• Примидон, таблетки 250 мг
• Гексамидин, таблетки (125 мг, 250 мг)

Противоэпилептический препарат. По химическому строению близок к фенобарбиталу, но отличается более сильным противосудорожным действием, не оказывая общего угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС) и выраженного снотворного эффекта.

Механизм действия связан с угнетением передачи возбуждения с пирамидных и сегментарных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга.

• Лечение больших судорожных припадков и психомоторной (лобная доля) эпилепсии
• Лечение парциальной и джексоновской эпилепсии, миоклонических судорог и акинетических приступов

• Гиперчувствительность к компонентам препарата
• печеночная и/или почечная недостаточность
• анемия
• лейкопения
• острая интермиттирующая порфирия
• беременность
• период лактации
• дети до 3-х лет.

С осторожностью

Примидон следует с осторожностью назначать детям с 3 лет, пожилым, ослабленным пациентам, лицам с нарушением функции почек, печени или дыхания, требуется снижение дозировки препарата.

Считается, что примидон может вызывать серьезные пороки развития при применении его в период беременности. У детей, чьи матери принимали примидон, отмечались врожденные пороки развития, включая врожденные пороки сердца, расщелину неба; состояния, обусловленные дефицитом фолиевой кислоты у матери (в том числе spina blfida, микроэнцефалия и анэнцефалия).

Примидон следует применять во время беременности с целью лечения эпилепсии только по строгим показаниям, если отмена терапии приведет к возникновению рисков или при невозможности применения других методов лечения.

У детей, чьи матери принимали примидон на поздних сроках беременности, могут возникнуть симптомы «отмены».

Длительная противосудорожная терапия может вызвать снижение содержания фолатов в крови. Вследствие того, что потребность в фолиевой кислоте во время беременности повышается, необходимы регулярный скрининг пациентов группы риска и назначение препаратов фолиевой кислоты и витамина В12.

В некоторых случаях противосудорожная терапия во время беременности вызывала нарушения свертывания крови у новорожденных. В связи с этим беременным женщинам необходимо применять препараты витамина К1 в течение последнего месяца беременности. В отсутствие такой профилактики в период родов беременной необходимо ввести 10 мг витамина К1 и 1 мг примидона новорожденному сразу после рождения.

В период грудного вскармливания необходимо наблюдать за ребенком на предмет седативного эффекта.

Эпилепсия

• Лечение назначается индивидуально.
• В одних случаях достаточно применения примидона в монотерапии, в других необходима комбинированная противосудорожная терапия.
• Примидон обычно назначается два раза сутки.
• Терапию начинают с дозы 125 мг (½ таблетки) однократно на ночь.
• Каждые 3 дня дозу повышают на 125 мг до достижения 500 мг/сут (2 таб/сут). Затем каждые 3 дня дозу повышают на 250 мг у взрослых и детей с 9 лет и на 125 мг у детей 3-9 лет до достижения контроля над судорогами или до максимальной переносимой дозы.
• Максимальная переносимая доза у взрослых и детей с 9 лет- 1500 мг/сут (6 таб/сут), у детей 3-9 лет- 1000 мг/сут (4 таб/сут).

Средние суточные поддерживающие дозы:

• Общую суточную дозу обычно делят на две равные части и принимают утром и вечером
• Некоторым пациентом может быть показано назначение большей дозы в период, когда судороги возникают чаще. Например, если судороги возникают ночью, то всю дозу или большую ее часть назначают вечером; если судороги возникают в связи с определенными обстоятельствами (например, во время менструации), небольшое повышение дозы в этот период может оказаться полезным.

Пожилые пациенты

• Необходимо наблюдать за принимающими примидон пожилыми пациентами со сниженной функцией почек.

