В виде монопрепарата:

• Полимиксин В:
  • порошок для приготовления раствора для инъекций (25 мг, 50 мг)
  • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (25 мг, 50 мг)
• Веллобактин-В: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (25 мг, 50 мг)
• Вилимиксин: порошок для приготовления раствора для инъекций (25 мг, 50 мг)
• Полаксин B: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (25 мг, 50 мг)
• Сабвиксин: порошок для приготовления раствора для инъекций (25 мг, 50 мг)

В комбинации с другими препаратами:

• Неомицин + Нистатин + Полимиксин B
• Лидокаин + Неомицин + Полимиксин B
• Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B
• Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B + Фенилэфрин

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы.

Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными. микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, генерализованная раневая инфекция.

• Повышенная чувствительность к полимиксинам, миастения.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность.

Полимиксин В противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Внутривенно, внутримышечно, интратекально.

Внутривенное введение:

• для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза — 1,5 — 2,5 мг/кг (принимая во внимание, что 1 мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В) в 2 введения с интервалом 12 ч.
• Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.
• У детей младше 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом 12 ч

Приготовление раствора для в/в введения

взрослым:

• 50 мг препарата растворяют в 300 — 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин.

детям:

• дозу препарата, предназначенную для внутривенного введения, растворяют в 30 — 100 мл 5 — 10% раствора декстрозы.

Внутримышечное введение (только при невозможности внутривенного введения):

• для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза- 2,5-3 мг/кг в 3-4 введения каждые 6-8 ч.
• У детей до 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 ч.

Приготовление раствора для в/м введения

• 25 мг препарата растворяют в 1 мл, 50 мг препарата растворяют в 2 мл 1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.
• При использовании в качестве растворителя раствора прокаина следует учитывать противопоказания, указанные в его инструкции по медицинскому применению.

Интратекальное введение (является терапией выбора при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa):

• взрослым и детям (старше 2 лет)-5 мг 1 раз в сутки в течение 3- 4 дней, затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости;
• детям до 2 лет — 2 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. Затем в дозе 2,5 мг через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Приготовление раствора для интратекального введения

• Перед введением препарат 25 мг растворяют в 5 мл, 50 мг растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

Применение у пациентов с нарушением функции почек

• У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина:
  • при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин применяют 75-100% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч;
  • при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин применяют 50% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч;
  • при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин применяют 15% от доз при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч.

Одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц) и другими нейротоксичными препаратами не рекомендуется.

При одновременном использовании наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином — в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефотоксичность амфотерицина В. Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином и растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется иcпoльзoвать местный анестетик (1% раствор прокаина). При использовании в качестве растворителя раствора прокаина следует учитывать противопоказания, указанные в его инструкции по медицинскому применению.

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недель после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Полимиксин В следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения препарата Полимиксина В с другими нейро­ и нефротоксичными препаратами.

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).