• Нозепам: табл покрытые пленочной оболочкой 10 мг
• Тазепам: табл покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему

и гипоталамус, т.е. на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, имеющих связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Механизм действия оксазепама связан с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона.

Оксазепам обладает анксиолитическим, седативным и снотворным действием. Оказывает слабое расслабляющее действие на скелетную мускулатуру.

В экстренных случаях и кратковременно:

• Состояния тревоги различного происхождения, особенно на фоне органных неврозов (сердечно-сосудистые заболевания, заболевания пищеварительной системы), в том числе у пациентов пожилого возраста.
• При нарушениях сна на фоне выраженной тревоги.
• При абстинентном алкогольном синдроме.

Примечание: Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим бензодиазепинам;
• тяжелая дыхательная недостаточность (независимо от причины);
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• острая порфирия; синдром ночного апноэ;
• кома; шок;
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые интоксикации лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в том числе наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства);
• психотические состояния;
• тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
• беременность (1 триместр);
• период лактации;
• детский возраст (до 12 лет);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания глюкозы-галактозы)

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, порфирия, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами и алкоголем, органические заболевания центральной нервной системы, сердечно­ сосудистая недостаточность, атеросклероз, тревога, сопровождающаяся депрессией (возможное появление суицидальных мыслей), расстройства личности, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Фертильность

Женщин в репродуктивном возрасте, перед началом лечения, следует проинформировать о том, чтобы в случае планирования или при установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом с целью прекращения лечения.

Беременность

При беременности применяют только в случае, если преполагаемая польза для матери превышает риск для плода, а применение альтернативного средства является невозможным.

Период грудного вскармливания

Оксазепам проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять кормящими грудью женщинами. В случае если возникает необходимость приема оксазепама кормящей матерью, следует прекратить вскармливание грудью.

• Дозировку и продолжительность лечения следует определять индивидуально для каждого пациента.

Дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет

• Состояния тревоги: от 10 мг до 30 мг, 3 — 4 раза в сутки.
• Нарушения сна (в качестве вспомогательного средства и только в обоснованных случаях): от 10 мг до 30 мг за час до сна. Примечание: пациентов, принимающих оксазепам в связи с нарушениями сна, следует проинформировать о том, что у них, после приема препарата, должны быть условия для непрерывного 7 — 8 часового сна.
• Синдром алкогольной абстиненции: от 10 мг до 30 мг, 3 — 4 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Дети до 12 лет

Безопасность и эффективность применения оксазепама у детей в возрасте до 12 лет не определены.

Пациенты пожилoгo возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к лекарственным препаратам, действующим на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).

Пациенты с нарушенной функцией почек и (или) печени

Следует соблюдать осторожность при применении оксазепама у пациентов с нарушенной функцией печени и (или) почек. Может оказаться необходимым уменьшение дозы лекарственного препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение оксазепама и его метаболитов снижено, поэтому возможна их кумуляция в организме.

Продолжительность лечения

Оксазепам применяется в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения следует ограничить до минимума — обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель в виду опасности развития толерантности и симптомов лекарственной зависимости. Продолжительность лечения, включая период постепенного прекращения приема, не должна превышать 4 недель.

Прием препарата следует прекращать постепенно, в подобранном индивидуально для каждого пациента темпе. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушениям сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже к психотическим расстройствам). Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время которого оксазепам применялся в дозах, превышающих средние. Симптомы отмены тогда более выражены.

В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.

Длительное применение лекарственного препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и симптомов лекарственной зависимости.

Способ применения

• Лекарственный препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.
• Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.
• Дозу препарата следует увеличивать постепенно.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Угнетающее влияние оксазепама на центральную нервную систему усиливают препараты опия, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты с седативным эффектом, гипотензивные лекарственные средства центрального действия.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы МАО, стрихнин, пентетразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол являясь ингибиторами изоэнзимов цитохрома Р-450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4- бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на ЦНС.

Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р-450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию производных 1,4- бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций таких, как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие оксазепама.

Оксазепам принимаемый вместе со средствами, расслабляющими скелетную мускулатуру, продлевает и усиливает действие последних.

