средствами). Однако, как и в начале применения любого препарата, на ранних этапах лечения следует контролировать быстроту реакции больных.