Неостигмин

Ингибитор холинэстеразы

Торговые наименования и формы выпуска
  • Прозерин:
    • таблетки, 15 мг
    • раствор для инъекций 0,5 мг/мл
Механизм действия

Синтетический ингибитор холинэстеразы, обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению
Таблетки

Миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.

Раствор для инъекций
  • Миастения;
  • двигательные нарушения после травм мозга;
  • параличи;
  • восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
  • невриты;
  • предупреждение и лечение атонии желудочно­ кишечного тракта и мочевого пузыря;
  • слабость родовой деятельности (редко).
  • В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
  • В детской практике применяют только при миастении gravis.
Противопоказания
Таблетки

Повышенная чувствительность к препарату, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы), дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.

Раствор для инъекций

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.

Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.

Применение при беременности и в период лактации
Таблетки

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Раствор для инъекций

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки
  • Внутрь, за 30 мин до еды.

При миастении:

  • разовая доза — 15 мг, суточная — 50 мг.
  • Курс лечения миастении длительный со сменой путей введения.
  • Курс лечения — 25 — 30 дней, при необходимости — повторно, через 3 — 4 нед.
  • Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При двигательных нарушениях, возникающих после менингита, энцефалита, травм, центральной нервной системы, а также при параличах лицевого нерва:

  • назначают в дозе 15 мг 1 — 2 раза в сутки, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости.
  • Курс лечения в среднем 2- 3 недели.

При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полиомиелита

  • Прозерин применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) один раз в день по 15 мг.
  • В зависимости от эффективности и переносимости препарат можно назначать ежедневно или через день, на курс лечения 15 — 20 приемов.
  • Повторные курсы проводят через 2 — 3 мес.
Раствор для инъекций
  • Подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Взрослым

  • обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

При развитии миастенического криза у взрослых

  • препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
  • Лечение миастении проводят длительно.

При других заболеваниях:

  • курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.

Для стимулирования родов

  • можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов

  • предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата.
  • Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина).
  • Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря:

для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи

  • подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней;

лечение задержки мочи

  • подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина;
  • если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.

У детей:

  • применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.
  • Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Таблетки

При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют мхолиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацию и другие).

С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Раствор для инъекций

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость.

Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

Особые указания
Таблетки

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Раствор для инъекций

Раздел в инструкции отсутствует

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Таблетки

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.

Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам неостигмина:

  • Прозерин, таблетки
  • Прозерин, раствор для инъекций
Материалы статьи