Пациенты, принимающие другие противосудорожные средства

• Если при приеме других противосудорожных средств, не удается установить необходимый контроль за судорогами, или возникают тяжелые побочные эффекты, показан прием примидона в качестве дополнения к назначенной терапии или для ее замены.
• Применение примидона в качестве дополнения противосудорожной терапии начинают постепенно, по схеме, описанной выше. Если желаемый контроль судорог достигается при дозе примидона, составляющей половину от средней дозы и менее, можно попробовать отменить сопутствующую терапию. Такую отмену необходимо осуществлять постепенно, в течение двух недель, что также может потребовать повышения дозы примидона для поддержания контроля над судорогами.
• Во избежание эпилептического статуса отмену сопутствующей терапии нельзя проводить слишком быстро. Однако если основную часть сопутствующей терапии составлял фенобарбитал, для предотвращения чрезмерной сонливости, отмену последнего и повышение дозы примидона необходимо начинать раньше.

Усиливает действие снотворных лекарственных средств, производных сульфонилмочевины, циклофосфамида, метотрексата.

Повышая активность микросомальных ферментов печени, ускоряет метаболизм и ослабляет действие парацетамола, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки (дигоксина в меньшей степени), дизопирамида, доксициклина, левотироксина, метронидазола, мексилетина, хинидина, фенопрофена, витамина D, аминофиллина, кофеина, окстрифиллина, теофиллина, пероральных контрацептивов.

Усиливается угнетение центральной нервной системы при сочетании с алкоголем, лекарственными средствами с центральным депремирующим действием.

Амфетамин замедляет всасывание в желудочно-кишечном тракте одного из метаболитов — фенобарбитала.

При сочетании с ингибиторами карбоангидразы может усиливаться нарушение остеогенеза.

Усиливает токсическое действие на печень лекарственных средств для общей анестезии — энфлурана, галотана, метоксифлурана.

Снижает всасывание гризеофульвина, что приводит к уменьшению его противогрибковой активности.

Гуанадрел, гуанетидин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены снижают судорожный порог, угнетают центральную нервную систему.

Кальция фолинат в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона.

Метилфенидат угнетает метаболизм примидона и повышает его концентрацию в крови, что может приводить к развитию токсического действия.

Лейковорин в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона (в последней редакции информации про лейковорин нет)

Фенилбутазон — взаимно ослабляют эффекты друг друга.

Гормоны задней доли гипофиза повышают риск развития аритмий и коронарной недостаточности.

При одновременном назначении лекарственных средств — стимуляторов микросомальных ферментов печени: фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, этанола (при хроническом употреблении) ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность.

Лекарственные средства, оказывающие миелотоксическое действие, усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии.

Примидон выраженно угнетает ЦНС, а также частично метаболизируется до фенобарбитала. При длительном применении возникает риск устойчивости, лекарственной зависимости и синдрома «отмены» при резком прекращении лечения.

В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В12.

В настоящее время назначают реже в связи с выраженными побочными эффектами (используют другие противоэпилептические лекарственные средства — вальпроевую кислоту, карбамазепин и другие).

Примидон, как и другие противоэпилептические средства может увеличивать риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому во время лечения за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

таб. Примидон 250 мг

• Препарат принимается внутрь 1-2 раза в день, после еды.

Схема приема

• 1 день: 125 мг (½ таб) на ночь
• с 2 по 4 день: 125 мг (½ таб) 2 раза в день (250 мг/сут)
• с 5 по 7 день: 125 мг (½ таб) утром, 250 мг (1 таб) вечером (375 мг/сут)
• с 8 по 10 день по 250 мг (по 1 таб) 2 раза в день (500 мг/сут)

с 11 дня и далее каждые 3 дня суточную дозу постепенно увеличивать до получения эффекта или переносимости по следующей схеме:

• 375 мг (1+½ таб) 2 раза в день (750 мг/сут)
•  500 мг (2 таб) 2 раза в день (1000 мг/сут)
• 625 мг (2+½ таб) 2 раза в день (1250 мг/сут)
• 750 мг (3 таб) 2 раза в день (1500 мг/сут)

Не рекомендуется увеличивать суточную дозу более 1500 мг.