Рифапентин

Противотуберкулезный препарат из группы рифамицина

Торговые наименования и формы выпуска
  • Рифапекс: таблетки покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Механизм действия

Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же

профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК­ полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis .

При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности M.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.

Показания к применению
  • Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы); в острой стадии туберкулеза и в стадии долечивания.

Рифапентин назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к рифамицинам.
  • Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе.
  • Беременность, период лактации.
  • Тромбофлебит.
  • Дети до 12 лет.

С осторожностью

  • у пациентов с выраженным атеросклерозом,
  • при носительстве гепатита В и С.
Применение при беременности и в период лактации

Данный раздел в инструкции отсутствует. Однако, в разделе «Противопоказания» указано, что применение при беременности и лактации являются противопоказанием к применению рифапентина

Способ применения и дозы
  • Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
  • Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела — 2-3 раза в неделю.
  • Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
  • При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости, канамицин.
  • При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р 450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.

Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.

Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином — синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.

Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.

Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч. или спустя 2 ч. после приема антацидов.

Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.

Особые указания

Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Во время лечения рифапентином необходимо:

  • ежемесячное проведение анализов крови, мочи;
  • определение активности «печеночных»  трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.

Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трехдневного перерыва в лечениии с целью мониторинга терапевтического ответа.

Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.

При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих прt:паратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данный раздел в инструкции отсутствует

Информация для данной стать взята из инструкции к препарату рифапентина — Рифапекс, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Материалы статьи