Пипемидовая кислота

Антибиотик из группы хинолонов

Торговые наименования и формы выпуска
  • Урсептия: капсулы, 200 мг
  • Пипегал: капсулы, 200 мг
Механизм действия

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.

Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).

Процент возникновения устойчивости составляет от 10 % (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62 % (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Не активен в отношении анаэробов.

Пипемидовая кислота создаёт высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

Показания к применению

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

  • Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе пиелонефрит, цистит, простатит.
Противопоказания
  • Гиперчувствительность к пипемидовой кислоте или к любому из компонентов препарата.
  • Тяжёлые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз).
  • Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин).
  • Заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом).
  • Порфирия.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Аллергические реакции на хинолоны в анамнезе.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

С осторожностью

  • Пациенты с почечной недостаточностью (КК >10 и <30 мл/мин).
  • Пожилой возраст (старше 70 лет).
  • Нарушение мозгового кровообращения.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и в период лактации

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
  • Внутрь.
  • Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделённые на 2 приёма, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов, утром и вечером перед едой, запивая водой.
  • Курс лечения составляет в среднем 10 дней.
  • При необходимости курс лечения может быть продлён в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель.
  • Лечение цистита у женщин длится 3 дня.
  • У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК >10 и <30 мл/мин) доза должна быть снижена.
  • У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется.
  • Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питьё.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента Р450, в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина. Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40–80 %. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты. На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2–4 раза).

Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приёмом данных препаратов должен составлять не менее 2–3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.

Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.

При комбинированном приёме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Особые указания

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение.

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы может развиваться гемолитическая анемия.

При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к препарату.

В течение курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

С осторожностью назначать пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК >10 и <30 мл/мин) (противопоказано при олигурии и анурии, КК <10 мл/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги.

Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Вспомогательные вещества

Препарат УРСЕПТИЯ содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация для данной стать взята из инструкции к препарату Урсептия, капсулы

Материалы статьи