• Пропазин, таблетки 25 мг

Промазин — препарат из группы алифатических производных фенотиазина. Химическое строение и спектр действия промазина сходен с аминазином (хлорпромазином), но препарат менее активен и менее токсичен. Механизм антипсихотического действия промазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических дофаминергических рецепторов в головном мозге. По силе антипсихотического и седативного эффекта уступает аминазину, уменьшает двигательную активность, оказывает противорвотное, гипотензивное и гипотермическое действие. Периферическое холино- и адреноблокирующее действие сходно с аминазином; по антигистаминному действию препарат превосходит аминазин. Обладает менее выраженными побочными эффектами (явления акатизии, заторможенность, подавленность, вялость, апатия, экстрапирамидные и соматовегетативные расстройства), чем у аминазина. Увеличивает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических анальгетиков, гипотензивных, антигистаминных препаратов и алкоголя.

• психотические состояния (особенно параноидные), включая шизофрению, манию и гипоманию;
• в качестве вспомогательной краткосрочной терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного или опасного импульсивного

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
• травмы мозга;
• заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
• бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• гиперплазия предстательной железы;
• микседема;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, период грудного вскармливания;
• феохромоцитома;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

• Болезнь Паркинсона;
• активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов);
• рак молочной железы;
• эпилепсия;
• хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей старше 12 лет);
• синдром Рейе;
• кахексия;
• рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов);
• пожилой возраст.

Беременность

Применение во время беременности противопоказано.

Промазин проникает через плацентарный барьер, вьщеляется с грудным молоком, пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития эстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали промазин в течение третьего триместра беременности. При применении в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного препарата.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

• Препарат принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Психотические состояния (особенно параноидные), включая шизофрению, манию и гипоманию

• Начальная суточная доза составляет 25-100 мг (1-4 таблетки) 2-4 раза в день.
• С учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до 500-1000 мг/сут.
• Для поддерживающей терапии назначают по 50-150 мг 1-2 раза в день.

В качестве вспомогательной краткосрочной терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного или опасного импульсивного поведения:

• по 25-50 мг (1-2 таблетки) 4 раза в день.
• Максимальная разовая доза — 250 мг.
• Максимальная суточная доза — 2,0 г.

Дети с 12 лет и старше

• Начальная суточная доза составляет 25 мг (1 таблетка) каждые 4-6 часов, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют.

Людям пожилого возраста

• Людям пожилого возраста, истощенным или ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза (25-50 мг 2-4 раза в день), при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

• При одновременном применении промазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
• с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО — увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с противосудорожными препаратами — возможно понижение судорожного порога;
• с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
• с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
• с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина;
• снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС;
• снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина);
• одновременное применение с бромкриптином может повышать концентрации в плазме крови пролактина и снижать его действие.
• При лечении промазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД.
• Противопаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов.
• Промазин может подавлять действие амфетамина, клонидина, гуанетидина.
• Промазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
• При одновременном применении промазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
• Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами.
• Всасывание промазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца; если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0-3,5 х 10⁹/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5-2,0 х 10⁹/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.

Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность АД. Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).

В качестве корректоров экстрапирамидный расстройств, возникновение которых возможно при применении препарата Пропазин, применяют антипаркинсонические средства — тригексифенидил и другие.

Пропазин в зависимости от дозы может усиливать удлинение инервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT.

Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии: брадикардии ниже 55 ударов в минуту, гипокалиемии, врожденных удлинений интервала QT.

За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования пациентов, нуждающихся в лечении нейролептиком.

Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические лекарственные средства, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом Пропазин.

Кроме исключительных обстоятельств, препарат Пропазин не следует применять при болезни Паркинсона.

Мониторинг при лечении препаратом Пропазин следует усиливать:

• у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения;
• у пациентов пожилого возраста при:
  • а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);
  • б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);
  • в) возможной гипертрофии предстательной железы;
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;
• в случае печеночной недостаточности и/или почечной недостаточности, в связи с риском накопления.

При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль.

Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.

В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облучения. Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом Пропазин необходимо постепенно.

Во время терапии необходимо отказаться от приема алкоголя, так как Пропазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Промазин нельзя назначать при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.