В виде монопрепарата:

• Налоксон, раствор для инъекций, 0.4 мг/мл

В комбинации с другими препаратами:

• Бупренорфин+ налоксон
• Налоксон + оксикодон

Налоксон обладает сродством к каппа, мю и дельта опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Налоксон является полным антагонистом, действующим на все типы опиоидных рецепторов, но полагают, что большим сродством налоксон обладает к мю-рецепторам.

Налоксон обладает высоким сродством к опиоидным рецепторам и вытесняет опиоиды, таким образом, ликвидирует симптомы передозировки и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.

Налоксон устраняет действие широкой группы опиоидных средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, фентанила, бупренорфина. В зависимости от дозы препарат предотвращает, ослабляет или устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, ослабляет гипотензивный эффект, а также анальгетический эффект опиоидных анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

При введении в отсутствии сопутствующего использования опиоидов налоксон не обладает фармакологической активностью. Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, физической или психической зависимости.

• Передозировка опиоидов.
• При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.
• Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.
• В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.
• Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только в том случае, если во время анестезии применялись опиоидные анальгетики.
• Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными, чем опиоиды.

• Гиперчувствительность к налоксону и другим компонентам препарата.

С осторожностью

• Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление симптомов абстиненции (см. раздел «Побочное действие»).
• С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции, остановка сердца. Необходимо проявлять осторожность при применении препарата в послеоперационный период (см. раздел «Побочное действие»).
• При угнетении центральной нервной системы (ЦНС) неопиоидными веществами налоксон не эффективен.
• Безопасность применения препарата у больных с почечной и печеночной недостаточностью не установлена, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Беременность

В экспериментах на мышах и крысах определено угнетение фертильности! и отсутствие тератогенного эффекта. Клинические исследования применения налоксона у беременных женщин отсутствуют. Применение во время беременности возможно только в случае крайней необходимости. Налоксон может вызвать абстинентный синдром у новорожденных. См. раздел «Побочное действие».

Кормление грудью

Поскольку неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, следуе избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения препарата.

• Раствор для инъекций Налоксон применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно и подкожно.
• Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента.
• Внутримышечные и подкожные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно.
• В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект.
• При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным введением)
• Продолжительность действия раствора для инъекций Налоксон зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4 ч.
• Так как действие некоторых опиоидов длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным медицинским наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости.

При передозировке опиоидов.

Взрослые

• Начальная доза составляет 0,4 — 2 мг внутривенно.
• Если дыхание не восстанавливается, введение следует повторить через 2 — 3 мин.
• Налоксон можно также вводить внутримышечно, начальная доза — 0,4 — 2 мг, если внутривенное введение невозможно.
• Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Дети

• Рекомендованная начальная доза — 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно.
• Если желаемый эффект не достигнут, налоксон вводится повторно в дозировке ,1 мг на 1 кг массы тела.
• В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия.
• Если внутривенное введение невозможно, препарат вводят медленно, внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.
• При необходимости возможно повторное введение.

При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.

Взрослые

• Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной анальгезии.
• Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1 — 0,2 мг (приблизительно 0,0015 — 0,003 мг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной.
• При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания.
• Дополнительное введение может понадобиться в период от 1 до 2 ч — в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или замедленное действие), относительно которого налоксон является антагонистом, его применяемого количества, длительности и способа введения.
• Альтернативно препарат можно применять как внутривенную инфузию.
• Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, препарат следует применять в виде внутривенной инфузии.
• Скорость введения зависит от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию.
• Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.

Дети

• Начальная доза раствора для инъекций Налоксон составляет 0,01 — 0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2 — 3 мин до полного восстановления дыхания и сознания.
• Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1 — 2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиатов.
• Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.
• Обычная доза — 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно.
• Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 мин.
• При невозможности внутривенного введения налоксон водят внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

• У пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и и которые получали кардиологические препараты, препарат следует применять с осторожностью.
• Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначения Налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

• Начальная дозировка для взрослых — 0,4 — 2 мг внутривенно.
• Необходимо вести дважды с трехминутным интервалом.
• Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не апиоидами.

Послеоперационное применение: ускорение выхода пациента из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (послеоперационно препарат применяется только в случае введения опиоидных анальгетиков во время анестезии).

• Обычная доза составляет 0,1- 0,2 мг внутривенно, что соответствует 0,0015-0,003 мг на килограмм массы тел.
• Дозу следует титровать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента на введение препарата.
• Для сохранения адекватного обезболивания и оптимального восстановления дыхания, налоксон необходимо вводить медленно по 0,1 мг.
• Следующие 0,1 мг вводятся повторно спустя 2 минуты после первой инъекции.
• Дополнительное введение налоксона может быть необходимо в течение одного — двух раз в час в зависимости от реакции пациента и продолжительности действия введенных ранее апиоидов.

Разведение раствора

• Для внутривенной инфузии раствор для инъекций Налоксон разводят 0,9 раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы.
• Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) разводят в 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получения концентрации готового раствора 0,004 мг/мл.
• Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.
• Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор.

Введение препарата в шприц-тюбике (внутримышечно)

1. Одной рукой взяться за ребристый ободок канюли, другой — за корпус. По часовой стрелке накрутить канюлю на горловину корпуса до упора. Слегка повернуть канюлю против часовой стрелки и повторно повернуть ее до упора.
2. Придерживая ребристое основание канюли, повернуть защитный колпачок вокруг своей оси и снять его.
3. Удерживая шприц-тюбик за ребристый ободок канюли, не сжимая пальцами корпуса и не касаясь руками или другими предметами иглы, ввести иглу в мягкие ткани бедра, ягодицы или плеча (можно через одежду) до канюли.
4. Сильно сжать пальцами корпус, одним движением выдавив его содержимое.
5. Не разжимая пальцев!, извлечь иглу.

Налоксон устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца).

Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное. Считается, что этот эффект является результатом кривой «доза-эффект» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.

При одновременном применении налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

При применении стандартных доз препарат не угнетает эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии налоксона с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикацией в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения Налоксона, возможно более быстрое устранение некоторых эффектов интоксикации.

Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций.

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может, превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

При применении Налоксона запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.