Прокаин

Местный анестетик, эфир аминобензойной кислоты

Торговые наименования и формы выпуска
  • Новокаин:
    • раствор для инъекций (5 мг/мл, 20 мг/мл)
    • суппозитории ректальные, 100 мг
  • Новокаин-Виал: раствор для инъекций (5 мг/мл, 20 мг/мл)
  • Новокаин буфус: раствор для инъекций, 5 мг/мл
Механизм действия

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клетках без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Показания к применению
Раствор для инъекций

Препарат НОВОКАИН показан к применению у взрослых, детей в возрасте от 12 до 18 лет:

  • Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) проводниковая, ретробульбарная (регионарная), эпидуральная анестезия;
  • вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Суппозитории ректальные

В качестве местноанестезирующеrо средства при геморрое и трещинах заднего прохода.

Противопоказания
Раствор для инъекций
  • гиперчувствительность (в том числе к п-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
  • детский возраст до 12 лет;
  • выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего
  • инфильтрата).

С осторожностью

  • Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
  • прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
  • воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
  • дефицит псевдохолинэстеразы;
  • почечная недостаточность;
  • детский возраст (от 12 до 18 лет);
  • пожилые пациенты (старше 65 лет);
  • ослабленные больные.
Суппозитории ректальные

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно­ сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), проктит, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов.

Применение при беременности и в период лактации
Раствор для инъекций

Беременность

При беременности и в период родов препарат НОВОКАИН следует применять только в  случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания

Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Суппозитории ректальные

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы
Раствор для инъекций

Доза и концентрация препарата НОВОКАИН зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.

Для инфильтрационной анестезии:

  • Используют 5 мг/мл раствор.
  • Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых:
    • первая разовая доза в начале операции — не более 150 мл для 5 мг/мл раствора.
    • в дальнейшем, на протяжении каждого часа операции вводят не более 400 мл для 5 мг/мл раствора.

Для проводниковой анестезии:

  • Используют 10-20 мг/мл растворы (до 25 мл);

Для эпидуральной анестезии:

  • Используют 20 мг/мл раствор (20-25 мл).

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому):

  • в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора.

При циркулярной и паравертебральной блокаде:

  • внутрикожно вводят 5-10 мл 5 мг/мл раствор.

При вагосимпатической блокаде:

  • вводят 15-50 мл 5 мг/мл раствора.

При ретробульбарной (регионарной) анестезии:

  • Используют 5-8 мл 20 мг/мл раствора.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии

  • дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Применение у детей

  • Максимальная доза для применения у детей в возрасте от 12 до 18 лет — 15 мг/кг.
Суппозитории ректальные
  • Ректально.
  • Суппозиторий вводят глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной  упаковки  при  помощи  ножниц  (разрезав  упаковку  по  контуре  свечи).
  • Применять по 1 суппозиторию 1-2 раза в день.
  • Продолжительность лечения в качестве местноанестезирующеrо средства не более 5 дней. Если болезненные явления сохраняются, следует проконсультироваться с врачом.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

  • Нет сведений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Раствор для инъекций

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно- анестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (п-аминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Суппозитории ректальные

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данаnароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При использовании с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара­ аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов, что приводит к ослаблению антимикробного действия.

Особые указания
Раствор для инъекций

Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Суппозитории ректальные

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее, чем за 10 дней до применения препарата.

Bлияниe на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Раствор для инъекций

В период лечения препаратом НОВОКАИН необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории ректальные

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация для данной статьи взята из инструкций к препаратам прокаина:

  • Новокаин, раствор для инъекций
  • Новокаин, суппозитории ректальные
Материалы статьи