Противотуберкулезный препарат из группы рифамицина
Торговые наименования и формы выпуска
- Рифапекс: таблетки покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Механизм действия
Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же
профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis .
При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности M.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.
Показания к применению
- Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы); в острой стадии туберкулеза и в стадии долечивания.
Рифапентин назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рифамицинам.
- Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе.
- Беременность, период лактации.
- Тромбофлебит.
- Дети до 12 лет.
С осторожностью
- у пациентов с выраженным атеросклерозом,
- при носительстве гепатита В и С.
Применение при беременности и в период лактации
Данный раздел в инструкции отсутствует. Однако, в разделе «Противопоказания» указано, что применение при беременности и лактации являются противопоказанием к применению рифапентина
Способ применения и дозы
- Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
- Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела — 2-3 раза в неделю.
- Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
- При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости, канамицин.
- При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р 450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.
Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.
Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином — синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.
Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.
Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч. или спустя 2 ч. после приема антацидов.
Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Особые указания
Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Во время лечения рифапентином необходимо:
- ежемесячное проведение анализов крови, мочи;
- определение активности «печеночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.
Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трехдневного перерыва в лечениии с целью мониторинга терапевтического ответа.
Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.
При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих прt:паратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данный раздел в инструкции отсутствует
Информация для данной стать взята из инструкции к препарату рифапентина — Рифапекс, таблетки покрытые пленочной оболочкой