• Празиквантел: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
• Азинокс: таблетки, 300 мг
• Джквантал: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
• Бильтрицид: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей). Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.

Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии).

Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.

Препарат Джквантал показан к применению у взрослых и детей от 4 до 18 лет:

• Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi).
• Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды).

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.Цистицеркоз глаз.
• Сочетанное применение с мощными индукторами цитохрома P450, такими как рифампицин.
• Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Беременность

В исследованиях безопасности не было получено данных о потенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод. В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения «польза – риск» показал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимыми с почтой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин и женщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск для здоровья женщин и детей.

Польза лечения беременных женщин включает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличение массы тела детей и повышение их выживаемости. Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичных районах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могут получать лечение празиквантелом в Ι, ΙΙ и ΙΙΙ триместрах беременности. В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантел в Ι триместре беременности.

Лактация

Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25 % от концентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью это вещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей. При применении препарата в период лактации диагноз должен быть установлен точно.

Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курса терапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течение максимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудного вскармливания врач должен оценить соотношение «польза – риск», принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудному молоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Польза от продолжения грудного вскармливания на фоне лечения празиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потери выработки молока у матери.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая их достаточным количеством жидкости, во время приема пищи.
• Для облегчения глотания у детей в возрасте до 6 лет таблетку можно разломать или измельчить и смешать с мягкой пищей или жидкостями.
• Если вся доза должна приниматься один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетки вечером.
• Если назначено несколько доз в сутки, следует соблюдать интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.

Режим дозирования

• Дозы препарата Джквантал подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.

Если не назначено иначе, рекомендуются следующие дозы:

Взрослые

• Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения – 1 день.
• Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения – 1 день.
• Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг массы тела, разделив на 2-3 дозы. Длительность лечения – 1 день.
• Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения – 1-3 дня.
• Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения – 2-3 дня.

Дополнительные рекомендации по режиму дозирования

• При лечении инфекций, вызванных трематодами, терапевтическая активность и переносимость активного вещества может быть повышена путем разделения суммарной дозы и приема препарата с 4-х часовыми интервалами.
• Чтобы достичь необходимой пороговой дозы, все разовые дозы должны составлять не менее 20 мг на кг массы тела.
• Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, имеет три делительные риски с одной стороны и две риски и две насечки с другой стороны, позволяющие разделить ее на четыре дозы по 150 мг празиквантела в каждой, что делает возможным точное соответствие дозировки массе тела пациента.

Расчет количества таблеток, покрытых пленочной оболочкой, требуемого для одной разовой дозы

Разовая доза 20 мг/кг массы тела

Разовая доза 25 мг/кг массы тела

Разовая доза 30 мг/кг массы тела

Разовая доза 40 мг/кг массы тела

Дети

Дети от 4 до 18 лет

• Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения – 1 день.
• Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения – 1 день.
• Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения – 1 день.
• Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы с интервалами по 4 часа. Длительность лечения – 1 день.
• Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы с интервалами по 4 часа. Длительность лечения – 1 день.

Дети до 4 лет

• Безопасность препарата у детей младше 4 лет на данный момент не установлена.

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными препаратами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином, кетоконазолом, итраконазолом и эритромицином – повышаться.

Необходимо избегать одновременного применения препарата с мощными индукторами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как он может препятствовать достижению терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови. При одновременном приеме с грейпфрутовым соком в клинических исследованиях наблюдалось увеличение экспозиции празиквантела менее чем в два раза.

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе препарат Джквантал следует применять с осторожностью из-за снижения метаболизма в печени и риска более длительного присутствия в повышенной концентрации препарата в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведения лечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.

Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствие эффективности празиквантела в отношении миграции шистосом. Данные двух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали, что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не может предотвратить перехода заболевания в хроническую форму.

Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозом может вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксгеймера: острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают с высвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакции возникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазы шистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизни явлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатии и/или церебральному васкулиту.

Поскольку 80 % празиквантела и его метаболитов выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может быть замедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение препаратом Джквантал должно проводиться под наблюдением врача.

Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку препарат Джквантал может вызывать обострения заболеваний центральной нервной системы, обусловленные шистосомозами, парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, как правило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомы возможного поражения центральной нервной системы, например, подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.

При применении препарата Джквантал следует воздержаться от управления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни) приема препарата и в течение последующих 24 часов.