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (в том числе оксазепама), т.к. обладают стимулирующим действием на центральную нервную систему и способны индуцировать печёночные энзимы, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином может отсутствовать у курящих.

Пероральные контрацептивные средства применяемые вместе с оксазепамом могут усилить его метаболизм, период полувыведения оксазепама может уменьшиться.

Перед тем как начать применять лекарственный препарат Тазепам, следует это обсудить с врачом или фармацевтом.

Если через 7-14 дней лечения не наблюдается улучшения или наступит рецидив симптомов, пациент должен обратиться к врачу.

Толерантность

Регулярное применение в течение нескольких недель бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе оксазепама, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение лекарственного препарата Тазепам может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и выше у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью. Поэтому такие пациенты должны проинформировать об этом врача, так как они могут применять препарат Тазепам только под его строгим контролем.

Синдром отмены

В случае развития физической зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены. Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, сильно выраженная тревога, эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, расстройства личности, повышенная чувствительность к прикосновению, акустическим раздражителям и свету, ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Синдром «рикошета» и беспокойство

При прекращении лечения оксазепамом может появиться синдром «рикошета» — усиление симптомов, которые были причиной применения бензодиазепинов. Он может сопровождаться изменением настроения, тревогой или нарушениями сна, бессонницей и беспокойством. В связи с тем, что такое состояние вызвано резким прекращением применения лекарственного препарата, рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.

Антероградная амнезия

Тазепам может вызвать антероградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема лекарственного препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, принимающих оксазепам в связи с нарушениями сна, для уменьшения риска развития амнезии, рекомендуется применение оксазепама за час до сна и обеспечение соответствующих условий для непрерывного 7-8 часового сна.

Парадоксальные реакции

Тазепам может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, расстройства личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов или пациентов с алкогольной зависимостью. В случае появления таких симптомов, следует обратиться к врачу.

Риск, связанный с одновременным применением опиоидов

Одновременное применение лекарственного препарата Тазепам и апиоидов может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков одновременное применение седативных средств, таких как бензодиазепины или лекарственных средств подобного действия, таких как препарат Тазепам, с апиоидами, должно быть зарезервировано для пациентов, у которых применение альтернативных методов лечения не представляется возможным. Если принято решение о назначении лекарственного препарата Тазепам одновременно с апиоидами, следует использовать минимальную эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с целью выявления объективных и субъективных симптомов, угнетения дыхания и седации. В связи с этим рекомендуется предупредить пациентов или их опекунов (если это применимо) о таких симптомах.

Особые группы пациентов

Дети

Бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки необходимости применения этих лекарственных средств, причем продолжительность лечения следует свести к минимуму.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) следует назначать меньшую дозу препарата оксазепам, в связи с возможным усилением побочных действий в этой возрастной группе, в основном нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с нарушением функции почек и (или) печени, хроническими заболеваниями дыхательных путей

Перед применением лекарственного препарата Тазепам необходимо сообщить об этих заболеваниях врачу. Врач определит дозу индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности данного органа. Рекомендуется уменьшение дозы у пациентов с почечной недостаточностью

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Тазепам, пациент должен сообщить врачу обо всех психических заболеваниях. Применение только препарата Тазепам у пациентов с депрессией может привести к усилению ее симптомов, в том числе суицидальных наклонностей.

Оксазепам следует с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением лекарственным препаратом Тазепам должны сообщить врачу об этом заболевании.

Пациенты с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой, перед применением лекарственного препарата Тазепам должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

Во время лечения оксазепамом и еще в течение 3 дней после его завершения не следует употреблять никаких спиртных напитков.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Так как оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Лекарственный препарат Тазепам содержит лактозы моногидрат 53,8 мг. Лекарственный препарат не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Лекарственный препарат Тазепам содержит менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, это означает, что лекарственный препарат считается «не содержащим натрия».

Во время лечения оксазепамом, способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, появления сонливости, амнезии. Следует предупреждать пациентов, чтобы не управляли автотранспортом и не обслуживали механических устройств во время лечения и еще в течение 3 дней после его завершения.